755038-02-9
中文名称
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称
BI 2536
CAS
755038-02-9
分子式
C28H39N7O3
MDL 编号
MFCD10565924
分子量
521.65
MOL 文件
755038-02-9.mol
更新日期
2026/09/21 16:49:48
结构式
基本信息
中文别名
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
英文别名
BI 2536
BI-2536(R-)
BI2536/BI-2536
Boehringer PLK-1 inhibitor
BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor
4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylaMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
(R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
BI 2536 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
BI-2536(R-)
BI2536/BI-2536
Boehringer PLK-1 inhibitor
BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor
4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylaMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
(R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
BI 2536 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
所属类别
生物化工：PLK 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.28 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达20mg/ml）或乙醇（高达25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 14.09±0.20(Predicted) |
| 形态 | 黄色粉末 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months. |
| InChIKey | XQVVPGYIWAGRNI-JOCHJYFZSA-N |
| SMILES | C(NC1CCN(C)CC1)(=O)C1=CC=C(NC2=NC=C3C(=N2)N(C2CCCC2)[C@H](CC)C(=O)N3C)C(OC)=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺是polo样激酶(PLKs)抑制剂。polo样激酶(PLKs)为在调节细胞周期过程中扮演重要角色的丝氨酸/苏氨酸激酶。在本领域的情况中公开了四种PLK，即PLK-1、PLK-2、PLK-3及PLK-4。
生物活性
BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
c-Myc
() | |
|
PLK1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
|
PLK2
(Cell-free assay) | 3.5 nM |
|
PLK3
(Cell-free assay) | 9.0 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 37 nM(Kd) |
体外研究
除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM。
体内研究
BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14%。
BI 2536价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-50698 | BI 2536 BI 2536 | 755038-02-9 | 5mg | 809元 |
| 2026/09/15 | HY-50698 | BI 2536 BI 2536 | 755038-02-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 928元 |
| 2026/09/15 | HY-50698 | BI 2536 | 755038-02-9 | 10 mg | 1254元 |
供应商信息 更多
上海超岚化工科技中心
黄金产品
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QQ：65489617 13301690235
产品介绍：
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：98
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
上海思达医药化工科技有限公司
黄金产品
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中文名称：BI-2536的母核中间体
英文名称：BI-2536 intermediate
CAS：755038-02-9
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg, 100mg, 1g, 10g
备注：Intermediate
上海立崎生物医学研究中心
现货
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18014399201
产品介绍：
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，25mg，100mg，250mg，1g，5G+
库存量：
1g
现货日期：
2026/9/21 16:49:48
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中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：>98%,Plk1
包装信息：25MG
备注：>98%，Plk1抑制剂 2600
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：BI 2536
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 196.90;10mg/RMB 295.90;50mg/RMB 988.90
广州爱纯医药科技有限公司
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英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 BI 2536
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：99.88%
包装信息：1removed
上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：现货
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称：(R)-4-((8-Cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)amino)-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
CAS：755038-02-9
纯度：99%
包装信息：10mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD170802
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：BI2536
CAS：755038-02-9
纯度：98%以上
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：g
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：828/20mg
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15026964105
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英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：99%
包装信息：5mg;25mg;100mg;50mg;10mg;2mg
备注：生化试剂
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中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：98% HPLC LCMS
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英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;1g;5g
备注：原料级