1211441-98-3
中文名称
LEE011
英文名称
Ribociclib
CAS
1211441-98-3
分子式
C23H30N8O
分子量
434.537
更新日期
2024/04/22 18:18:03
结构式
中文别名
瑞博西利
瑞柏司可里布
瑞博西尼BASE
LEE011 瑞柏司可里布
LEE011 瑞柏司可里布 50MG
7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
英文别名
LEE01
CS-1001
Kisqali.
Ribociclib
LEE011, >=98%
Ribociclib-d8
LEE-011. LEE 011
LEE-011, Ribociclib
Ribociclib USP/EP/BP
LEE-011,Ribociclib,LEE011
所属类别
生物化工:CDK 抑制剂
沸点 |
730.8±70.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
蒸气压 |
0-0Pa at 20-25℃ |
储存条件 |
-20°C |
溶解度 |
溶于DMSO(高达10mg/ml) |
酸度系数(pKa) |
8.67±0.10(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
米白色 |
稳定性 |
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
LogP |
-0.8-2.3 at 20℃ and pH4-11 |
性质
LEE011(Ribociclib)以其酒石酸盐形式使用。它是一种略具吸湿性的黄色至棕色结晶性粉末,可溶于水性酸。
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)4和6是已显示可在正常细胞和癌细胞中促进细胞分裂和增殖的酶。许多癌细胞显示出异常现象,增加了CDK的活性,导致某些肿瘤抑制基因失活。与其他药物(如ALK或MEK抑制剂)联合使用时,ribociclib已显示出协同作用,从而改善了反应。同样,这可能是信号通路之间“ 串扰 ” 的结果。简单地阻断癌症肿瘤发生中的一条途径有时可导致“肿瘤补偿”,其中肿瘤通过利用其他途径存活来补偿被阻断的信号传导途径。通过同时阻断几种途径,认为肿瘤的补偿能力较差,并且通常观察到更大的抗肿瘤应答。已显示与其他药物联合使用核糖体可减少对这些药物的耐药性。换句话说,通过在治疗方案中添加核糖体可减轻癌症的耐药性发展。
应用
LEE011(瑞博西利)是一种细胞周期蛋白D1 / CDK4和CDK6的抑制剂,用于治疗某些类型的乳腺癌。它也正在研究作为治疗其他耐药性癌症的方法。
副作用
LEE011最常见的副作用研究,降低血细胞计数,主要是中性粒细胞减少(在75%的患者相比,在安慰剂5%),而且贫血(18%比5%)。胃肠道疾病也很常见,例如恶心(52%vs. 29%)和腹泻(35%vs. 22%),脱发(33%vs. 16%)。该药物还增加QT时间和肝脏酶(丙氨酸转氨酶,天冬氨酸转氨酶)。
生物活性
Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。
靶点
Target | Value |
CDK4
(Cell-free assay)
|
10 nM
|
CDK6
(Cell-free assay)
|
39 nM
|
体外研究
LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。
体内研究
LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状。
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/01/25 | HY-15777 | LEE011 Ribociclib | 1211441-98-3 | 2mg | 560元 |
2024/01/25 | HY-15777 | LEE011 Ribociclib | 1211441-98-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 946元 |
2024/01/25 | HY-15777 | LEE011 Ribociclib | 1211441-98-3 | 5mg | 990元 |
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英文名称:LEE011
CAS:1211441-98-3
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中文名称:LEE 011 瑞柏司可里布;瑞博司可里布
英文名称:LEE 011
CAS:1211441-98-3
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g
备注:仅供科研
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英文名称:Ribociclib ; LEE011
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备注:科研试剂
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中文名称:瑞博西利
英文名称:Ribociclib
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中文名称:瑞博西尼
英文名称:Ribociclib (LEE011)
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中文名称:7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
英文名称:7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
CAS:1211441-98-3
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g;按需求
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021-20908456
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英文名称:LEE011 (Ribociclib)
CAS:1211441-98-3
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称:1-(6-((7-cyclopentyl-6-(dimethylcarbamoyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)pyridin-3-yl)piperazine 1-oxide
纯度:95% HPLC
包装信息:10MG ;25MG;50MG;100MG
备注:DCTI-C-459
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英文名称:Ribociclib
CAS:1211441-98-3
纯度:>98%,CDK4/6
包装信息:50MG
备注:>98%,高度特异性CDK4/6抑制剂 3800
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0519-85607258
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英文名称:Ribociclib
CAS:1211441-98-3
纯度:99%
包装信息:1KG;10KG;100KG;
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
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中文名称:瑞柏司可里布
英文名称:Ribociclib
CAS:1211441-98-3
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
上海赢瑞生物医药科技有限公司
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中文名称:瑞博西尼base
英文名称:Ribociclib
CAS:1211441-98-3
纯度:98%/99%
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英文名称:Ribociclib (LEE011)
CAS:1211441-98-3
纯度:98.5%
包装信息:1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
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CAS:1211441-98-3
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
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英文名称:Ribociclib
CAS:1211441-98-3
纯度:98%
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;100kg