1397219-81-6
中文名称
BS181
英文名称
BS-181 HCl
CAS
1397219-81-6
分子式
C22H33ClN6
分子量
416.991
更新日期
2025/10/28 17:14:21
结构式
中文别名
BS-181 盐酸盐
化合物BS-181 HCL
英文别名
CS-979
BS181
BS 181
BS-181 HCl USP/EP/BP
N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂
| 储存条件 |
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 |
insoluble in H2O; ≥20.85 mg/mL in DMSO; ≥6.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
靶点
|
CDK7/CycH/MAT1
0.021 μM (IC
50
)
|
CDK2/Cyc E
0.88 μM (IC
50
)
|
CDK5/p35NCK
3 μM (IC
50
)
|
CDK9/cycT
4.2 μM (IC
50
)
|
CDK1/cycB
8.1 μM (IC
50
)
|
CDK4/Cyc D1
33 μM (IC
50
)
|
CDK6/cycD1
47 μM (IC
50
)
|
体外研究
BS-181 promotes cell cycle arrest and inhibits cancer cell growth, and growth is inhibited for all cell lines tested, with IC
50
values ranging from 11.5 to 37 μM. BS-181 inhibits RB phosphorylation at Ser
795
and Ser
821
with an apparent IC
50
of 15 μM, similar to the IC
50
obtained for P-Ser2 inhibition. BS-181 treatment of MCF-7 cells leads to G1 arrest at and apoptosis. BS-181 inhibits GC cell and normal gastric epithelial RGM-1 cell line growth with inhibitory concentration (IC
50
) ranging from 17 to 22 μM and 6.5 μM, respectively. BS-181 significantly inhibits cell migration and invasion ability in a dose-dependent manner.
体内研究
BS-181 (5 mg/kg, 10 mg/kg, i.p.) inhibits the growth of MCF-7 tumors in nude mice. Intravenous (i.v) and i.p administration of 10 mg/kg BS-181 shows rapid clearance. BS-181 (10 mg/kg/d or 20 mg/kg/d, i.p.) significantly inhibits the growth of tumor in a dose-dependent manner compared to the control group.
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中文名称：BS181
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