698387-09-6
中文名称
来那替尼
英文名称
Neratinib
CAS
698387-09-6
分子式
C30H29ClN6O3
MDL 编号
MFCD09752958
分子量
557.043
MOL 文件
698387-09-6.mol
更新日期
2024/12/10 15:56:22
结构式
基本信息
中文别名
来那替尼
诺拉替尼
来那替尼杂质E
来那替尼-中间体3
来那替尼杂质(A-D)
来那替尼、HKI-272
来那替尼 NERATINIB
(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
来那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
诺拉替尼
来那替尼杂质E
来那替尼-中间体3
来那替尼杂质(A-D)
来那替尼、HKI-272
来那替尼 NERATINIB
(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
来那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
英文别名
PB-272
neratinib
PF-0528767
WAY-179272
Unii-jjh94R3pwb
PB272(neratinib)
Neratinib, >=99%
HKI-272 Neratinib
Neratinib(HKI-272)
(E)-N-(4-(3-Chloro-4-(pyridin-2-yLmethoxy)phenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimet
neratinib
PF-0528767
WAY-179272
Unii-jjh94R3pwb
PB272(neratinib)
Neratinib, >=99%
HKI-272 Neratinib
Neratinib(HKI-272)
(E)-N-(4-(3-Chloro-4-(pyridin-2-yLmethoxy)phenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimet
所属类别
原料药:替尼类抗肿瘤药
物理化学性质
熔点 | 185-187°C |
沸点 | 757.0±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.33 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated) |
溶解度 | 氯仿(微溶)、DMSO(微溶、加热、超声处理)、甲醇(微溶、加热) |
酸度系数(pKa) | 12.37±0.43(Predicted) |
形态 | 灰白色固体。 |
颜色 | 淡黄色至黄色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS05 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H314-H290 |
防范说明 | P501-P234-P264-P280-P390-P303+P361+P353-P301+P330+P331-P363-P304+P340+P310-P305+P351+P338+P310-P406-P405 |
海关编码 | 29334900 |
常见问题列表
抗癌新药
来那替尼是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)。临床研究表明,它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。Ⅱ期临床试验表明,来那替尼对事先经或未经曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌晚期患者均具有良好疗效及耐受性。
2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期临床研究。数据表明,治疗早期HER-2阳性乳腺癌,来那替尼疗效优于罗氏的赫赛汀(Herceptin)。
简介
来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗(extendedadjuvanttherapy)。对于该类型的癌症,来那替尼是第一个延长性辅助治疗药物。
合成
以3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯胺(2)和N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-乙酰胺(3)为原料,经亲核取代反应生成N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]乙酰胺(4),4在盐酸作用下脱保护,然后在碳酸钾的甲醇溶液中析出游离碱制得3-氰基-6-氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基喹啉(5),5与由反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐(6)经Vilsmeier反应制备的酰氯缩合,制得来那替尼(1)。图1为来那替尼的合成路线
副作用
为腹泻、恶心、呕吐和疲劳。有关来那替尼的抗癌新药、合成、副作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)
生物活性
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
靶点
Target | Value |
HER2
(Cell-free assay) | 59 nM |
EGFR
(Cell-free assay) | 92 nM |
KDR
(Cell-free assay) | 800 nM |
Src
(Cell-free assay) | 1.4 μM |
体外研究
Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分别为0.8 μM 和 1.4 μM,与 HER-2相比,活性分别弱14和24倍。Neratinib 作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染 HER-2 (3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他 HER-2-过表达的SK-Br-3和 BT474 cells细胞增殖,IC50为 2-3 nM,与未转染的3T3细胞及 EGFR-和 HER-2阴性的MDA-MB-435 和 SW620细胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依赖的A431细胞增殖,IC50为81 nM。Neratinib 作用于BT474 细胞,降低HER-2受体自磷酸化, IC50 为5 nM,作用于A431细胞,降低EGF依赖的 EGFR磷酸化,IC50 为3 nM。Neratinib抑制 HER-2,导致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50为2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474细胞,抑制cyclin D1表达和 Rb-敏感性基因产物的磷酸化,IC50为9 nM,导致细胞周期停在G1-S期,最终降低细胞增殖。
体内研究
Neratinib每天按10, 20, 40, 和80 mg/kg剂量口服处理给药3T3/neu 移植瘤,显著抑制生长,分别抑制34%, 53%, 98%, 和 98%。Neratinib每天按40 mg/kg剂量处理,1小时内抑制 84% HER-2磷酸化,相应地,Neratinib 每天按5, 10, 和 40 mg/kg剂量处理BT474 移植瘤,抑制分别为70-82%, 67%, 和 93%。Neratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤,每天按 5 和 60 mg/kg剂量处理,抑制分别为 31% 和85% 。Neratinib作用于EGFR依赖性A431移植瘤比作用于HER-2-依赖性肿瘤效果弱, 每天按5 和 20 mg/kg剂量处理,抑制分别为32%和44%。Neratinib作用于表达低水平HER-2和EGFR的MCF-7和 MX-1移植瘤几乎没有活性, 每天按80 mg/kg剂量处理抑制只为28%,说明Neratinib 选择性作用于表达HER-2或EGFR的细胞。
来那替尼价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 46470 | 来那替尼 Neratinib, Thermo Scientific Chemicals | 698387-09-6 | 250mg | 1858元 |
2024/11/08 | 46470 | 来那替尼 Neratinib, Thermo Scientific Chemicals | 698387-09-6 | 1g | 5154元 |
2024/11/08 | HY-32721 | 来那替尼 Neratinib | 698387-09-6 | 5mg | 350元 |
供应商信息 更多
湖北海月生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:
15926453367
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99%
包装信息:25kg
备注:厂家现货供应按需要咨询
上海靖灏医药科技有限公司
大货
黄金产品
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021-68900963 15618693615
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99.0%
包装信息:100kg;1kg;10kg
备注:1g
江西普欣生物科技有限公司
黄金产品
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15867635987 15867635987
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英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99%
包装信息:1kg
湖北威德利化学科技有限公司
现货
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027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99%
包装信息:10G 50G 100G 1KG
备注:KG级大量现货了
库存量:
1000g
现货日期:
2024/12/3 16:55:22
句容偶联生物科技有限公司
现货
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19231718652
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99
包装信息:1g
库存量:
20g
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2024/12/10 15:56:22
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
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15720605021
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CAS:698387-09-6
包装信息:5g;10g;25g
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20.971g
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2024/12/3 10:58:02
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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185-0276-2003 18502762003
产品介绍:
中文名称:来那替尼
CAS:698387-09-6
纯度:>=98%
备注:10kg
库存量:
10kg
现货日期:
2024/12/4 17:43:59
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:来那替尼, 一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂
英文名称:Neratinib, 99%, a highly selective HER2 and EGFR inhibitor
CAS:698387-09-6
纯度:99%
包装信息:10MG;250MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:
+86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib (HKI-272)
CAS:698387-09-6
纯度:98%+
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g
备注:C13927
嘉兴市艾森化工有限公司
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0573-85285100 18627885956
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中文名称:来那替尼
CAS:698387-09-6
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
上海博氏医药科技有限公司
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021-34975603-808 18721111801
产品介绍:
英文名称:(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)Methoxy]phenyl]aMino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide
CAS:698387-09-6
纯度:98%
包装信息:100g,500g,1kg,5kg
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:(E)-N-(4-((3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
CAS:698387-09-6
纯度:98%
包装信息:100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg; 10g; 100g; 500g
备注:2100/20克;现货
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
产品介绍:
中文名称:诺拉替尼
英文名称:(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
CAS:698387-09-6
纯度:99%
备注:GN0100119
大赛璐药物手性技术(上海)有限公司
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021-50460086-9 15921403865
产品介绍:
中文名称:Neratinib; 来那替尼相关杂质
英文名称:(E)-2-((2-chloro-4-((3-cyano-6-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)-7-ethoxyquinolin-4-yl)amino)phenoxy)methyl)pyridine 1-oxide
纯度:95% HPLC
包装信息:10MG ;25MG;50MG;100MG
备注:DCTI-C-919
上海攀鸿化工科技有限公司
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21-21-56491756 13512199871
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:(2e)-n-(4-((3-chloro-4-((pyridin-2-yl)Methoxy)phenyl)aMino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:98%
包装信息:g,kg
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:>98.5%,BR
包装信息:20MG
备注:>98.5%,BR,可用于细胞培养 3800