602306-29-6
中文名称
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称
AZD 5438
CAS
602306-29-6
分子式
C18H21N5O2S
分子量
371.46
MOL 文件
602306-29-6.mol
更新日期
2024/04/27 11:55:44
结构式
基本信息
中文别名
CDK1/CDK2/CDK9抑制剂(AZD-5438)
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文别名
AZD
CS-1903
AZD 5438
AZD5438, >=98%
AZD 5438
AZD5438
AZD 5438 USP/EP/BP
AZD5438 >=97% (HPLC)
4-[2-Methyl-1-(1-Methylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-N-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-
4-[2-Methyl-1-isopropyl-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine
4-[2-Methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine
CS-1903
AZD 5438
AZD5438, >=98%
AZD 5438
AZD5438
AZD 5438 USP/EP/BP
AZD5438 >=97% (HPLC)
4-[2-Methyl-1-(1-Methylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-N-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-
4-[2-Methyl-1-isopropyl-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine
4-[2-Methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 655.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.31 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥42.1 mg/mL in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 4.08±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
常见问题列表
生物活性
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
CDK2
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 16 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 20 nM |
体外研究
AZD5438对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素E-cdk2，细胞周期素A-cdk2，细胞周期素B1-cdk1，细胞周期素D3-cdk6，和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑制作用，IC50分别为6 nM，45 nM，16 nM，21 nM，和20 nM。此外，AZD5438也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性，IC50分别为14 nM 和17 nM。 AZD5438通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞，并对一系列肿瘤细胞系，包括肺，结肠直肠，乳腺，前列腺，和血液肿瘤表现出广泛的抗增殖活性，IC50范围为0.2 μM (MCF-7) 到1.7 μM (ARH-77)。
体内研究
在体内，AZD5438口服治疗对衍生自各种不同类型的癌症，包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，前列腺癌和卵巢癌的人体肿瘤异种移植物的生长产生统计学显著的抑制作用，最大TGI范围为38% 到153%。在SW620异种移植物模型中，AZD5438会对各种细胞周期蛋白，比如phH3，磷酸核仁素，PP1a，和几种磷酸- pRb多肽产生剂量依赖性抑制作用。
供应商信息 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：AZD 5438
CAS：602306-29-6
纯度：98%+HPLC
包装信息：0.1G,1G,5G,10G
备注：现货
库存量：
>1g
现货日期：
2024/4/24 11:16:52
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话：
63313187 15358055255
产品介绍：
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
纯度：98%+
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：现货
库存量：
>1g
现货日期：
2024/4/27 11:55:44
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：AZD 5438;4-[2-Methyl-1-(1-Methylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-N-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-2-pyriMidinaMine
CAS：602306-29-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话：
5108538618
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：4-(1-isopropyl-2-Methyl-1H-iMidazol-5-yl)-N-(4-(Methylsulfonyl)phenyl)pyriMidin-2-aMine
CAS：602306-29-6
备注：CF0439A
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：AZD 5438
CAS：602306-29-6
纯度：>98%
包装信息：200MG
备注：6890
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Tetrahydroepiberberine;四氢表小檗碱;Tetrahydroepiberberine
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
湖南华腾制药有限公司
联系电话：
400-8592883 15367835770
产品介绍：
英文名称：2-Pyrimidinamine,4-[2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
CAS：602306-29-6
纯度：咨询热线400-859-2883
包装信息：>98%
备注：咨询热线400-859-2883
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：AZD 5438
CAS：602306-29-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：AZD 5438
CAS：602306-29-6
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：AZD5438
CAS：602306-29-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：AZD 5438
CAS：602306-29-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
中文名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：AZD 5438
CAS：602306-29-6
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研