582315-72-8
中文名称
BMS265246
英文名称
BMS-265246
CAS
582315-72-8
分子式
C18H16F2N3O2
分子量
344.335
MOL 文件
582315-72-8.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:22
结构式
基本信息
中文别名
CDK1/2抑制剂(BMS-265246)
(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮
(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮
英文别名
CS-984
BMS-265246
BMS-265246, >=98%
BMS-265246 USP/EP/BP
BMS265246
BMS 265246
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone
Methanone, (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone BMS265246
BMS-265246
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BMS-265246 USP/EP/BP
BMS265246
BMS 265246
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone
Methanone, (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone BMS265246
所属类别
生物化工:CDK 抑制剂
物理化学性质
沸点 | 552.9±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.304±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.25 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) | 8.50±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | White to pink |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319 |
防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
常见问题列表
生物活性
BMS-265246是一种有效的,选择性的CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。
体外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性,IC50为0.23 μM,抑制A2780 Cytox,IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合,抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合,且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。
生物活性
BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
靶点
Target | Value |
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 6 nM |
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 9 nM |
CDK4/CyclinD
(Cell-free assay) | 230 nM |
体外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性,IC50为0.23 μM,抑制A2780 Cytox,IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合,抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合,且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。
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