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477600-75-2

中文名称 托法替尼(Tofacitinib,CP-690550)
英文名称 Tofacitinib
CAS 477600-75-2
分子式 C16H20N6O
MDL 编号 MFCD11035919
分子量 312.37
MOL 文件 477600-75-2.mol
更新日期 2024/12/04 14:35:47
结构式 477600-75-2 结构式

基本信息

中文别名 他索替尼
托法替尼
托伐替尼
托法替布
托法替尼碱
他索西替尼
托法替尼盐酸盐
托法替尼(游离碱)
托法替尼碱CP 690550
托法替尼(TOFACITINIB,CP-690550)
英文别名 CP 690550
Tofacitinib
Tasocitinib
Tropsch iMatinib
Tofacitinib,CP-690550
CP 690550(Tasocitinib)
Tasocitinib (CP 690550)
3-((3R,4R)-4-Methyl-3-(Me...
CP-690550(Tasocitinib,CP690550)
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)
所属类别 生物化工:JAK 抑制剂

物理化学性质

密度 1.3
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于DMSO(高达100mg/ml)或乙醇(高达100mg/ml)。
酸度系数(pKa) 6.04±0.60(Predicted)
形态 浅色粉末
颜色 米白色
稳定性 Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChI InChI=1/C16H20N6O/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20)/t11-,13+/s3
InChIKey UJLAWZDWDVHWOW-BCFRMRSDNA-N
SMILES N([C@@H]1[C@@H](CCN(C(=O)CC#N)C1)C)(C1N=CN=C2NC=CC=12)C |&1:1,2,r|
CAS 数据库 477600-75-2

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS09
警示词 警告
危险性描述 H410
防范说明 P501-P273-P391
海关编码 29335990
毒害物质数据 477600-75-2(Hazardous Substances Data)

常见问题列表

概述
枸橼酸托法替布(Tofacitinib)(tofacitinib citrate)的化学系统名称为3-{(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-哌啶-1-基]-3-氧代-丙腈枸橼酸盐,为美国辉瑞公司(Pfizer)研发的的一种Janus激酶抑制剂。2012年11 月6日,美国食品药品(FDA)批准该物质为药品上市,用于治疗对甲氨蝶呤治疗反应不足或 不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。
用途
托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。
枸橼酸托法替尼
枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物,商品名Xeljanz,用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。本产品是一种Janus激酶抑制剂,每日服用两次。
2012年11月6日,美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布,枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的Xeljanz剂量为每日2次,每次5mg。
7项临床试验在中至重度活动性RA成人患者中评估了枸橼酸托法替尼的安全性和有效性。在所有试验中,与接受安慰剂治疗的患者相比,接受Xeljanz治疗的患者均具有临床应答和身体功能上的显著改善。
临床试验中,最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
使用Xeljanz与严重感染风险增高相关,包括机会性感染、结核、癌症和淋巴瘤。Xeljanz产品标签中附有关于这些安全性风险的加框警告。Xeljanz治疗还与胆固醇和肝酶数值增高及血细胞计数降低相关。
为了研究Xeljanz对心脏病、癌症和严重感染的长期影响,FDA要求进行一项上市后研究,该研究将对两种剂量的Xeljanz(枸橼酸托法替尼)治疗进行评估,并纳入一个接受另一种经核准治疗的患者组作为对照。
生物活性
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。
体外研究
CP-690550 是特定的口服JAK3抑制剂, 作用于JAK2 和 JAK1,效果分别低20和100倍。CP-690550 对30种其他激酶没有作用效果,平均IC50 > 3000 nM。CP-690,550抑制IL-2诱导的增殖,比作用于GM-CSF诱导的增殖效果强30倍。 CP-690550 高效抑制小鼠混合淋巴反应(MLR)(IC50 = 91 nM)。 CP-690550 作用于小鼠 B细胞,有效抑制 IL-4 诱导的 CD23 (IC50=57 nM) 和II 类主要组织相容性复合体(MHCII) 表达上调,IC50=71 nM。最新研究显示,通过加强 Th17分化,低剂量CP-690550加速实验性自身免疫脑脊髓炎的发生。
体内研究
CP-690550作用于异位心脏移植(DBA2供体心脏移到C57/BL6宿主 )的小鼠模型,提高移植后心脏的寿命,这种作用存在剂量依赖性。EC50(50%小鼠将保持移植 >28天时血液中药物浓度) 为~60 ng/mL。CP-690550 作用于非人灵长类动物 (NHPs, 食蟹猴) (50 到100 ng/ml剂量实验组和200 到400 ng/ml剂量实验组的MST分别为62和83天),防止同种异体肾移植的排斥反应。 CP-690550 每天按1.5-15 mg/kg剂量长期作用于小鼠,通过流式细胞仪检测,发现淋巴细胞亚群发生改变,这种作用存在剂量和时间依赖性。处理21天,观察到最显著的变化是脾NK1.1+TCRb 细胞数降低96%。CP-690550 按1.87-30 mg/kg剂量皮下注射给药敏感小鼠,延迟型过敏反应降低,这种作用存在剂量依赖性。

图谱信息

托法替尼(477600-75-2)质谱(MS)

供应商信息 更多

上海博氏医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍:
中文名称:托法替尼(Tofacitinib,CP-690550)
英文名称:3-((3R,4R)-4-Methyl-3-(Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)aMino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile
CAS:477600-75-2
纯度:99.5% EE:99.5%
包装信息:100g,500g,1kg,5kg
珠海优润医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:托法替尼;枸橼酸托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99
包装信息:5KG;1KG
备注:Kg级|
上海米修化工有限公司
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中文名称:托法替布
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99%min
包装信息:1kg 25kg 100kg 1000kg
备注:G级|Kg级|
长沙俊宇医药科技有限公司
黄金产品
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99.50%
包装信息:1g,25g,50g,100g,200g,500g,1kg,5kg
河北晨光天润制药有限公司
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产品介绍:
中文名称:托法替布;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)胺基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈;托法替尼;((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈
英文名称:Tofacitinib;3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile;
CAS:477600-75-2
纯度:99% HPLC
包装信息:50G;20G;10G
备注:医药级
广州科瑞生物技术有限公司
现货
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产品介绍:
CAS:477600-75-2
纯度:95%+
包装信息:1g;5g;10g
备注:1g
库存量: 1g
现货日期: 2024/12/2 15:59:04
沧州恩科医药科技有限公司
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联系电话: 0317-5296180 15533709196
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99% 化工级沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤/RMB 1000;2元/公斤/RMB 13242;3元/公斤/RMB 23556
备注:化工中间体游离碱托法替布 477600-75-2 Tofacitinib 托法替尼 游离态 不带盐的 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!QQ 1154424302
库存量: >2222g
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99%
包装信息:1G/瓶/RMB 950
备注:化学试剂
库存量: 3kg
现货日期: 2024/11/28 8:21:40
陕西亿康龙生物技术有限公司
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99%
备注:474KG
库存量: 474KG
现货日期: 2024/12/2 9:32:52
北京桦冠医药科技有限公司
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中文名称:3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈
英文名称:3-((3R,4R)-4-Methyl-3-(Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)aMino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile
CAS:477600-75-2
纯度:纯度>98.0%, ee值>99.0%,单杂<0.5%。
包装信息:25KG;1KG
备注:kg\ton
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:0.9999
包装信息:10g;5g;1g
备注:kg
库存量: 1kg
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99%
包装信息:100g
备注:现货,按需包装
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江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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CAS:477600-75-2
包装信息:5g;10g
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中文名称:枸橼酸托伐替布
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:>=95%
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备注:医用级
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:98% HPLC
包装信息:10G;100G;1KG;5KG
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现货日期: 2024/12/2 9:16:38
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:97%+
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备注:类白色粉末
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英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99% HPLC
包装信息:1G;10G;100G;1KG;10KG;100KG
备注:医药级
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中文名称:托法替尼
英文名称:Tofacitinib
CAS:477600-75-2
纯度:99% 化工级沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤/RMB 1000;2元/公斤/RMB 13242;3元/公斤/RMB 23556
备注:化工中间体游离碱托法替布 477600-75-2 Tofacitinib 托法替尼 游离态 不带盐的 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!QQ 1154424302
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