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1092499-93-8

中文名称 NVP-BSK805 dihydrochloride
英文名称 NVP-BSK805
CAS 1092499-93-8
分子式 C27H28F2N6O
分子量 490.55
MOL 文件 1092499-93-8.mol
更新日期 2024/04/16 17:02:37
结构式 1092499-93-8 结构式

基本信息

中文别名 NVP-BSK805游离态
JAK2抑制剂(NVP-BSK805 DIHYDROCHLORIDE)
4-(2,6-二氟-4-(3-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-5-基)苄基)吗啉
8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉
英文别名 BSK805
CS-550
CS-1571
BSK 805
BSK-805
NVP-BSK805
NVP-GSK 805
NVP-BSK805 2HCl
NVP-BSK805 - BSK 805
NVP-BSK805 USP/EP/BP
所属类别 生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

熔点 137℃
密度 1.4
储存条件 -20°C储存
溶解度 ≥20.95 mg/mL in DMSO; ≥3.45 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥4.75 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态 固体

常见问题列表

用途
NVP-BSK805 2HCl是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
体外研究
NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂,且对JAK2的特异性很好,其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2V617F和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2V617F细胞(Ba/F3)的生长,且诱导细胞凋亡,其GI50在<100 nM的浓度。STAT5磷酸化作用是依赖JAK2的基本的磷酸化作用,在JAK2V617F突变的细胞中,大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一样能显著抑制STAT5的磷酸化作用。分别用150 nM和1µM的NVP-BSK805孵育SET-2细胞,分别能抑制75%和95%的细胞生长,且在这两个浓度下培养24, 48和72小时,发现会引起浓度和时间依赖的细胞凋亡。可以检测裂开的PARP、Bcl-xL表达的减少和急剧增加的DNA含量少于2N的细胞数量,通过检测这些确定结果。NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的,而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2V617F细胞, SET-2和MB-02细胞中,NVP-BSK805能调节Bim的翻译后修饰和Mcl-1的水平。
体内研究
口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%,在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2V617F细胞的小鼠模型口服150 mg/kg的NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化,脾肿大及白血病细胞的扩散。给BALB/c小鼠口服25, 50和100 mg/kg剂量的NVP-BSK805,能抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应和rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。

NVP-BSK805 dihydrochloride价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14722ANVP-BSK805 dihydrochloride
NVP-BSK805 dihydrochloride
1092499-93-82mg990元
2024/01/25HY-14722ANVP-BSK805 dihydrochloride
NVP-BSK805 dihydrochloride
1092499-93-85mg1400元
2024/01/25HY-14722ANVP-BSK805 dihydrochloride
NVP-BSK805 dihydrochloride
1092499-93-810mM * 1mLin DMSO1735元

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苏州景皓生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
纯度:98%
备注:10g
库存量: 10g
现货日期: 2024/4/16 17:02:37
上海源鼎化学科技有限公司
联系电话: 21-57721279
产品介绍:
英文名称:4-(2,6-difluoro-4-(3-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-5-yl)benzyl)morpholine
CAS:1092499-93-8
纯度:97%
包装信息:1g,5g,10g,100g,1kg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
纯度:>98%
包装信息:5mg;10mg;50mg
备注:MB3931 >98%,JAK2抑制剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍:
英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
纯度:98%
包装信息:10mg/RMB 1647.90;50mg/RMB 4325.90;5mg/RMB 1029.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Fmoc-N-Me-Leu-OH;Fmoc-N-甲基-L-亮氨酸;Fmoc-N-Me-Leu-OH
英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
包装信息:1 mg;10 mg;25 mg;5 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
上海将来实业股份有限公司
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英文名称:NVP-BSK805
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纯度:NULL
包装信息:5MG;
苏州亚科科技股份有限公司
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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纯度:0.98
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备注:试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称:NVP-BSK805
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纯度:98% HPLC
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英文名称:NVP-BSK805 2HCl
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包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称:NVP-BSK805
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包装信息:1mg;5mg;10mg
备注:试剂级
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英文名称:NVP-BSK805
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英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销
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英文名称:NVP-BSK805 (free base)
CAS:1092499-93-8
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注:仅供科研
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英文名称:NVP-BSK805
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纯度:95%
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英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
纯度:97% HPLC
包装信息:5g;25g;100g;1kg
上海与昂生物科技有限公司
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英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
纯度:98%+
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河南阿尔法化工有限公司
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英文名称:NVP-BSK805
CAS:1092499-93-8
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;10kg;25kg
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