供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表 N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺价格(试剂级)
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918505-84-7

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表 N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺价格(试剂级)

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基本信息

中文
N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
英文名称
PLX-4720
PLX4720, >=98%
Raf Kinase Inhibitor V
N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrol...
N-(3-(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
1-PropanesulfonaMide, N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-
N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide PLX 4720
PLX 4720 N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
CAS
918505-84-7
中文名称
N-3-5-氯-7-氮杂吲哚-3-羰基-2,4-二氟苯基丙黄酰胺
N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
PLX 4720, N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
分子式
C17H14ClF2N3O3S
MDL 编号
MFCD14635203
分子量
413.831
MOL 文件
918505-84-7.mol

理化性质

密度 
1.55

常见问题列表

生物活性
PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
体外研究
PLX-4720高亲和力与活性B-RafV600E和c-Raf-1Y340D/Y341D结合,作用于野生型B-Raf选择性>10倍,作用于其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR, 和Aurora A 选择性>100倍,IC50为1.3-3.4 μM。与有效的选择性相一致, PLX-4720作用于携带B-RafV600E的细胞系,显著抑制ERK磷酸化,IC50为14-46 nM, 但是对携带野生型B-Raf的细胞没有作用效果。PLX-4720 作用于携带B-RafV600E致癌基因(如COLO205, A375, WM2664, 和 COLO829)的肿瘤细胞系,显著抑制细胞生长,GI50 分别为 0.31 μM, 0.50 μM, 1.5 μM, 和 1.7 μM。此外, 1 μM PLX-4720 只有作用于B-RafV600E-阳性1205Lu细胞, 诱导细胞周期停滞和凋亡,而作用于B-Raf 野生型C8161细胞则无此效果。10 μM PLX-4720 处理PTEN+细胞,诱导BIM表达,比PTEN-细胞系(4倍-fold)高14倍,说明PTEN-细胞系抗PLX-4720诱导的凋亡。
体内研究
PLX-4720每天按20 mg/kg剂量口服给药依赖B-RafV600E的COLO205移植瘤,显著延迟肿瘤生长,且引起肿瘤衰退, 即使按1 g/kg剂量处理也不会对小鼠造成明显的不利影响。PLX-4720按 100 mg/kg剂量处理 携带B-RafV600E的1205Lu 移植瘤,每天两次,几乎完全消除肿瘤, 而对携带野生型B-Raf的C8161 移植瘤则没有作用活性。PLX-4720 作用于含V600E突变细胞的抗癌效果与阻断MAPK通路相关。 PLX-4720每天按30 mg/kg剂量处理8505c肿瘤,显著抑制肿瘤生长,抑制达90%以上,也显著降低远处肺转移。
生物活性
PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
靶点
TargetValue
C-Raf-1 (Y340D/Y341D)
(Cell-free assay)
6.7 nM
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
13 nM
BRK
(Cell-free assay)
130 nM
B-Raf
(Cell-free assay)
160 nM

体外研究

PLX-4720高亲和力与活性B-Raf10 μM PLX-4720 处理PTEN


体内研究
PLX-4720每天按20 mg/kg剂量口服给药依赖B-Raf PLX-4720每天按30 mg/kg剂量处理8505c肿瘤,显著抑制肿瘤生长,抑制达90%以上,也显著降低远处肺转移。

N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺价格(试剂级)

N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S1152PLX-472010mg976.01元
2021/03/30S1152PLX-472010mM (1mL in DMSO)1266.55元
2021/03/30S1152PLX-472025mg2186.24元

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