1202757-89-8
中文名称
AVL292
英文名称
AVL-292
CAS
1202757-89-8
分子式
C22H22FN5O3
分子量
423.44
更新日期
2026/08/09 21:32:12
结构式
中文别名
BTK激酶活性抑制剂(AVL-292)
N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-733
CC-292
LMK-435
AVL-292
Spebrutinib
AVL-292 >=98%
CC-292,LMK-435
CC-292 (AVL-292)
AVL 292 - CC 292
AVL-292 USP/EP/BP
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
| 密度 |
1.322±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
≥21.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) |
13.22±0.70(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to khaki |
| InChIKey |
KXBDTLQSDKGAEB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
C(NC1=CC=CC(NC2C(F)=CN=C(NC3=CC=C(OCCOC)C=C3)N=2)=C1)(=O)C=C |
| CAS 数据库 |
1202757-89-8 |
方法1
以N4-(3-氨基苯基)-5-氟-N2-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)嘧啶-1,4-二胺（309 mg，0.84 mmol）和丙烯酰氯（71 μL，0.88 mmol）为原料，合成N-(3-((5-氟-2-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺的一般步骤如下：将N4-(3-氨基苯基)-5-氟-N2-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)嘧啶-1,4-二胺的THF（10 mL）溶液在水/冰-MeOH浴（-10℃）中冷却。向冷却后的溶液中缓慢加入丙烯酰氯（71 μL，0.88 mmol），搅拌反应10分钟。随后加入Hunig碱（145 μL，0.88 mmol），继续搅拌10分钟。反应完成后，将反应混合物在水/盐水（10 mL）之间分配，充分搅拌后分离有机层。有机相用无水硫酸钠干燥，随后通过旋转蒸发除去溶剂。残余物用乙醚研磨，过滤后得到灰白色固体产物285 mg，收率80%。产物经LC/MS分析，保留时间（RT）=2.79分钟，分子离子峰（M+H）+ m/z=424.2。
参考文献：
[1] Patent: WO2009/158571, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 190; 192
[2] Patent: US2014/179720, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0380; 0383
[3] Patent: US2015/174128, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0629
简介
AVL-292是一个通过共价bai结合的，可以口头利用，并且具du有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于zhi0.5 nM，展示了dao比其他被测激酶至少1400倍的选择性。
应用
AVL-292是一种有效的Btk激酶活性抑制剂，可用于实验室科研过程中。
作用
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
生物活性
Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.
靶点
| Target | Value |
BTK
(Cell-free assay)
|
<0.5 nM
|
体外研究
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。
体内研究
在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/07/06 | 46806 | 斯比布鲁替尼，95%
Spebrutinib, 95% | 1202757-89-8 | 100mg | 3911元 |
| 2026/07/06 | S7173 | AVL292
Spebrutinib (CC-292) | 1202757-89-8 | 10mg | 2450.41元 |
| 2026/07/06 | S7173 | AVL292
Spebrutinib (CC-292) | 1202757-89-8 | 50mg | 7130.48元 |
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中文名称：AVL292
英文名称：AVL-292
CAS：1202757-89-8
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包装信息：100mg,1g,5g,10g,25g
备注：试剂级
上海碧咸医药科技有限公司
黄金产品
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13816613772
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英文名称：AVL292
CAS：1202757-89-8
纯度：98%
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备注：现货
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英文名称：AVL-292
CAS：1202757-89-8
纯度：98%
包装信息：1G/1;10G/10
库存量：
>100g
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2026/8/9 21:32:12
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2026/8/4 13:42:25
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英文名称：AVL-292 (Spebrutinib)
CAS：1202757-89-8
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中文名称：AVL292
英文名称：N-{3-[(5-fluoro-2-{[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)amino]phenyl}prop-2-enamide
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英文名称：AVL-292
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中文名称：化合物 Spebrutinib
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英文名称：N-(3-((5-Fluoro-2-((4-(2-methoxyethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide
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纯度：98+%
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英文名称：CC-292
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纯度：98%
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英文名称：AVL-292
CAS：1202757-89-8
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