供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表
网站主页 > Cas数据库列表 > 761439-42-3

761439-42-3

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表

产品图片

基本信息

中文
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名称
TAE684
NV--TAE684
NVP-TAE 684
TAE684 (NVP-TAE684)
NVP-TAE684 - TAE 684
5-Chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin
5-chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine
5-chloro-N~2~-{2-Methoxy-4-[4-(4-Methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}-N~4~-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
CAS
761439-42-3
中文名称
TAE684 (NVP-TAE684)
NVP-TAE684
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
分子式
C30H40ClN7O3S
MDL 编号
MFCD11977634
分子量
614.211
MOL 文件
761439-42-3.mol

理化性质

密度 
1.296

常见问题列表

生物活性
TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性的ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。
体外研究
NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖,IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
体内研究
3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移,作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
特征
NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略,但是还没进行临床实验。
供应商信息更多