827022-32-2
中文名称
帕布昔利布盐酸盐
英文名称
PD 0332991 HCl
CAS
827022-32-2
分子式
C24H30ClN7O2
MDL 编号
MFCD22420809
分子量
484
更新日期
2026/09/23 17:42:13
结构式
中文别名
帕博西林
PALBOCICLIB 盐酸盐
PALBOCICLIB HCL
PD0332991 HCL
英文别名
PD 0332991 HCl
Palbociclib HCl
PD 0332991 hydrochloride
PD-0332991 (Palbociclib)
Palbociclib (hydrochloride)
Palbociclib (PD-0332991) HCl
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one hydrochloride
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
所属类别
原料药：抑制剂
| 储存条件 |
= -70C |
| 溶解度 |
≥14.48 mg/mL in H2O; ≥2.42 mg/mL in DMSO; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 形态 |
黄色液体 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| 水溶解性 |
water: 10mg/mL |
| InChIKey |
STEQOHNDWONVIF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
O=C1C(=C(C)C2=CN=C(NC3N=CC(N4CCNCC4)=CC=3)N=C2N1C1CCCC1)C(=O)C.Cl |
方法1
以4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯为原料，合成6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐的一般步骤如下：在冰浴冷却条件下，向4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯（4.50g，0.00783mol，如实施例2中制备）的二氯甲烷（100mL）溶液中鼓入氯化氢气体。将所得悬浮液密封并在室温下搅拌过夜，随后用乙醚（200mL）稀释。通过过滤收集固体，用乙醚洗涤，干燥后得到6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐，为黄色固体（4.01g，收率92%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2005/5426, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 22
[2] Patent: US2003/149001, 2003, A1
[3] Patent: WO2008/32157, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 24-25
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-50767AR | 帕布昔利布盐酸盐
Palbociclib monohydrochloride (Standard) | 827022-32-2 | 5 mg | 1375元 |
| 2026/09/15 | HY-50767AR | 帕布昔利布盐酸盐
Palbociclib monohydrochloride (Standard) | 827022-32-2 | 10 mg | 2062元 |
| 2026/09/15 | HY-50767AR | 帕布昔利布盐酸盐
Palbociclib monohydrochloride (Standard) | 827022-32-2 | 25 mg | 4125元 |
生物活性
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay)
|
9 nM
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay)
|
11 nM
|
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay)
|
15 nM
|
体外研究
PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中，PD 0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中，PD 0332991也增强tamoxifen 的敏感性。 最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。
体内研究
150 mg/kg PD 0332991处理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中，PD 0332991也显示广谱抗癌活性，通过除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67，且调节基因使其处于E2F转录水平控制。
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英文名称：Palbociclib HCl
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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中文名称：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
英文名称：6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：Palbociclib (PD-0332991) HCl
CAS：827022-32-2
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英文名称：Palbociclib
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/;10g/;1kg/;5kg/;10kg/
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：PD0332991 HCl
CAS：827022-32-2
包装信息：1 kg /
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CAS：827022-32-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1g，100g，1kg，5KG;1KG
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
CAS：827022-32-2
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：PD 0332991 HCl
CAS：827022-32-2
纯度：99%
包装信息：1g;250mg;5g;10mg;5mg
备注：NULL
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：帕博西尼盐酸盐
英文名称：Palbociclib hydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC00003800A
武汉永璨生物科技有限公司
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：PD0332991.HCl
CAS：827022-32-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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中文名称：帕博西林盐酸盐
英文名称：Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one,6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-,monohydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
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中文名称：PD0332991 HCl
英文名称：PD0332991 HCl
CAS：827022-32-2
纯度：10mM in Water
包装信息：1ml/RMB 221.90
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
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CAS：827022-32-2
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：帕布昔利布盐酸盐
英文名称：Palbociclib monohydrochloride
CAS：827022-32-2
纯度：99.91%
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中文名称：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
英文名称：6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride1
CAS：827022-32-2
纯度：98%
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英文名称：Palbociclib
CAS：827022-32-2
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中文名称：盐酸帕博西尼
英文名称：PD0332991 HCl (Palbociclib)
CAS：827022-32-2
纯度：>=99%
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![4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯](/StructureFile/ChemBookStructure22/GIF/CB51010568.gif)
