755038-02-9
中文名称
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称
BI 2536
CAS
755038-02-9
分子式
C28H39N7O3
MDL 编号
MFCD10565924
分子量
521.662
MOL 文件
755038-02-9.mol
更新日期
2024/11/19 16:04:44
结构式
基本信息
中文别名
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
英文别名
BI 2536
BI-2536(R-)
BI2536/BI-2536
Boehringer PLK-1 inhibitor
BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor
4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylaMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
(R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
BI 2536 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
BI-2536(R-)
BI2536/BI-2536
Boehringer PLK-1 inhibitor
BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor
4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylaMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
(R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide
4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
BI 2536 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
所属类别
生物化工：PLK 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.28 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达20mg/ml）或乙醇（高达25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 14.09±0.20(Predicted) |
| 形态 | 黄色粉末 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺是polo样激酶(PLKs)抑制剂。polo样激酶(PLKs)为在调节细胞周期过程中扮演重要角色的丝氨酸/苏氨酸激酶。在本领域的情况中公开了四种PLK，即PLK-1、PLK-2、PLK-3及PLK-4。
生物活性
BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
c-Myc
() | |
|
PLK1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
|
PLK2
(Cell-free assay) | 3.5 nM |
|
PLK3
(Cell-free assay) | 9.0 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 37 nM(Kd) |
体外研究
除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM。
体内研究
BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14%。
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英文名称：BI-2536
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纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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包装信息：100mg, 1g, 10g 现货
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>1g
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中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：>98%,Plk1
包装信息：25MG
备注：>98%，Plk1抑制剂 2600
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纯度：>=98%
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CAS：755038-02-9
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中文名称：化合物 BI 2536
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：98.63%
包装信息：1mg/RMB 285;5mg/RMB 647;10mg/RMB 878
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中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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中文名称：4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
英文名称：BI 2536
CAS：755038-02-9
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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大货
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纯度：99%
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