362003-83-6
中文名称
NVP-231
英文名称
N-[2-(Benzoylamino)-6-benzothiazolyl]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide
CAS
362003-83-6
分子式
C25H25N3O2S
分子量
431.55
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
CERK抑制剂(NVP 231)
英文别名
NVP 231
CS-1722
NVP-231
NVP231
NVP-231
NVP 231
NVP231
adamantane-1-carboxylic acid (2-benzoylamino-benzothiazol-6-yl)amide
N-[2-(Benzoylamino)-6-benzothiazolyl]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide
Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide, N-[2-(benzoylamino)-6-benzothiazolyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 熔点 |
246-248 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); water (7732-18-5)) |
| 密度 |
1.398±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Store at +4°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
9.09±0.70(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
| 稳定性 |
可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。 |
| InChIKey |
MVSSJPGNLQPWSW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
C12(C(NC3C=C4SC(NC(=O)C5=CC=CC=C5)=NC4=CC=3)=O)CC3CC(CC(C3)C1)C2 |
生物活性
NVP 231是新型CerK抑制剂，在体外抑制重组CerK的催化活性，IC50为12 nM。
靶点
| Target | Value |
CreK
(Cell-free assay)
|
12 nM
|
体外研究
NVP-231 (0-500 nM; 24 hours) gradually reduces the cellular CerK activity, as measured by NBD-C1P formation, demonstrating that NVP-231 active in transfected cells. The IC
50
for CerK in this cellular system is 59.70 ± 12 nM.
NVP-231 (0-1000 nM; 48 hours) decreases cell viability as a dose-dependent manner. This compound shows IC
50
values of 1 μM in MCF-7 cells and 500 nM in NCI-H358 cells.
NVP-231 (1 μM; 24-72 hours) induces caspase-3 and caspase-9 cleavage in both cell lines. However, the highest caspase-3 and caspase-9 cleavage and activation occurred at 24 hours in MCF-7 cells, then decreases again. In NCI-H358 cells, caspase-3 and caspase-9 cleavage occurrs continuously over 72 hours.
NVP-231 (0-500 nM; 24 hours) causes a concentration-dependent up-regulation of cyclin B1 phosphorylation at Ser133 and a reduction of CDK1 phosphorylation at Tyr15. The total CDK1 expression also declined upon CerK inhibition.
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
MCF-7 cells; NCI-H358 cells
|
|
Concentration:
|
0 nM, 10 nM, 100 nM, 300 nM, 500 nM, 1000 nM
|
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
|
Result:
|
Reduced MCF-7 cells and NCI-H358 cells in a concentration manner.
|
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
MCF-7 cells; NCI-H358 cells
|
|
Concentration:
|
1000 nM
|
|
Incubation Time:
|
24-72 hours
|
|
Result:
|
Increases caspase-3 and caspase-9 cleavage in MCF-7 and NCI-H358 cells.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
MCF-7 cells; NCI-H358 cells
|
|
Concentration:
|
0 nM, 100 nM, 300 nM, 500 nM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Decreased p-cyclin B1, p-CDK1 as a concentration manner.
|
供应商信息
更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
包装信息：1Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
英文名称：NVP 231;N-[2-(BenzoylaMino)-6-benzothiazolyl]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxaMide
CAS：362003-83-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
英文名称：(3r,5r,7r)-N-(2-benzamidobenzo[d]thiazol-6-yl)adamantane-1-carboxamide
CAS：362003-83-6
纯度：98%
包装信息：100mg;1g;10g;100g;1kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
纯度：>98%
包装信息：MG,G
广州致雅医药科技有限公司
联系电话：
18122150900
产品介绍：
英文名称：nvp-231
CAS：362003-83-6
纯度：98%
包装信息：1g 5g
上海晋鲁医药科技有限公司
联系电话：
021-50498136 13564881053
产品介绍：
英文名称：N-[2-(Benzoylamino)-6-benzothiazolyl]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide
CAS：362003-83-6
纯度：98%
包装信息：5KG
备注：试剂级
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：NVP 231
CAS：362003-83-6
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,500G
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话：
010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：NVP 231
CAS：362003-83-6
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg;100mg
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
上海凯裕医药科技有限公司
联系电话：
17317130613
产品介绍：
英文名称：NVP 231
CAS：362003-83-6
纯度：97% HPLC
包装信息：1g,5g
上海吉至生化科技有限公司
联系电话：
400-400-400-9004166 18616739031
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
纯度：98%
包装信息：5mg
备注：N14050
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话：
+86-400-002-6226 13028896684
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：NVP-231
CAS：362003-83-6
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：NVP 231
CAS：362003-83-6
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
上海泽叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61998551 13122364865
产品介绍：
中文名称：CerK抑制剂(NVP 231)
英文名称：NVP 231
纯度：99.9%
包装信息：5mg/
爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话：
021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：NVP 231
CAS：362003-83-6
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg
