网站主页 Cas数据库列表755038-02-9

755038-02-9

中文名称 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺

英文名称 BI 2536

CAS 755038-02-9

分子式 C28H39N7O3

MDL 编号 MFCD10565924

分子量 521.662

MOL 文件 755038-02-9.mol

更新日期 2024/04/12 14:37:02

结构式

基本信息

中文别名 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺

英文别名 BI 2536
BI-2536(R-)
BI2536/BI-2536
Boehringer PLK-1 inhibitor
BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor
4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylaMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
(R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
BI 2536 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide

所属类别生物化工：PLK 抑制剂

物理化学性质

密度	1.28
储存条件	Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度	可溶于DMSO（高达20mg/ml）或乙醇（高达25mg/ml）
酸度系数(pKa)	14.09±0.20(Predicted)
形态	黄色粉末
颜色	米白色
稳定性	Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全数据

危险性符号(GHS)	GHS07
警示词	警告
危险性描述	H302
防范说明	P280-P305+P351+P338

常见问题列表

简介

4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺是polo样激酶(PLKs)抑制剂。polo样激酶(PLKs)为在调节细胞周期过程中扮演重要角色的丝氨酸/苏氨酸激酶。在本领域的情况中公开了四种PLK，即PLK-1、PLK-2、PLK-3及PLK-4。

生物活性

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

靶点

Target	Value
c-Myc ()
PLK1 (Cell-free assay)	0.83 nM
PLK2 (Cell-free assay)	3.5 nM
PLK3 (Cell-free assay)	9.0 nM
BRD4 (Cell-free assay)	37 nM(Kd)

体外研究

除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM。

体内研究

BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14%。

图谱信息

BI 2536(755038-02-9)核磁图(¹HNMR)

BI 2536价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/25	HY-50698	BI 2536 BI 2536	755038-02-9	5mg	850元
2024/01/25	HY-50698	BI 2536 BI 2536	755038-02-9	10mM * 1mLin DMSO	1015元
2024/01/25	HY-50698	BI 2536 BI 2536	755038-02-9	25mg	1500元

供应商信息更多

上海超岚化工科技中心

黄金产品

联系电话： QQ:65489617 15618227136

产品介绍：

英文名称：BI-2536

CAS：755038-02-9

纯度：98%

包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G

电话询单

南京百鑫德诺生物科技有限公司

现货黄金产品

联系电话： 025-58849295 18951903616

产品介绍：

英文名称：BI2536

CAS：755038-02-9

纯度：99%

包装信息：5mg/RMB 650

库存量： 100mg

现货日期： 2024/4/9 15:04:28

电话询单

上海思达医药化工科技有限公司

黄金产品

联系电话： 021-58521787 17701827760

产品介绍：

英文名称：BI-2536

CAS：755038-02-9

纯度：98% HPLC

包装信息：100mg, 1g, 10g 现货

电话询单

武汉多普乐生物医药有限公司

现货

联系电话： +86-02787215551 +86-19945035818

产品介绍：

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：99% HPLC

包装信息：10mg；1g；5KG;1KG

库存量： 10g

现货日期： 2024/4/12 14:37:02

电话询单

上海立崎生物医学研究中心

现货

联系电话： 18014399201

产品介绍：

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：98% HPLC

包装信息：5mg，25mg，100mg，250mg，1g，5G+

库存量： >1g

现货日期： 2024/4/6 21:48:57

电话询单

上海佰世凯化学科技有限公司

联系电话： 021-20908456

产品介绍：

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

备注：C13376

电话询单

武汉瑞立升科技发展有限公司

联系电话： 027-027-83314682 13554138826

产品介绍：

中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：99%

包装信息：1g/

备注：99%

电话询单

上海攀鸿化工科技有限公司

联系电话： 21-21-56491756 13512199871

产品介绍：

英文名称：BI2536

CAS：755038-02-9

包装信息：g

电话询单

大连美仑生物技术有限公司

联系电话： 0411-62910999 13889544652

产品介绍：

中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：>98%,Plk1

包装信息：25MG

备注：>98%，Plk1抑制剂 2600

电话询单

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

联系电话： 400-6206333 18521732826

产品介绍：

中文名称：BI 2536

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：≥98%

包装信息：10mg/RMB 329.90;50mg/RMB 1099.90;5mg/RMB 219.90

电话询单

上海伟括医药科技有限公司

联系电话： 13331882176

产品介绍：

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：96%,NMR

包装信息：5g；25g;100g;250g;500g;1000g;5000g;

备注：试剂级

电话询单

广州爱纯医药科技有限公司

联系电话： 020-39119399 18927568969

产品介绍：

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：99% HPLC

包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g

备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）

电话询单

TargetMol中国（陶术生物）

联系电话： 021-33632979 15002134094

产品介绍：

中文名称：Fenretinide;4-HPR;Fenretinide;芬维A胺;4-hydroxy(phenyl)retinamide;MK-4016

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

包装信息：1 mL;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg

备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网

电话询单

上海喀露蓝科技有限公司

联系电话： 18149758185

产品介绍：

中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：98%

包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg

备注：现货

电话询单

上海拓目化工有限公司

联系电话： 13391076197

产品介绍：

CAS：755038-02-9

纯度：97% HPLC

包装信息：10g;100g;1kg;10kg

电话询单

湖北巨胜科技有限公司

联系电话： 027-59599241 18871490274

产品介绍：

中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：99% HPLC

包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T

电话询单

上海楼岚生物科技有限公司

联系电话： 021-52996696，15000506266 15000506266

产品介绍：

英文名称：BI2536

CAS：755038-02-9

纯度：98%+

包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G

备注：g

电话询单

武汉天植生物技术有限公司

联系电话： 18607101326 15172504745

产品介绍：

英文名称：BI 2536

CAS：755038-02-9

纯度：>=98%

包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements

电话询单

755038-02-9

基本信息

物理化学性质

安全数据

常见问题列表

图谱信息

BI 2536价格(试剂级)

供应商信息 更多

相关产品

供应商信息更多