供应商 相关产品 基本信息 理化性质 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表
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755038-02-9

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表

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基本信息

中文
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称
BI 2536
BI-2536(R-)
BI2536/BI-2536
Boehringer PLK-1 inhibitor
BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor
4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylaMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
(R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
BI 2536 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
CAS
755038-02-9
中文名称
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
分子式
C28H39N7O3
MDL 编号
MFCD10565924
分子量
521.662
MOL 文件
755038-02-9.mol

理化性质

密度 
1.28

4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺价格(试剂级)

常见问题列表

生物活性
BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
靶点
TargetValue
c-Myc
()
PLK1
(Cell-free assay)
0.83 nM
PLK2
(Cell-free assay)
3.5 nM
PLK3
(Cell-free assay)
9.0 nM
BRD4
(Cell-free assay)
37 nM(Kd)

体外研究

除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性,只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶(IC50>10 μM)选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞,抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化,抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴,及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡,且累积断裂的PARP p85片段,这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长,EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖,EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1,降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力,EC50为1.4-5.6 nM。


体内研究

BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型,每周一次或两次,效果都很好,通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖,随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤,每周一次或两次,显著抑制肿瘤生长,T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型,也显著抑制肿瘤生长,T/C分别为5% 和14%。


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