1256580-46-7
中文名称
艾乐替尼(alectinib,CH5424802)
英文名称
Alectinib
CAS
1256580-46-7
分子式
C30H34N4O2
MDL 编号
MFCD19440988
分子量
483
MOL 文件
1256580-46-7.mol
更新日期
2024/11/07 13:09:54
结构式
基本信息
中文别名
艾乐替尼
艾乐替尼,CH5424802
艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802)
9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
9-ETHYL-6,6-DIMETHYL-8-(4-MORPHOLINOPIPERIDIN-1-YL)-11-OXO-6,11-DIHYDRO-5H-BENZO[B]CARBAZOLE-3-CARBONITRILE
艾乐替尼,CH5424802
艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802)
9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
9-ETHYL-6,6-DIMETHYL-8-(4-MORPHOLINOPIPERIDIN-1-YL)-11-OXO-6,11-DIHYDRO-5H-BENZO[B]CARBAZOLE-3-CARBONITRILE
英文别名
AF-802
CH5424802
Alectinib
AF-802,RG-7853
CH-5424802/RG-7853
CH5424802-alectinib
Alectinib (CH5424802)
9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802)
CH5424802
Alectinib
AF-802,RG-7853
CH-5424802/RG-7853
CH5424802-alectinib
Alectinib (CH5424802)
9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802)
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
熔点 | 274-276°C |
沸点 | 722.5±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.28 |
储存条件 | -20° |
溶解度 | 溶于 DMSO(升温时溶解度高达 5 mg/ml)。 |
酸度系数(pKa) | 13.70±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。溶液不稳定,应每天新鲜配制。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H361-H341-H373 |
防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P260-P314-P501 |
海关编码 | 2934999090 |
常见问题列表
生物活性
艾乐替尼(alectinib,CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
溶解性
体外(25℃):DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃):
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。
体外研究
艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK,为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。
体内研究
CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,和24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。
生物活性
Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
靶点
Target | Value |
ALK (F1174L)
(Cell-free assay) | 1 nM |
ALK
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
ALK (R1275Q)
(Cell-free assay) | 3.5 nM |
体外研究
CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,K i 分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。 CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。
体内研究
CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm
艾乐替尼价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 46808 | 艾乐替尼,95% Alectinib, 95% | 1256580-46-7 | 100mg | 9618元 |
2024/11/08 | HY-13011 | 艾乐替尼 Alectinib | 1256580-46-7 | 2mg | 520元 |
2024/11/08 | HY-13011 | 艾乐替尼 Alectinib | 1256580-46-7 | 5mg | 850元 |
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湖北隽贤生物科技有限公司
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中文名称:艾乐替尼1
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99.5%
备注:仅供科研 50g/袋/
成都艾必克医药科技有限公司
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18428121256
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中文名称:阿来替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:0.99
包装信息:5kg
备注:10kg
上海法默生物科技有限公司
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021-021-36680027 15800370750
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中文名称:9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:98%
备注:Kg级|
湖北海克斯生化有限公司
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17362916295; 17362916295
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中文名称:艾乐替尼
CAS:1256580-46-7
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:KG
南京正济医药研究有限公司
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中文名称:艾乐替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g;1kg
备注:Kg级|
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英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:97% HPLC
包装信息:1g,5g,10g,25g
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500g
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2024/11/7 13:09:54
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20-66003216 18666003216
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CAS:1256580-46-7
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1g
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2024/10/30 11:33:28
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CAS:1256580-46-7
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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5MG
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2024/11/1 22:00:04
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020-61855200 13326451905
产品介绍:
中文名称:阿来替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99.93%
包装信息:5g;10g;50g;100g
备注:可定制不同规格,准确数据请咨询客服
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200g
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2024/10/29 11:24:24
湖北辰心药业有限公司
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CAS:1256580-46-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
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2024/11/1 11:27:03
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中文名称:艾乐替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99%
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:100KG
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100KG
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2024/11/4 11:49:05
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英文名称:CH5424802
CAS:1256580-46-7
包装信息:100Mg,10Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称:艾乐替尼
英文名称:CH5424802 (Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g
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安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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中文名称:艾乐替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99%(HPLC)
包装信息:1g;250mg;5g;100mg;10mg;25mg;50mg;5mg;25g
备注:NULL
武汉永璨生物科技有限公司
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中文名称:艾乐替尼
英文名称:CH 5424802 ; Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
上海博氏医药科技有限公司
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中文名称:艾乐替尼
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上海瀚鸿科技股份有限公司
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英文名称:9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
CAS:1256580-46-7
纯度:98%
备注:GN020841
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:艾乐替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:>98%,ALK
包装信息:50MG
备注:>98%,ALK抑制剂