362003-83-6
中文名称
NVP-231
英文名称
N-[2-(Benzoylamino)-6-benzothiazolyl]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide
CAS
362003-83-6
分子式
C25H25N3O2S
分子量
431.55
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
CERK抑制剂(NVP 231)
英文别名
NVP 231
CS-1722
NVP-231
NVP231
NVP-231
NVP 231
NVP231
adamantane-1-carboxylic acid (2-benzoylamino-benzothiazol-6-yl)amide
N-[2-(Benzoylamino)-6-benzothiazolyl]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide
Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide, N-[2-(benzoylamino)-6-benzothiazolyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 熔点 |
246-248 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); water (7732-18-5)) |
| 密度 |
1.398±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Store at +4°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
9.09±0.70(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
| 稳定性 |
可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。 |
| InChIKey |
MVSSJPGNLQPWSW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
C12(C(NC3C=C4SC(NC(=O)C5=CC=CC=C5)=NC4=CC=3)=O)CC3CC(CC(C3)C1)C2 |
生物活性
NVP 231是新型CerK抑制剂，在体外抑制重组CerK的催化活性，IC50为12 nM。
靶点
| Target | Value |
CreK
(Cell-free assay)
|
12 nM
|
体外研究
NVP-231 (0-500 nM; 24 hours) gradually reduces the cellular CerK activity, as measured by NBD-C1P formation, demonstrating that NVP-231 active in transfected cells. The IC
50
for CerK in this cellular system is 59.70 ± 12 nM.
NVP-231 (0-1000 nM; 48 hours) decreases cell viability as a dose-dependent manner. This compound shows IC
50
values of 1 μM in MCF-7 cells and 500 nM in NCI-H358 cells.
NVP-231 (1 μM; 24-72 hours) induces caspase-3 and caspase-9 cleavage in both cell lines. However, the highest caspase-3 and caspase-9 cleavage and activation occurred at 24 hours in MCF-7 cells, then decreases again. In NCI-H358 cells, caspase-3 and caspase-9 cleavage occurrs continuously over 72 hours.
NVP-231 (0-500 nM; 24 hours) causes a concentration-dependent up-regulation of cyclin B1 phosphorylation at Ser133 and a reduction of CDK1 phosphorylation at Tyr15. The total CDK1 expression also declined upon CerK inhibition.
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
MCF-7 cells; NCI-H358 cells
|
|
Concentration:
|
0 nM, 10 nM, 100 nM, 300 nM, 500 nM, 1000 nM
|
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
|
Result:
|
Reduced MCF-7 cells and NCI-H358 cells in a concentration manner.
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Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
MCF-7 cells; NCI-H358 cells
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|
Concentration:
|
1000 nM
|
|
Incubation Time:
|
24-72 hours
|
|
Result:
|
Increases caspase-3 and caspase-9 cleavage in MCF-7 and NCI-H358 cells.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
MCF-7 cells; NCI-H358 cells
|
|
Concentration:
|
0 nM, 100 nM, 300 nM, 500 nM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Decreased p-cyclin B1, p-CDK1 as a concentration manner.
|
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：NVP 231;N-[2-(BenzoylaMino)-6-benzothiazolyl]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxaMide
CAS：362003-83-6
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