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1032350-13-2

中文名称 MK-2206 2HCl
英文名称 MK-2206 2HCl
CAS 1032350-13-2
分子式 C25H21N5O
分子量 407.467
MOL 文件 1032350-13-2.mol
更新日期 2023/06/09 17:13:05
结构式 1032350-13-2 结构式

基本信息

中文同义词 8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文同义词 MK-2206
MK-2206 2HCl
MK-2206 Dihydrochloride
MK 2206 (hydrochloride)
8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one
8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride
8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride MK-2206
MK-2206 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
所属类别 生物化工:Akt 抑制剂

物理化学性质

熔点  >255°C (dec.)
储存条件  -20°C
溶解度  可溶于 DMSO(升温时高达 10 mg/ml)
形态 黄色粉末
颜色 黄色
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338
海关编码  2933998090

常见问题列表

生物活性
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
体外研究
MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。
体内研究
MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。
特征
MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
生物活性
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
Akt1
(Cell-free assay)
8 nM
Akt2
(Cell-free assay)
12 nM
Akt3
(Cell-free assay)
65 nM
体外研究

MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。

体内研究
MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。

图谱信息

MK-2206 2HCl(1032350-13-2)核磁图(1HNMR)

MK-2206 2HCl价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/03/20HY-10358MK-2206 2HCl
MK-2206 dihydrochloride
1032350-13-25mg850元
2023/03/20HY-10358MK-2206 2HCl
MK-2206 dihydrochloride
1032350-13-210mM * 1mLin DMSO935元
2023/03/20S1078MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl
1032350-13-25mg895.01元

供应商信息 更多

北京穹峰科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13552142508
产品介绍:
英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98%+
包装信息:1g/RMB 1;5g/RMB 1;10g/RMB 1
TargetMol中国(陶术生物)
黄金产品
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Sequoyitol;红杉醇;西曲依醇;Sequoyitol;5-O-Methyl-Myo-Inositol
英文名称:MK-2206 dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉沃格达生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 15071299552
产品介绍:
英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98% HPLC
包装信息:500g,100g,1g
备注:自有实验室,技术实力雄厚,接受小分子定制,优势产品,常备库存,服务热情,
库存量: 146mg
现货日期: 2023/6/9 17:12:24
上海瀚香生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销
库存量: 500mg
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产品介绍:
中文名称:MK-2206 2HCl
英文名称:MK-2206 dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
纯度:98.0%
包装信息:1g;10g,100g
备注:原料级
库存量: >200mg
现货日期: 2023/6/7 14:31:40
武汉多普乐生物医药有限公司
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英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98% hplc lcms
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G, 5KG;1KG
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库存量: 10g
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湖北科乐精细化工有限公司
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英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100g;1g
备注:100g
库存量: 1g
现货日期: 2023/6/1 11:49:51
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英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98% HPLC
包装信息:mg;g;kg
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库存量: 105g
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中文名称:MK-2206 二盐酸盐, 一种变构 Akt 抑制剂
英文名称:MK 2206 dihydrochloride, 98%, an allosteric Akt inhibitor
CAS:1032350-13-2
纯度:98%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:MK-2206 2HCl/MK-2206 dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
纯度:>98%
包装信息:1g;5g;10g
备注:C13900
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话: 027-65522453
产品介绍:
英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:>98%,Akt1/2/3
包装信息:25MG
备注:>98%,选择性的Akt1/2/3抑制剂 4300
上海升华医药科技有限公司
联系电话: 021-50793966 18917198199
产品介绍:
中文名称:8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文名称:MK-2206
CAS:1032350-13-2
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333-1
产品介绍:
英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98%
包装信息:359.6RMB/10MG
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上海复青化学科技有限公司
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英文名称:MK-2206
CAS:1032350-13-2
纯度:98%
包装信息:10Mg; 25Mg; 50Mg; 1g; 5g; 10g; 25g
广州爱纯医药科技有限公司
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英文名称:MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
纯度:98.0%
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南京生利德生物科技有限公司
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中文名称:MK-2206 2HCl;8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文名称:8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride MK-2206 Dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
纯度:98%
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英文名称:MK 2206
CAS:1032350-13-2
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;

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