186692-46-6
中文名称
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称
ROSCOVITINE
CAS
186692-46-6
分子式
C19H26N6O
MDL 编号
MFCD02266401
分子量
354.45
MOL 文件
186692-46-6.mol
更新日期
2024/12/18 13:49:50
结构式
基本信息
中文别名
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤
6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤
英文别名
2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE
(R)-2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
ROSCOVITINE
(R)-ROSCOVITINE
P34 CDC2
R-ROSCOVITINE 98% (HPLC)
ROSCOVITINE 95+%
1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)-
2-(r)-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9h-purin-2-yl]amino]-1-butanol
Roscovitin
Seliciclib
2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol
2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE
(R)-2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
ROSCOVITINE
(R)-ROSCOVITINE
P34 CDC2
R-ROSCOVITINE 98% (HPLC)
ROSCOVITINE 95+%
1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)-
2-(r)-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9h-purin-2-yl]amino]-1-butanol
Roscovitin
Seliciclib
2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 106～107℃ |
| 沸点 | 577.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3 |
| 储存条件 | −20°C |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达10mg/ml，加热）或乙醇（高达10mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 14.56±0.10(Predicted) |
| 形态 | 白色至灰白色固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N |
| CAS 数据库 | 186692-46-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332-H315-H319 |
| 防范说明 | P501-P261-P270-P271-P264-P280-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
| 安全说明 | 22-24/25 |
| 安全说明 | S22-S24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29335990 |
常见问题列表
用途
罗斯科维汀（Roscovitine）是一种CDK抑制剂，可优先抑制多种酶靶标，包括CDK2，CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明，罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。
生物活性
Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.16 μM |
|
Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.65 μM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 14 μM |
体外研究
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
体内研究
Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
知名试剂公司产品信息
186692-46-6(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
常州宣叶科技有限公司
黄金产品
联系电话：
15195022192
产品介绍：
英文名称：ROSCOVITINE
CAS：186692-46-6
纯度：96%
包装信息：1g;2g;5g;10g;50g
安庆研至医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
18055651951
产品介绍：
英文名称：Roscovitine (CYC202)
CAS：186692-46-6
纯度：98%+
包装信息：5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话：
15076683720
产品介绍：
中文名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称：Roscovitine
CAS：186692-46-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/15 19:35:21
南京阿斯法姆医药科技有限公司
现货
联系电话：
025-58867862 18751812725
产品介绍：
英文名称：Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
CAS：186692-46-6
纯度：0.97
包装信息：10g 100g 1kg 烦请询价
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/18 13:49:50
晶墨(厦门)生物科技有限公司
现货
联系电话：
13621943973; 13621943973
产品介绍：
英文名称：Roscovitine
CAS：186692-46-6
纯度：>98%
包装信息：1g, 5g,10g,100g
备注：3g
库存量：
5g
现货日期：
2024/12/10 13:46:46
南通全益生物科技有限公司
现货
联系电话：
18051384581
产品介绍：
中文名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称：ROSCOVITINE
CAS：186692-46-6
纯度：98%+ HPLC
包装信息：100MG,500MG,1G,5G,10G 50MG
备注：3g
库存量：
3g
现货日期：
2024/12/8 23:25:06
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话：
15071299552
产品介绍：
中文名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂 5级
英文名称：ROSCOVITINE
CAS：186692-46-6
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：
316mg
现货日期：
2024/12/17 14:15:54
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称：Roscovitine, 98%
CAS：186692-46-6
纯度：98%
包装信息：1MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称：ROSCOVITINE
CAS：186692-46-6
纯度：>98%,CDK
包装信息：50MG
备注：>98%，选择性CDK抑制剂 5890
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847 13636370518
产品介绍：
英文名称：Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
CAS：186692-46-6
纯度：99%
包装信息：250mg
备注：生化试剂
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称：Roscovitine
CAS：186692-46-6
纯度：>=98% (TLC)
包装信息：25Mg; 1g; 100g; 500g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 Roscovitine
英文名称：Seliciclib
CAS：186692-46-6
纯度：99.88%
包装信息：5mg/RMB 415;10mg/RMB 734;25mg/RMB 995
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-164-7117 13681763483
产品介绍：
中文名称：(R)-2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇
英文名称：Roscovitine
CAS：186692-46-6
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;
备注：BD150530
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话：
027-87465837 19945049750
产品介绍：
中文名称：塞利西利
英文名称：Roscovitine
CAS：186692-46-6
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Roscovitine (Seliciclib)
CAS：186692-46-6
纯度：>=99%
包装信息：50mg;100mg;200mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：(1S)-1-氰基-2-甲基丙基]氨基甲酸苄酯
英文名称：ROSCOVITINE
CAS：186692-46-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T