935666-88-9
中文名称
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
CAS
935666-88-9
分子式
C14H14ClFN8
分子量
348.766
MOL 文件
935666-88-9.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:11
结构式
基本信息
中文别名
AZD1480
AZD1480
AZD 1480
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
AZD1480
AZD 1480
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文别名
AZD 1480
AZD1480, >=98%
AZD1480, 98%, a novel ATP-competitive JAK2 inhibitor
(S)-5-Chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyriMidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyriMidine-2,4-diaMine
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AZD1480, 98%, a novel ATP-competitive JAK2 inhibitor
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5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
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AZD 1480 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >205°C (dec.) |
| 沸点 | 575.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.517 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（稍微加热）、DMSO（稍微加热）、甲醇（稍微加热） |
| 酸度系数(pKa) | 13.73±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChI | InChI=1S/C14H14ClFN8/c1-7-3-11(24-23-7)21-13-10(15)6-19-14(22-13)20-8(2)12-17-4-9(16)5-18-12/h3-6,8H,1-2H3,(H3,19,20,21,22,23,24)/t8-/m0/s1 |
| InChIKey | PDOQBOJDRPLBQU-QMMMGPOBSA-N |
| SMILES | C1(N[C@H](C2=NC=C(F)C=N2)C)=NC=C(Cl)C(NC2C=C(C)NN=2)=N1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
| 海关编码 | 29335990 |
常见问题列表
生物活性
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。
体外研究
5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
体内研究
AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。
特征
AZD1480为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。
生物活性
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 0.26 nM |
体外研究
5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
体内研究
AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10193 | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 AZD-1480 | 935666-88-9 | 5mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-10193 | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 AZD-1480 | 935666-88-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
| 2024/01/25 | HY-10193 | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 AZD-1480 | 935666-88-9 | 10mg | 1252元 |
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中文名称：5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称：AZD1480
CAS：935666-88-9
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包装信息：5mg;10mg;50mg
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英文名称：AZD1480
CAS：935666-88-9
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英文名称：AZD1480
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包装信息：1g
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中文名称：AZD1480,JAK2抑制剂
英文名称：AZD1480
CAS：935666-88-9
纯度：>=98%
包装信息：5mg/RMB 463.90;100mg/RMB 4428.90;25mg/RMB 1441.90
备注：试剂级
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中文名称：化合物AZD1480
CAS：935666-88-9
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
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英文名称：5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyriMidinyl)ethyl]-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyriMidinediaMine
CAS：935666-88-9
纯度：95%
包装信息：1g,5g,10g
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称：5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称：AZD1480
CAS：935666-88-9
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
上海鑫凯化学科技有限公司
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包装信息：1g-1kg
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中文名称：5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称：AZD 1480
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纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：SML1505
武汉天植生物技术有限公司
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广州和为医药科技有限公司
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英文名称：AZD1480
CAS：935666-88-9
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CAS：935666-88-9
纯度：98% HPLC
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英文名称：AZD1480
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中文名称：5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名称：AZD1480
CAS：935666-88-9
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg