827022-33-3
中文名称
帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称
PD0332991 Isethionate
CAS
827022-33-3
分子式
C24H29N7O2.C2H6O4S
MDL 编号
MFCD22666589
分子量
573.664
MOL 文件
827022-33-3.mol
更新日期
2024/11/19 11:43:50
结构式
基本信息
中文别名
帕博西丽
帕波克利
PALBOCICLIB 羟乙基磺酸盐
帕波克利
PALBOCICLIB 羟乙基磺酸盐
英文别名
PF 00080665-73
PD 0332991-0054
PD0332991 Isethiote
PD0332991 Isethionate
Palbociclib (isethionate)
Palbociclib (PD0332991) Isethionate
palbociclib Isethionate 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one mono-isethionate salt
Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
PD 0332991-0054
PD0332991 Isethiote
PD0332991 Isethionate
Palbociclib (isethionate)
Palbociclib (PD0332991) Isethionate
palbociclib Isethionate 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one mono-isethionate salt
Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
所属类别
生物化工:CDK 抑制剂
物理化学性质
储存条件 | room temp |
溶解度 | ≥28.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥26.8 mg/mL in H2O |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
CAS 数据库 | 827022-33-3 |
常见问题列表
生物活性
Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。
靶点
Target | Value |
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性,对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞,有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化,IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期,有效抑制细胞生长,抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中,IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系,促进pRb和cyclin D1基因表达,且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系,增强对Tamoxifen的敏感性。
体内研究
PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤,诱导肿瘤快速衰退,肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌,诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤,和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠,显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时,抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。
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中文名称:帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称:Isethionate
CAS:827022-33-3
包装信息:1000 ml/
南京腾怡生物科技有限公司
现货
黄金产品
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中文名称:帕伯西林磺酸盐
英文名称:Palbociclib isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:98%
包装信息:1g;5g
备注:g
库存量:
10g
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2024/11/18 9:35:46
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CAS:827022-33-3
纯度:95%+
备注:229.8g
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229.8g
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2024/11/19 11:43:50
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英文名称:PD 0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
包装信息:10Mg,1Mg,2.5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:帕博西尼杂质55
英文名称:Palbociclib Impurity 55
CAS:827022-33-3
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000038060
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中文名称:帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称:Palbociclib Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
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英文名称:PD0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:>98%,CDK4/6
包装信息:100MG
备注:>98%,CDK4/6抑制剂
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称:羟乙基磺酸帕博西丽
英文名称:PD 0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:98%
包装信息:10g;100g;1kg
备注:现货
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:帕博西尼羟乙基磺酸盐
英文名称:Palbociclib Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:99.85%
包装信息:1下架
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中文名称:帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称:PD0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:98%
包装信息:1g/;10g/;100g/;1000g/
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中文名称:帕布西利布
英文名称:Palbociclib Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:98%
包装信息:1g;10g;25g;500g;1kg
备注:试剂级
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英文名称:PD 0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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中文名称:PD0332991 ISETHIONATE
英文名称:Palbociclib
CAS:827022-33-3
纯度:98%
包装信息:1G,5G 10G
备注:仅用作科学研究,不为任何个人用途提供
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称:PD 0332991 isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:25MG
备注:PZ0199-25MG
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中文名称:帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称:Palbociclib isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:>99%
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中文名称:帕博西尼羟乙基磺酸盐
英文名称:Palbociclib Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称:PD0332991 Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g
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英文名称:Palbociclib Isethionate
CAS:827022-33-3
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g