186692-46-6
中文名称
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称
ROSCOVITINE
CAS
186692-46-6
分子式
C19H26N6O
MDL 编号
MFCD02266401
分子量
354.45
MOL 文件
186692-46-6.mol
更新日期
2024/03/25 11:41:34
结构式
基本信息
中文别名
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤
6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤
英文别名
2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE
(R)-2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
ROSCOVITINE
(R)-ROSCOVITINE
P34 CDC2
R-ROSCOVITINE 98% (HPLC)
ROSCOVITINE 95+%
1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)-
2-(r)-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9h-purin-2-yl]amino]-1-butanol
Roscovitin
Seliciclib
2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol
2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE
(R)-2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
ROSCOVITINE
(R)-ROSCOVITINE
P34 CDC2
R-ROSCOVITINE 98% (HPLC)
ROSCOVITINE 95+%
1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)-
2-(r)-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9h-purin-2-yl]amino]-1-butanol
Roscovitin
Seliciclib
2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol
所属类别
生物化工:CDK 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 106~107℃ |
沸点 | 577.5±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.3 |
储存条件 | −20°C |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(高达10mg/ml,加热)或乙醇(高达10mg/ml)。 |
酸度系数(pKa) | 14.56±0.10(Predicted) |
形态 | 白色至灰白色固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
InChIKey | BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N |
CAS 数据库 | 186692-46-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302+H312+H332-H315-H319 |
防范说明 | P501-P261-P270-P271-P264-P280-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
安全说明 | 22-24/25 |
安全说明 | S22-S24/25 |
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 29335990 |
常见问题列表
用途
罗斯科维汀(Roscovitine)是一种CDK抑制剂,可优先抑制多种酶靶标,包括CDK2,CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明,罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。
生物活性
Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2,CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
靶点
Target | Value |
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.16 μM |
Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.65 μM |
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
ERK2
(Cell-free assay) | 14 μM |
体外研究
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%,这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
体内研究
Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
知名试剂公司产品信息
186692-46-6(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
上海一飞生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:
021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:Roscovitine (CYC202,Seliciclib)
CAS:186692-46-6
纯度:98% (HPLC)
包装信息:500μg;1mg;2mg
备注:试剂级
上海凯裕医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:
17317130613
产品介绍:
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
纯度:98% HPLC
包装信息:1G;5G
常州宣叶科技有限公司
黄金产品
联系电话:
15195022192
产品介绍:
英文名称:ROSCOVITINE
CAS:186692-46-6
纯度:96%
包装信息:1g;2g;5g;10g;50g
安庆研至医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:
18055651951
产品介绍:
英文名称:Roscovitine (CYC202)
CAS:186692-46-6
纯度:98%+
包装信息:5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:
021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Seliciclib
CAS:186692-46-6
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:
2g
现货日期:
2024/3/20 11:53:56
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话:
15076683720
产品介绍:
中文名称:细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:
2g
现货日期:
2024/3/22 10:46:01
南京阿斯法姆医药科技有限公司
现货
联系电话:
025-58867862 18751812725
产品介绍:
英文名称:Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
CAS:186692-46-6
纯度:0.97
包装信息:10g 100g 1kg 烦请询价
备注:2g
库存量:
2g
现货日期:
2024/3/25 11:41:34
晶墨(厦门)生物科技有限公司
现货
联系电话:
13621943973 13515979683
产品介绍:
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
纯度:>98%
包装信息:1g, 5g,10g,100g
备注:3g
库存量:
5g
现货日期:
2024/3/24 10:42:11
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话:
15071299552
产品介绍:
中文名称:细胞周期蛋白B激酶抑制剂 5级
英文名称:ROSCOVITINE
CAS:186692-46-6
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
库存量:
316mg
现货日期:
2024/3/15 10:27:03
北京百灵威科技有限公司
联系电话:
010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称:Roscovitine, 98%
CAS:186692-46-6
纯度:98%
包装信息:1MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:
0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称:ROSCOVITINE
CAS:186692-46-6
纯度:>98%,CDK
包装信息:50MG
备注:>98%,选择性CDK抑制剂 5890
上海源叶生物科技有限公司
联系电话:
021-61312847 13636370518
产品介绍:
英文名称:Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
CAS:186692-46-6
纯度:99%
包装信息:250mg
备注:生化试剂
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:
020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:细胞周期蛋白B激酶抑制剂
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
纯度:>=98% (TLC)
包装信息:25Mg; 1g; 100g; 500g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:
021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Eriocitrin;eriodictyol 7-rutinoside;Eriodictyol glycoside;Eriocitrin;圣草次甙;圣草次苷;Eriodictyol-7-O-Rutinoside;Eriodictioside
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话:
400-1647117 15221909166
产品介绍:
中文名称:(R)-2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇
英文名称:Roscovitine
CAS:186692-46-6
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;