基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺价格(试剂级) 供应商 相关产品
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935666-88-9

中文名称 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
CAS 935666-88-9
分子式 C14H14ClFN8
分子量 348.766
MOL 文件 935666-88-9.mol
更新日期 2024/12/18 11:17:01
结构式 935666-88-9 结构式

基本信息

中文别名 AZD1480
AZD1480
AZD 1480
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文别名 AZD 1480
AZD1480, >=98%
AZD1480, 98%, a novel ATP-competitive JAK2 inhibitor
(S)-5-Chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyriMidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyriMidine-2,4-diaMine
(S)-5-chloro-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-N2-(1-(5-MethylpyriMidin-2-yl)ethyl)pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine AZD 1480
AZD 1480 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
所属类别 生物化工:JAK 抑制剂

物理化学性质

熔点 >205°C (dec.)
沸点 575.2±60.0 °C(Predicted)
密度 1.517
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于氯仿(稍微加热)、DMSO(稍微加热)、甲醇(稍微加热)
酸度系数(pKa) 13.73±0.10(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色
InChI InChI=1S/C14H14ClFN8/c1-7-3-11(24-23-7)21-13-10(15)6-19-14(22-13)20-8(2)12-17-4-9(16)5-18-12/h3-6,8H,1-2H3,(H3,19,20,21,22,23,24)/t8-/m0/s1
InChIKey PDOQBOJDRPLBQU-QMMMGPOBSA-N
SMILES C1(N[C@H](C2=NC=C(F)C=N2)C)=NC=C(Cl)C(NC2C=C(C)NN=2)=N1

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P301+P312+P330
海关编码 29335990

常见问题列表

生物活性
AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。
体外研究
5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期,且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂,作用于人类多发性骨髓瘤细胞,可以抑制生长,存活,FGFR3 和 STAT3信号,及下游靶点,包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时,AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞,有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ,结果导致细胞增殖降低,且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂,可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长,这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
体内研究
AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型,抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长,且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命,说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。
特征
AZD1480为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。
生物活性
AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。
靶点
TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)
0.26 nM
体外研究

5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期,且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂,作用于人类多发性骨髓瘤细胞,可以抑制生长,存活,FGFR3 和 STAT3信号,及下游靶点,包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时,AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞,有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ,结果导致细胞增殖降低,且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂,可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长,这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。

体内研究
AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型,抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长,且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命,说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。

图谱信息

5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺(935666-88-9)核磁图(1HNMR)

5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08S21625-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
AZD1480
935666-88-95mg819.48元
2024/11/08HY-101935-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
AZD-1480
935666-88-95mg800元
2024/11/08S21625-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
AZD1480
935666-88-910mM(1mL in DMSO)1071.19元

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包装信息:mg;g;kg
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英文名称:AZD1480
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包装信息:1g
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英文名称:AZD1480
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纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,500mg,1g,100g
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中文名称:AZD1480,JAK2抑制剂
英文名称:AZD1480
CAS:935666-88-9
纯度:>=98%
包装信息:5mg/RMB 463.90;100mg/RMB 4428.90;25mg/RMB 1441.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 AZD1480
英文名称:AZD-1480
CAS:935666-88-9
纯度:98.55%
包装信息:1mg/RMB 283;5mg/RMB 661;10mg/RMB 987
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包装信息:1g;10g;100g
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英文名称:5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyriMidinyl)ethyl]-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyriMidinediaMine
CAS:935666-88-9
纯度:95%
包装信息:1g,5g,10g
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称:5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称:AZD1480
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纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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CAS:935666-88-9
纯度:95%-98%
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中文名称:5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称:AZD1480
CAS:935666-88-9
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