872511-34-7
中文名称
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称
NVP-BGJ398
CAS
872511-34-7
分子式
C26H31Cl2N7O3
MDL 编号
MFCD22123241
分子量
560.475
MOL 文件
872511-34-7.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:03
结构式
基本信息
中文别名
3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲
英文别名
BGJ-398
BGJ 398
NVP-BGJ398
BGJ398 (NVP-BGJ398)
3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-methyl-
Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-methyl-, methanesulfonate
3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea NVP-BGJ398
NVP-BGJ398 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
BGJ 398
NVP-BGJ398
BGJ398 (NVP-BGJ398)
3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-methyl-
Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-methyl-, methanesulfonate
3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea NVP-BGJ398
NVP-BGJ398 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
所属类别
生物化工：FGFR 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >211°C (dec.) |
| 沸点 | 747.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.354 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达5mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 11.02±0.70(Predicted) |
| 形态 | 白色固体。 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
常见问题列表
用途
BGJ 398是受体酪氨酸激酶的成纤维细胞生长因子受体家族的有效和选择性抑制剂。
生物活性
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性的FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。
体外研究
BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
体内研究
BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型，持续12天，则抑制肿瘤生长，和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物，体重没有改变，按30 mg/kg剂量处理，则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平，这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。
生物活性
Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 0.9 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 1.0 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 1.4 nM |
|
FGFR3 (K650E)
(Cell-free assay) | 4.9 nM |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
体内研究
BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型，持续12天，则抑制肿瘤生长，和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物，体重没有改变，按30 mg/kg剂量处理，则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平，这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。
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中文名称：FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称：BGJ 398
CAS：872511-34-7
纯度：> 98%
包装信息：50MG,500 MG,1G,17G
备注：标准品
常州永峰生物医药有限公司
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英文名称：BGJ-398
CAS：872511-34-7
包装信息：1g 10g 100g 1kg
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>100g
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2024/10/24 19:16:18
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英文名称：NVP-BGJ398
CAS：872511-34-7
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
苏州宸瑞生物科技有限公司
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中文名称：3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲
英文名称：3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
CAS：872511-34-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1g/;5g/;10g/
上海喀露蓝科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称：Infigratinib
CAS：872511-34-7
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
库存量：
1g
现货日期：
2024/10/24 11:25:06
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大货
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产品介绍：
中文名称：3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲
英文名称：Infigratinib
CAS：872511-34-7
纯度：99%
包装信息：1KG;10KG
备注：872511-34-7
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>40g
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2024/10/22 8:52:25
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：NVP-BGJ398
CAS：872511-34-7
纯度：>98%
包装信息：10g
备注：10g
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10g
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2024/10/28 15:49:03
上海芮晖化工科技有限公司
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英文名称：BGJ398; NVP-BGJ398
CAS：872511-34-7
纯度：98.0%
包装信息：1mg
备注：试剂级
库存量：
>400mg
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2024/10/23 14:40:41
苏州景皓生物科技有限公司
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英文名称：BGJ-398
CAS：872511-34-7
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
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2024/10/22 20:17:43
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：NVP-BGJ398(BGJ-398,Infigratinib)
CAS：872511-34-7
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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中文名称：FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称：NVP-BGJ398
CAS：872511-34-7
纯度：>98%,FGFR
包装信息：25MG
备注：>98%,FGFR抑制剂 3800
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
中文名称：FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称：BGJ398 (NVP-BGJ398)
CAS：872511-34-7
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
南京诺利斯医药科技有限公司
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中文名称：FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称：NVP-BGJ398
CAS：872511-34-7
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称：BGJ398 (NVP-BGJ398)
CAS：872511-34-7
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 549.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
英文名称：NVP-BGJ398
CAS：872511-34-7
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
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中文名称：化合物 Infigratinib
英文名称：Infigratinib
CAS：872511-34-7
纯度：98.46%
包装信息：1mg/RMB 185;5mg/RMB 413;10mg/RMB 497
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英文名称：NVP-BGJ398
CAS：872511-34-7
纯度：>98%
包装信息：5mg
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英文名称：Infligratinib; 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1-methylurea
CAS：872511-34-7
纯度：99%
包装信息：100g,1kg,10kg