827022-33-3
中文名称
帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称
PD0332991 Isethionate
CAS
827022-33-3
分子式
C24H29N7O2.C2H6O4S
MDL 编号
MFCD22666589
分子量
573.664
MOL 文件
827022-33-3.mol
更新日期
2024/04/14 17:15:17
结构式
基本信息
中文别名
帕博西丽
帕波克利
PALBOCICLIB 羟乙基磺酸盐
帕波克利
PALBOCICLIB 羟乙基磺酸盐
英文别名
PF 00080665-73
PD 0332991-0054
PD0332991 Isethiote
PD0332991 Isethionate
Palbociclib (isethionate)
Palbociclib (PD0332991) Isethionate
palbociclib Isethionate 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one mono-isethionate salt
Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
PD 0332991-0054
PD0332991 Isethiote
PD0332991 Isethionate
Palbociclib (isethionate)
Palbociclib (PD0332991) Isethionate
palbociclib Isethionate 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one mono-isethionate salt
Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | ≥28.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥26.8 mg/mL in H2O |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 827022-33-3 |
常见问题列表
生物活性
Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系，促进pRb和cyclin D1基因表达，且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系，增强对Tamoxifen的敏感性。
体内研究
PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤，诱导肿瘤快速衰退，肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌，诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤，和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠，显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时，抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。
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黄金产品
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021-16621358918; 18516310516
产品介绍：
中文名称：帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称：Isethionate
CAS：827022-33-3
包装信息：1000 ml/
南京腾怡生物科技有限公司
黄金产品
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025-58851786 17714337195
产品介绍：
中文名称：帕伯西林磺酸盐
英文名称：PD0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：95+%
包装信息：1g;5g
备注：g
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：PD 0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
包装信息：10Mg,1Mg,2.5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：帕博西尼杂质55
英文名称：Palbociclib Impurity 55
CAS：827022-33-3
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000038060
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
产品介绍：
中文名称：帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称：Palbociclib Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
英文名称：PD0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：>98%,CDK4/6
包装信息：100MG
备注：>98%，CDK4/6抑制剂
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
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中文名称：羟乙基磺酸帕博西丽
英文名称：PD 0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：现货
南京生利德生物科技有限公司
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025-57798810
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中文名称：帕博西丽；palbociclib isethionate
英文名称：PD0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：99%
TargetMol中国（陶术生物）
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英文名称：Avibactam free acid;NXL-104 free acid;Avibactam free acid
CAS：827022-33-3
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185
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中文名称：帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称：PD0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：98%
包装信息：1g/;10g/;100g/;1000g/
武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称：帕布西利布
英文名称：Palbociclib Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：PD 0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海兴默生物技术有限公司
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13524779951
产品介绍：
中文名称：PD0332991 ISETHIONATE
英文名称：Palbociclib
CAS：827022-33-3
纯度：98%
包装信息：1G,5G 10G
备注：仅用作科学研究，不为任何个人用途提供
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：PD 0332991 isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：PZ0199-25MG
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产品介绍：
中文名称：帕布昔利布羟乙基磺酸盐
英文名称：Palbociclib isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：>99%
包装信息：1Kg, 10Kg, 100Kg
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中文名称：帕博西尼羟乙基磺酸盐
英文名称：Palbociclib Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海德欣致远生物技术有限公司（升德）
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021-50266790 Q3382968513
产品介绍：
英文名称：PD0332991 Isethionate
CAS：827022-33-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g
备注：现货