847559-80-2
中文名称
NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
英文名称
NVP-BEP800
CAS
847559-80-2
分子式
C21H23Cl2N5O2S
分子量
480.41
MOL 文件
847559-80-2.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:27
结构式
基本信息
中文别名
HSP90抑制剂(NVP-BEP800)
2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
英文别名
CS-1973
VER82576
VER-82576
NVP-BEP800
NVP-BEP800 USP/EP/BP
VER-82576 (NVP-BEP800)
VER-82576
NVP BEP800
VER82576
2-Amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-
2-Amino-4-[2,4-dichloro-5-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
2-amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
VER82576
VER-82576
NVP-BEP800
NVP-BEP800 USP/EP/BP
VER-82576 (NVP-BEP800)
VER-82576
NVP BEP800
VER82576
2-Amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-
2-Amino-4-[2,4-dichloro-5-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
2-amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
所属类别
生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.396 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥24.7 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 13.25±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H317-H319 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
图谱信息
NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE(847559-80-2)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的，全部人工合成的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
HSP90β
() | 58 nM |
体外研究
NVP-BEP800是ATP竞争性的Hsp90β抑制剂，IC50为58 nM,作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1，选择性高70倍，IC50分别为4.1 μM 和5.5 μM。Hsp70浓度为10 μM时， NVP-BEP800对 密切相关的GHKL ATP酶,拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多种肿瘤细胞系增殖，GI50为从作用于A375细胞的38 nM到作用于PC3细胞的1.05 μM。NVP-BEP800作用于 A2058 和A549细胞，使用浓度为GI50的5倍，提高G2-M期百分数。用NVP-BEP800处理BT-474 细胞，引起Akt和ErbB2去磷酸化, ErbB2 降解,和Hsp70诱发，这种作用存在浓度依赖性，IC50分别为218 nM, 39.5 nM, 137 nM 和207 nM。
体内研究
NVP-BEP800每天按15或 30 mg/kg剂量口服处理A375恶性黑色素移植瘤模型，持续15天，导致B-Raf和Akt磷酸化水平降低，这种作用存在剂量依赖性，且具有抗癌活性，每天按15和30 mg/kg剂量处理，则 T/C值分别为53% 和6%，每天按30 mg/kg处理则几乎抑制全部肿瘤。NVP-BEP800处理BT-474乳腺癌移植瘤, 提高Hsp90-p23复合体解离，且降低稳定态ErbB2,p-Akt和p-S6水平, 这种作用存在剂量依赖性，且具有显著抗癌活性，每天按30 mg/kg剂量处理则导致38%肿瘤衰退。每天按15 mg/kg剂量处理，则T/C为36%。
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英文名称：NVP-BEP800
CAS：847559-80-2
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备注：品牌：ChemeGen
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英文名称：VER82576
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纯度：>98%,HSP90β
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%,HSP90β抑制剂 MB4695
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中文名称：2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
英文名称：NVP-BEP800;2-amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
CAS：847559-80-2
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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中文名称：SB 743921；N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐
英文名称：NVP-BEP800;2-amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
CAS：847559-80-2
纯度：98%
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英文名称：2-amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)
phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
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英文名称：NVP-BEP800
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