761439-42-3
中文名称
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名称
NVP-TAE684
CAS
761439-42-3
分子式
C30H40ClN7O3S
MDL 编号
MFCD11977634
分子量
614.211
MOL 文件
761439-42-3.mol
更新日期
2024/11/11 15:52:17
结构式
基本信息
中文别名
TAE684 (NVP-TAE684)
NVP-TAE684
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
NVP-TAE684
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文别名
TAE684
NV--TAE684
NVP-TAE 684
TAE684 (NVP-TAE684)
NVP-TAE684 - TAE 684
5-Chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin
5-chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine
5-chloro-N~2~-{2-Methoxy-4-[4-(4-Methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}-N~4~-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
NV--TAE684
NVP-TAE 684
TAE684 (NVP-TAE684)
NVP-TAE684 - TAE 684
5-Chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin
5-chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine
5-chloro-N~2~-{2-Methoxy-4-[4-(4-Methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}-N~4~-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | 166-169°C |
| 沸点 | 791.0±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.296 |
| 储存条件 | Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 8.14±0.42(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至淡黄色 |
| CAS 数据库 | 761439-42-3 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的，选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。
体外研究
NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖，IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系，诱导细胞凋亡，且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞，显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长，抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
体内研究
3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移，作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
特征
NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略，但是还没进行临床实验。
生物活性
TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
ALK
(Cell-free assay) | 3 nM |
体外研究
NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖，IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系，诱导细胞凋亡，且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞，显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长，抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
体内研究
3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移，作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
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英文名称：TAE684
CAS：761439-42-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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现货
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英文名称：TAE684
CAS：761439-42-3
纯度：98%+
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：现货
库存量：
>1g
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英文名称：Tadalafil Epoxide Discontinued
CAS：761439-42-3
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名称：NVP-TAE684 - TAE 684
CAS：761439-42-3
纯度：>98%,ALK
包装信息：100MG
备注：>98%,选择性的ALK抑制剂 2800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：TAE684(NVP-TAE684),ALK抑制剂
英文名称：TAE684 (NVP-TAE684)
CAS：761439-42-3
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1029.90;50mg/RMB 3089.90;5mg/RMB 774.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：TAE684 (NVP-TAE684)
CAS：761439-42-3
纯度：98.0%
包装信息：1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 NVP-TAE 684
英文名称：NVP-TAE 684
CAS：761439-42-3
纯度：99.91%
包装信息：2mg/RMB 367;5mg/RMB 625;10mg/RMB 961
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称：5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名称：TAE684
CAS：761439-42-3
纯度：99%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州宇昊化工科技有限公司
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英文名称：TAE 684
CAS：761439-42-3
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
备注：专业提供抑制剂定制合成。
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：TAE684
CAS：761439-42-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海珂华生物科技有限公司
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021-60455363 18019463053
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英文名称：NVP-TAE684
CAS：761439-42-3
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
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027-59599241 18871490274
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中文名称：5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名称：NVP-TAE684
CAS：761439-42-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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纯度：>98%
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英文名称：TAE684 (NVP-TAE684)
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中文名称：5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名称：NVP-TAE684
CAS：761439-42-3
纯度：98+
包装信息：100克，1KG 10KG 25KG
备注：100克,1KG 10KG 25KG
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英文名称：TAE684 (NVP-TAE684)
CAS：761439-42-3
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
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产品介绍：
英文名称：TAE684 (NVP-TAE684)
CAS：761439-42-3
纯度：99%
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备注：可定制包装规格