779353-01-4
中文名称
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名称
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS
779353-01-4
分子式
C21H28N6O2
MDL 编号
MFCD16037702
分子量
396.486
MOL 文件
779353-01-4.mol
更新日期
2024/04/23 09:13:58
结构式
基本信息
中文别名
SCH 727965DINACICLIB
DINACICLIB(SCH-727965, PS-095760)
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
DINACICLIB(SCH-727965, PS-095760)
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文别名
PS-095760
Sch 727965
Dinaciclib
Dinaciclib (SCH 727965)
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
2-Piperidineethanol, 1-[3-ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-, (2S)-
(S)-3-((3-ethyl-5-(2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-7-ylaMino)Methyl)pyridine 1-oxide
3-[({8-ethyl-2-[(2S)-2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]pyrrolo[1,2-a]pyriMidin-4-yl}aMino)Methyl]pyridin-1-iuM-1-olate
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol Dinaciclib (SCH727965)
Sch 727965
Dinaciclib
Dinaciclib (SCH 727965)
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
2-Piperidineethanol, 1-[3-ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-, (2S)-
(S)-3-((3-ethyl-5-(2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-7-ylaMino)Methyl)pyridine 1-oxide
3-[({8-ethyl-2-[(2S)-2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]pyrrolo[1,2-a]pyriMidin-4-yl}aMino)Methyl]pyridin-1-iuM-1-olate
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol Dinaciclib (SCH727965)
所属类别
医药中间体：乙基吡啶
物理化学性质
| 熔点 | >78oC (dec.) |
| 密度 | 1.33 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 15.15±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅米色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 779353-01-4 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS07 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H319-H340-H372-H315 |
| 防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P |
常见问题列表
应用
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇有作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂(CDK抑制剂)的活性，可用于治疗该靶点相关疾病。
生物活性
Dinaciclib (SCH727965, PS-095760) 是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，无细胞试验中IC50分别为1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
CDK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK5
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多，但是抑制CDK2和CDK5效果则分别强12和14倍。Dinaciclib作用于A2780细胞，有效抑制的DNA复制，抑制胸甘(dThd)DNA摄入,IC50为4 nM。Dinaciclib 浓度大于6.25 nM时，强抑制Rb在Ser 807/811位点磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制与凋亡发生相关，通过用浓度大于6.25 nM 的Dinaciclib处理的细胞中p85 PARP裂解产物的出现来表示。 Dinaciclib有效作用于广谱人肿瘤细胞系。 在羟基脲处理期间加入Dinaciclib,也抑制γ-H2AX累积,这种作用存在剂量依赖性。 Dinaciclib 抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,使恶性黑色素瘤细胞发生大规模凋亡。Dinaciclib诱导一些骨肉瘤 细胞系凋亡，包括抗Doxorubicin和Dasatinib的细胞。Dinaciclib 降低RNAP II 在 serine 2位点磷酸化，也降低CDK抑制剂p27
体内研究
Dinaciclib 每天按8, 16, 32,和48 mg/kg 剂量腹腔注射处理 ，持续10天，导致肿瘤受抑制分别为70%, 70%, 89%,和 96%。Dinaciclib MED(最低有效剂量)约为小于8 mg/kg。Dinaciclib耐药性良好, 且最高剂量处理组中体重损失最高为5%。Dinaciclib 在体内具有抗癌活性，存在剂量依赖性，按低于MTD(最高耐受剂量)的剂量水平处理，几乎完全抑制肿瘤生长。Dinaciclib作用于小鼠，具有短暂的血浆半衰期。
图谱信息
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇(779353-01-4)质谱(MS)(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇(779353-01-4)核磁图(1HNMR)(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10492 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 Dinaciclib | 779353-01-4 | 5mg | 960元 |
| 2024/01/25 | HY-10492 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 Dinaciclib | 779353-01-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1056元 |
| 2024/01/25 | HY-10492 | (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 Dinaciclib | 779353-01-4 | 10mg | 1500元 |
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常州平博医药研发有限公司
黄金产品
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0519-83990708
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名称：(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS：779353-01-4
纯度：98%
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：试剂级
江苏药泽医药科技有限公司
黄金产品
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18550739526
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
CAS：779353-01-4
纯度：98%; 98%ee
包装信息：1G; 5G
上海由钠生物制药有限公司
黄金产品
联系电话：
18164002430
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名称：(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS：779353-01-4
湖北云镁科技有限公司
现货
联系电话：
027-59206672 18327059871
产品介绍：
英文名称：Dinaciclib
CAS：779353-01-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
库存量：
100kg
现货日期：
2024/4/14 10:02:42
河南阿尔法化工有限公司
现货
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0371-55013243 15324716602
产品介绍：
中文名称：(S)-3-(((3-乙基-5-(2-(2-羟乙基)哌啶-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)氨基)甲基)吡啶 1-氧化物
英文名称：(S)-3-(((3-Ethyl-5-(2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)methyl)pyridine 1-oxide
CAS：779353-01-4
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
库存量：
50g
现货日期：
2024/4/23 9:13:58
苏州景皓生物科技有限公司
现货
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18136139868
产品介绍：
英文名称：Dinaciclib
CAS：779353-01-4
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
现货日期：
2024/4/16 17:02:37
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：Dinaciclib
CAS：779353-01-4
包装信息：25Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
英文名称：Dinaciclib (SCH 727965)
CAS：779353-01-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
北京华威锐科化工有限公司
联系电话：
0757-86329057 18934348241
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名称：Dinaciclib
CAS：779353-01-4
纯度：98.00%
包装信息：1g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名称：(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS：779353-01-4
纯度：>98%,CDK
包装信息：50MG
备注：>98%，CDK抑制剂 4580
T&W GROUP
联系电话：
021-61551611 13296011611
产品介绍：
英文名称：(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS：779353-01-4
纯度：98%
包装信息：按需包装
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：Dinaciclib (SCH727965),新型CDK抑制剂
英文名称：Dinaciclib (SCH727965)
CAS：779353-01-4
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 3249.90;25mg/RMB 1019.90;5mg/RMB 339.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名称：Dinaciclib
CAS：779353-01-4
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Ardisiacrispin A;LTS-4;Saxifragifolin B;Deglucocyclamin;Ardisiacrispin A;百两金素
英文名称：Dinaciclib
CAS：779353-01-4
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海海皋科技有限公司
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021-57646680 18306277365
产品介绍：
英文名称：(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS：779353-01-4
纯度：98%
包装信息：5g;10g;33g;
备注：生产商，量大从优，可分装
苏州亚科科技股份有限公司
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0512-87182056 18013166090
产品介绍：
英文名称：Dinaciclib
CAS：779353-01-4
纯度：>98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：2-[(2S)-1-[3-ethyl-7-[(1-oxidopyridin-1-ium-3-yl)methylamino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidin-2-yl]ethanol
CAS：779353-01-4
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Dinaciclib (SCH 727965)
CAS：779353-01-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂