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341031-54-7

中文名称 N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羟基丁二酸盐
英文名称 Sunitinib Malate
CAS 341031-54-7
分子式 C22H27FN4O2.C4H6O5
MDL 编号 MFCD08282795
分子量 532.566
MOL 文件 341031-54-7.mol
更新日期 2024/03/27 11:57:33
结构式 341031-54-7 结构式

基本信息

中文别名 N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羟基丁二酸盐
苹果酸舒尼替尼
苏尼替尼苹果酸盐
英文别名 SUNITINIB MALATE
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-hydroxybutanedioate
所属类别 原料药:替尼类抗肿瘤药

物理化学性质

熔点 189-191°C
储存条件 room temp
储存条件 Store at +4°C
溶解度 二甲基亚砜:>10mg/mL
形态 粉末
颜色 橙色
稳定性 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
InChIKey XGQXULJHBWKUJY-LYIKAWCPSA-N
CAS 数据库 341031-54-7(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词 危险
危险性描述 H360-H372
防范说明 P201-P308+P313
危险品标志 T
危险类别码 61-2-48/25
危险类别码 61-2-48/25-36/37-22-53
安全说明 53-22-36/37
安全说明 53-22-36/37-24/25
WGK Germany 2
海关编码 29337900

应用领域

用途1
抗癌药物

常见问题列表

抗肿瘤药物
苹果酸舒尼替尼是一种新型的口服多靶点抗肿瘤药物,属于多靶点酪氨酸激酶抑制剂,商品名为索坦(suntent),是由美国辉瑞公司(Pfizer)研发成功的,具有双重抗肿瘤作用,是唯一突破晚期肾癌2年生存期的治疗药物,在肾细胞癌及胃肠间质瘤治疗领域具有核心地位,于2006年2月在美国上市,该药物是首次被美国FDA批准能同时治疗两种疾病的抗癌药物。
舒尼替尼通过阻止肿瘤细胞得到生长所需的血液和养分起到治疗作用。临床试验表明,该药能延缓胃肠道间质肿瘤的生长速度,并能缩小肾细胞肿瘤的尺寸。苹果酸舒尼替尼是第一个能够选择性地针对多种酪氨酸激酶受体的新型靶向药物,结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤两种作用机制。它代表了新一轮靶向疗法的问世,既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应。
苹果酸舒尼替尼适应症如下:
1、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2、不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
3、晚期胰腺等内分泌肿瘤的治疗。
生物活性
Sunitinib Malate (SU 11248)是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。
靶点
TargetValue
IRE1α
()
Kit
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PDGFRβ
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
80 nM
体外研究

Sunitinib也是有效的c-Kit抑制剂,IC50为211 nM。 Sunitinib是有效的ATP竞争性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制剂, K i 分别为9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src选择性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞, 抑制VEGF依赖的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化,IC50分别为10 nM和 10 nM。Sunitinib抑制VEGF诱导的血清饥饿处理的 HUVECs 增殖,IC50为40 nM, 且抑制PDGF诱导的过量表达PDGFRβ或 PDGFRα的NIH-3T3细胞,IC50分别为39 nM和 69 nM。 Sunitinib 抑制野生型FLT3, FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化,IC50分别为250 nM, 50 nM, 和 30 nM。Sunitinib 抑制MV4;11和 OC1-AML5细胞增殖,IC50分别为8 nM 和4 nM, 且诱导凋亡,这种作用存在剂量依赖性。

体内研究

与体内大量且选择性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信号相一致, Sunitinib每天按 20-80 mg/kg 剂量处理多种移植瘤模型,包括HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或 MDA-MB-435,具有广泛且有效的抗癌活性,这种作用存在剂量依赖性。Sunitinib 每天按 80 mg/kg剂量处理,持续21天,使八只鼠中有六只肿瘤完全衰退,且在处理结束后,观察110天,肿瘤不会复发。使用 Sunitinib进行第二轮处理,仍然高效作用于第一轮没有完全衰退的肿瘤。Sunitinib处理SF763T胶质瘤,导致肿瘤MVD显著降低,降低~40%。SU11248 处理,完全抑制表达荧光素酶的PC-3M移植瘤生长,而肿瘤尺寸没有减小。 Sunitinib 每天按20 mg/kg剂量处理,显著阻断皮下MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生长,且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型,抑制延长的寿命。

图谱信息

苹果酸舒尼替尼(341031-54-7)质谱(MS)

苹果酸舒尼替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10255苹果酸舒尼替尼
Sunitinib Malate
341031-54-7100mg650元
2024/01/25HY-10255苹果酸舒尼替尼
Sunitinib Malate
341031-54-710mM * 1mLin DMSO715元
2024/01/25HY-10255苹果酸舒尼替尼
Sunitinib Malate
341031-54-7200mg950元

供应商信息 更多

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产品介绍:
中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:99% HPLC
包装信息:100g;1KG;5KG;25KG
备注:生产厂家,接受审计
上海诺合化工科技有限公司( 上海申越生物科技有限公司)
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中文名称:苏尼替尼苹果酸盐
英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:99.5%
包装信息:100g;500;1Kg
备注:100g/瓶;500g/瓶;25kg/桶
山东丰金制药有限公司
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:99.99%
包装信息:10g、kg;10g、kg;10g、kg
库存量: 1000kg
现货日期: 2024/3/20 9:31:33
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英文名称:Sunitinib Malate
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纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量: 100mg
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
CAS:341031-54-7
纯度:高纯99% HPLCC 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1克;200克;1000克
备注:大量库存高纯度的341031-54-7 Sunitinib 舒尼替尼 341031-54-7 苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate 沧州恩科医药科技 99% 大量现货 优势工艺 询价 QQ 578205830
库存量: >23g
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:0.99
包装信息:100G
备注:橙黄色粉末
库存量: 100g
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:AR;试剂级别;工业级;食品级;医药级
包装信息:1kg/RMB 20000
备注:下单后顺丰快递发货,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;
库存量: 103kg
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib malate
CAS:341031-54-7
纯度:99%
包装信息:1000KG
备注:Kg级|ton级|
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib malate
CAS:341031-54-7
纯度:98%
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:98%
包装信息:100g/
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英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:99%
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备注:Kg级|
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib Malate
CAS:341031-54-7
纯度:98% HPLC
包装信息:1KG;5KG;10KG;100KG
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib malate, 98%
CAS:341031-54-7
纯度:98%
包装信息:10MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称:苹果酸舒尼替尼
英文名称:Sunitinib Malate;N-[2-(DiethylaMino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)Methyl]-2,4-diMethyl-1H-pyrrole-3-carboxaMide(2S)-2-hydroxybutanedioatesalt
CAS:341031-54-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称:Sunitinib Malate(Sutent)
CAS:341031-54-7
备注:C14200
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中文名称:苏尼替尼苹果酸盐
英文名称:0
CAS:341031-54-7
纯度:98%
包装信息:5g,1g
备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
苏州海宇生物科技有限公司
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中文名称:苹果酸苏尼替尼
英文名称:Sunitinib malate
CAS:341031-54-7
纯度:99%
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CAS:341031-54-7
纯度:98% (HPLC or GC)
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备注:QQ:1404038297

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