827022-32-2
中文名称
帕布昔利布盐酸盐
英文名称
PD 0332991 HCl
CAS
827022-32-2
分子式
C24H30ClN7O2
MDL 编号
MFCD22420809
分子量
483.994
MOL 文件
827022-32-2.mol
更新日期
2024/10/30 11:28:59
结构式
基本信息
中文别名
帕博西林
PALBOCICLIB 盐酸盐
PALBOCICLIB HCL
PD0332991 HCL
PALBOCICLIB 盐酸盐
PALBOCICLIB HCL
PD0332991 HCL
英文别名
PD 0332991 HCl
Palbociclib HCl
PD 0332991 hydrochloride
PD-0332991 (Palbociclib)
Palbociclib (hydrochloride)
Palbociclib (PD-0332991) HCl
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one hydrochloride
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib HCl
PD 0332991 hydrochloride
PD-0332991 (Palbociclib)
Palbociclib (hydrochloride)
Palbociclib (PD-0332991) HCl
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one hydrochloride
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
所属类别
原料药：抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | = -70C |
| 溶解度 | ≥14.48 mg/mL in H2O; ≥2.42 mg/mL in DMSO; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 形态 | 黄色液体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| 海关编码 | 29399990 |
常见问题列表
生物活性
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中，PD 0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中，PD 0332991也增强tamoxifen 的敏感性。 最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。
体内研究
150 mg/kg PD 0332991处理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中，PD 0332991也显示广谱抗癌活性，通过除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67，且调节基因使其处于E2F转录水平控制。
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英文名称：Palbociclib HCl
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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中文名称：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
英文名称：6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：Palbociclib (PD-0332991) HCl
CAS：827022-32-2
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>100g
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2024/10/21 13:49:04
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：PD 0332991 HCl
CAS：827022-32-2
纯度：99%
包装信息：10.00RMB/25KG
备注：50kg
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
CAS：827022-32-2
包装信息：1 kg /
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中文名称：帕博西林盐酸盐
英文名称：Palbociclib (monohydrochloride)
CAS：827022-32-2
纯度：97%
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CAS：827022-32-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1g，100g，1kg，5KG;1KG
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CAS：827022-32-2
纯度：97%
备注：1.000g
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one hydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g
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50g
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：PD 0332991 HCl
CAS：827022-32-2
纯度：99%
包装信息：1g;250mg;5g;10mg;5mg
备注：NULL
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：帕博西尼盐酸盐
英文名称：Palbociclib hydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC00003800A
武汉永璨生物科技有限公司
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：PD0332991.HCl
CAS：827022-32-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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中文名称：帕博西林盐酸盐
英文名称：Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one,6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-,monohydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：PD0332991 盐酸盐
英文名称：PD0332991 HCl
CAS：827022-32-2
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 2219.90;10mg/RMB 459.90;50mg/RMB 1371.90
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：Palbociclib HCl
CAS：827022-32-2
纯度：99.0%
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：Palbociclib monohydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：99.79%
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：PD 0332991 HCl
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg