915019-65-7
中文名称
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称
NVP-BEZ 235
CAS
915019-65-7
分子式
C30H23N5O
分子量
469.54
MOL 文件
915019-65-7.mol
更新日期
2024/12/26 16:50:18
结构式
基本信息
中文别名
BEZ235 NVP-BEZ235(BEZ235)
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉
苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
2-甲基-2-(4-(3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)苯基)丙腈
苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]-.ALPHA.,.ALPHA.-二甲基-
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉
苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
2-甲基-2-(4-(3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)苯基)丙腈
苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]-.ALPHA.,.ALPHA.-二甲基-
英文别名
BEZ-235
Dactolisib
NVP-BEZ 235
BEZ235 0.6G
BEZ235, >=98%
NVP-BEZ235(BEZ235)
BEZ235 (NVP-BEZ235)
Dactolisib (BEZ235)
BEZ-235 (Dactolisib)
NVP-BEZ235(Dactolisib
Dactolisib
NVP-BEZ 235
BEZ235 0.6G
BEZ235, >=98%
NVP-BEZ235(BEZ235)
BEZ235 (NVP-BEZ235)
Dactolisib (BEZ235)
BEZ-235 (Dactolisib)
NVP-BEZ235(Dactolisib
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 外观性状 | 类白色至淡红色粉末 |
| 熔点 | 288-289°C |
| 沸点 | 701.0±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.299 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（升温时高达 1 mg/ml）或 DMF（高达 10 mg/ml，缓慢溶解，需要加热至 75°C）。 |
| 酸度系数(pKa) | 6.41±0.20(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或 DMF 溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 个月。 |
| CAS 数据库 | 915019-65-7 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
用途
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈是磷脂酰肌醇3激酶，P13K和mTOR的抑制剂，有效的PI3K/mTOR双抑制剂。
生物活性
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
mTOR (p70S6K)
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
ATR
(3T3 TopBP1-ER cells) | 21 nM |
体外研究
BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱，IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中，PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性，通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM。 BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。
体内研究
BEZ235诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。
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英文名称：BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：98%
包装信息：10MG/0.00;
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英文名称：Dactolisib
CAS：915019-65-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M16571
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英文名称：BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：NVP-BEZ 235
CAS：915019-65-7
包装信息：1kg/
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英文名称：BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)
CAS：915019-65-7
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>50g
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2024/12/16 10:13:54
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中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：bez235
CAS：915019-65-7
纯度：98%
包装信息：1G/0;10G/0
备注：G级|
库存量：
>100g
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英文名称：NVP-BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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>1g
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2024/12/17 19:35:19
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中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：98
包装信息：100mg/;1mg/
备注：(g\kg\ton)
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100mg
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英文名称：NVP-BEZ 235
CAS：915019-65-7
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：NVP-BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：98.00%
包装信息：1g
备注：HWG51408
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英文名称：2-methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitrile
CAS：915019-65-7
纯度：98%
包装信息：10g; 100g; 500g; 5KG; 1KG
备注：5625/5克；现货
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英文名称：2-methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitrile
CAS：915019-65-7
纯度：95%
包装信息：5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
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中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：NVP-BEZ 235
CAS：915019-65-7
纯度：>98%;ATPPI3KmTOR
包装信息：50MG
备注：>98%;ATP竞争性PI3K和mTOR抑制剂 900
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中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：2-Methyl-2-[4-[3-Methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydroiMidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl]propionitrile
CAS：915019-65-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG
南京诺利斯医药科技有限公司
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中文名称：2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名称：NVP-BEZ 235
CAS：915019-65-7
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：BEZ235,有效的PI3K和mTOR抑制剂
英文名称：BEZ235
CAS：915019-65-7
纯度：>=99%
包装信息：100mg/RMB 926.90;25mg/RMB 308.90;250mg/RMB 1062.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：化合物 Dactolisib
英文名称：Dactolisib
CAS：915019-65-7
纯度：99.85%
包装信息：10mg/RMB 323;50mg/RMB 688;100mg/RMB 996