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1195765-45-7

中文名称 达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
英文名称 Dabrafenib
CAS 1195765-45-7
分子式 C23H20F3N5O2S2
MDL 编号 MFCD17215684
分子量 519.562
MOL 文件 1195765-45-7.mol
更新日期 2024/12/13 22:40:37
结构式 1195765-45-7 结构式

基本信息

中文别名 达帕菲尼
达拉菲尼
达拉非尼
达拉菲尼游离碱
甲磺酸达拉非尼
达拉芬尼游离碱
达拉菲尼中间体6
达拉菲尼,达帕菲尼
达拉菲尼游离碱,达帕菲尼
达拉菲尼(GSK2118436)
英文别名 Dabrafenib
GSK2118436A
Debrafenib API
Dabrafenib Base
Dabrafenib, >=98%
Dabrafenib KB-57246
Debrafenib free base
Dabrafenib(free base)
Dabrafenib (GSK2118436)
Dabrafenib (GSK2118436A)
所属类别 生物化工:Raf 抑制剂

物理化学性质

熔点 214-216oC
沸点 653.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.443
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于DMSO(升温时高达30mg/ml)或乙醇(升温时高达1mg/ml)。
酸度系数(pKa) 6.62±0.10(Predicted)
形态 白色固体。
颜色 米白色
稳定性 Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(S(NC2=CC=CC(C3=C(C4C=CN=C(N)N=4)SC(C(C)(C)C)=N3)=C2F)(=O)=O)=C(F)C=CC=C1F

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS09
警示词 警告
危险性描述 H361-H411-H400
防范说明 P273-P391-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501
海关编码 29350090

常见问题列表

黑色素瘤药物
达帕菲尼(Dabrafenib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物,属BRAF抑制剂类癌症药物,以甲磺酸盐的形式供药用,曾用名GSK2118436,商品名Tafinlar。
2013年5月29日,美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar(达帕菲尼,dabrafenib)与Mekinist(曲美替尼,trametinib)的上市申请。Tafinlar获准用于治疗携带有BRAF V600E突变的不可切除性黑色素瘤(不能通过外科手术而切除的肿瘤)与转移性黑色素瘤(已经扩散到机体内其他器官的肿瘤),而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤,Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。这两款药物组成的复方药物被认为能对黑色素瘤产生更加有效和持久的治疗作用,而两款药物组成复方也被视为是两款药物主要的商业机会。
有关治疗转移性黑色素瘤药物达帕菲尼(Dabrafenib)的生物活性,适应症,合成方法等信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
合成方法
达帕菲尼(Dabrafenib)合成的关键步骤是1,3-噻唑环的构建,通常由硫代酰胺作为1,3-双亲核试剂和α-羰基卤代物作为1,2-双亲电试剂直接关环而得。磺酰氯1和苯胺2在碱性条件下得到磺酰胺3。甲基嘧啶4用非亲核性强碱LiHMDS拔掉甲基上的酸性质子后与3反应得到5,后者与NBS发生α-溴化得到1,2-双亲电试剂6,6再与1,3-双亲核试剂7反应关环得到8,再与氨水反应得到达帕菲尼(Dabrafenib)。
达帕菲尼(Dabrafenib)合成路线图
图1为达帕菲尼(Dabrafenib)合成路线图。
生物活性
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
体外研究
Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究
Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。
生物活性
Dabrafenib (GSK2118436, GSK2118436A)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
靶点
TargetValue
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
0.7 nM
B-Raf
(Cell-free assay)
5.2 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
6.3 nM
体外研究

Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-Raf V600E 激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-Raf V600E 的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究
Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。

图谱信息

达拉非尼(1195765-45-7)核磁图(1HNMR)

达拉非尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-14660达拉非尼
Dabrafenib
1195765-45-75 mg650元
2024/11/08HY-14660达拉非尼
Dabrafenib
1195765-45-710mM * 1mLin DMSO743元
2024/11/08S2807达拉非尼
Dabrafenib (GSK2118436)
1195765-45-75mg733.64元

供应商信息 更多

常州永峰生物医药有限公司
黄金产品
联系电话: 15006117673
产品介绍:
中文名称:达帕菲尼
英文名称:Dabrafenib,GSK2118436
CAS:1195765-45-7
纯度:98
包装信息:1g 10g 100g 1kg
常州博瑞生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 13606124132;13656121842
产品介绍:
中文名称:达帕非尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:>99.0%
包装信息:100g
库存量: >100g
现货日期: 2024/12/3 17:49:30
山东辰熙医药科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: +86-0531-88803416 13153166250
产品介绍:
中文名称:达拉非尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:99.0%
包装信息:1KG/RMB 40000
库存量: >16kg
现货日期: 2024/12/9 10:55:51
上海厚博生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: +21-18501659228 18501659228
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中文名称:达拉菲尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:99%+HPLC
包装信息:1KG;10KG;50KG
济南瑞丰医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18668921571 18668921571
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中文名称:达帕菲尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:99.5%
包装信息:1kg
备注:现货储备
上海由钠生物制药有限公司
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产品介绍:
中文名称:达拉非尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
学研惠(武汉)科技有限公司
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联系电话: 15342225168
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中文名称:达拉非尼
英文名称:1mg;1g;10g;100g;1Kg;
CAS:1195765-45-7
纯度:99.5+HPLC
包装信息:1mg;1g;10g;100g;1kg;10kg;100kg;1T
备注:厂家直销,品质保证,价格美丽,量大更多优惠,欢迎加微信:15342225168
致新药业(山东)有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 0531-88259693 17854196142
产品介绍:
中文名称:达拉非尼碱基
英文名称:Dabrafenib base
CAS:1195765-45-7
包装信息:1kg
库存量: >1kg
现货日期: 2024/12/4 8:36:22
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话: 15720605021
产品介绍:
CAS:1195765-45-7
包装信息:1g;5g
库存量: 1.600g
现货日期: 2024/12/3 10:58:01
河南阿尔法化工有限公司
现货
联系电话: 0371-55013243 15324716602
产品介绍:
中文名称:N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺
英文名称:N-(3-(5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-(tert-butyl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
CAS:1195765-45-7
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量: 500g
现货日期: 2024/12/13 22:40:37
沧州恩科医药科技有限公司
新品
联系电话: 0317-5296180 15533709196
产品介绍:
中文名称:达拉非尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:99%化工级 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注:化工中间体 高纯度现货销售!1195765-45-7 1195765-45-7 达拉非尼 Dabrafenib沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: +86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺
英文名称:N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
CAS:1195765-45-7
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:达拉非尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC001072000
南京康满林化工实业有限公司
联系电话: 025-83697070
产品介绍:
中文名称:达拉非尼
英文名称:N-(3-(5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-(tert-butyl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
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纯度:98%
包装信息:5g; 50g; 500g; 5kg
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话: 021-54306202 13764082696
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中文名称:达帕菲尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:98%
备注:GN0115049
武汉瑞立升科技发展有限公司
联系电话: 27-027-83314682 13554138826
产品介绍:
中文名称:达帕菲尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
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包装信息:1g/瓶/RMB 10
备注:For R&D usage only
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:达拉非尼
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:>98%,BRAFV600
包装信息:50MG
备注:>98%,BRAFV600特异性抑制剂 2980
安徽诺全药业有限公司
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产品介绍:
中文名称:N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺
英文名称:Dabrafenib
CAS:1195765-45-7
纯度:98%
包装信息:1g, 10g

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