1032350-13-2
中文名称
MK-2206 2HCl
英文名称
MK-2206 2HCl
CAS
1032350-13-2
分子式
C25H21N5O
分子量
407.467
MOL 文件
1032350-13-2.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:52
结构式
基本信息
中文别名
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文别名
MK-2206
MK-2206 2HCl
MK-2206 Dihydrochloride
MK 2206 (hydrochloride)
8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one
8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride
8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride MK-2206
MK-2206 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
MK-2206 2HCl
MK-2206 Dihydrochloride
MK 2206 (hydrochloride)
8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one
8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride
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8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride MK-2206
MK-2206 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >255°C (dec.) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（升温时高达 10 mg/ml） |
| 形态 | 黄色粉末 |
| 颜色 | 黄色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
药理作用
MK-2206 2HCl是由美国 Merck 公司研究发现的第一个进入临床研究阶段的 Akt 小分子变构抑制剂。最初研究人员筛选发现，MK-2206不仅具有一定的 Akt 抑制活性，还对 Akt的不同亚型有一定选择性。Akt 在激活之前主要以“PH-in”的构象存在，PH 结构域与激酶催化区处于一种折叠的状态，两区域之间会产生特殊的变构位点(位于短肽 Link 上)，而 MK-2206 2HCl能与此变构位点结合，锁定 Akt 的“PH-in”状态，限制 Akt 发生构象改变，进而抑制 Akt 激活，也阻止 Akt 调节的下游信号分子[包括结节性硬化症 2 蛋白(tuberous sclerosis complex 2，TSC2)、PRAS40 及核糖体 S6 蛋白]的磷酸化作用。
生物活性
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
特征
MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
生物活性
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 12 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 65 nM |
体外研究
MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
体内研究
MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。
MK-2206 2HCl价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10358 | MK-2206 2HCl MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | 5mg | 850元 |
| 2024/11/08 | S1078 | MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl | 1032350-13-2 | 5mg | 895.01元 |
| 2024/11/08 | HY-10358 | MK-2206 2HCl MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
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中文名称：MK-2206 2HCl
英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：99%+
包装信息：1g/RMB 1;5g/RMB 1;10g/RMB 1
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 MK-2206 dihydrochloride
英文名称：MK-2206 dihydrochloride
CAS：1032350-13-2
纯度：99.91%
包装信息：1mg/RMB 298;2mg/RMB 428;5mg/RMB 689
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英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98% HPLC
包装信息：500g,100g,1g
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中文名称：8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g
备注：g
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0g
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2024/12/16 8:27:10
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英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
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英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98%
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
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中文名称：MK-2206 2HCl
英文名称：MK-2206 dihydrochloride
CAS：1032350-13-2
纯度：98.0%
包装信息：1g;10g,100g
备注：原料级
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2024/12/18 10:43:51
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英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，500mg，1g，5g，10g
备注：4g
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1g
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英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98% HPLC
包装信息：mg；g；kg
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中文名称：MK-2206 二盐酸盐, 一种变构 Akt 抑制剂
英文名称：MK 2206 dihydrochloride, 98%, an allosteric Akt inhibitor
CAS：1032350-13-2
纯度：98%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：MK-2206 2HCl/MK-2206 dihydrochloride
CAS：1032350-13-2
纯度：>98%
包装信息：1g;5g;10g
备注：C13900
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：
17702719238 17702719238
产品介绍：
英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：MK-2206 dihydrochloride
英文名称：MK-2206 (2HCl)
CAS：1032350-13-2
纯度：>99%, BR
包装信息：10mg;50mg;100mg
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上海升华医药科技有限公司
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中文名称：8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文名称：MK-2206
CAS：1032350-13-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
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英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 620.90;50mg/RMB 2245.90;100mg/RMB 3960.90
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英文名称：MK-2206
CAS：1032350-13-2
纯度：98%
包装信息：10Mg; 25Mg; 50Mg; 1g; 5g; 10g; 25g
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英文名称：MK-2206 2HCl
CAS：1032350-13-2
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
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英文名称：MK 2206
CAS：1032350-13-2
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;