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955365-80-7

中文名称 2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
英文名称 MK-1775
CAS 955365-80-7
分子式 C27H32N8O2
分子量 500.595
MOL 文件 955365-80-7.mol
更新日期 2024/12/04 15:01:48
结构式 955365-80-7 结构式

基本信息

中文别名 2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑
2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
MK-1775|2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
英文别名 AZD1775
MK-1775
MK-1175
Adavosertib)
MK-1775, >=98%
MK-1775,MK1775
MK-1775, AZD1775,
Adavosertib (MK-1775)
2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-
1-[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-2-prop-2-enylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
所属类别 医药中间体:羟基吡啶

物理化学性质

熔点 179-181°C
沸点 723.8±70.0 °C(Predicted)
密度 1.292
储存条件 -20°C
溶解度 溶于 DMSO (70 mg/ml)
酸度系数(pKa) 13.27±0.29(Predicted)
形态 固体
颜色 黄色
稳定性 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
InChIKey BKWJAKQVGHWELA-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(NC2=CC=C(N3CCN(C)CC3)C=C2)=NC=C2C(=O)N(CC=C)N(C3=NC(C(O)(C)C)=CC=C3)C2=N1

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P280-P305+P351+P338

常见问题列表

产品描述
MK-1775是一种有效的,高选择性Wee1抑制剂,无细胞试验中IC50为5.2 nM;阻碍G2期DNA损伤检验点。
作用
MK-1775旨在导致某些肿瘤细胞分裂,而没有发生正常的DNA修复过程,最终导致细胞死亡。临床前证据表明,与单独化疗相比,MK-1775与DNA损伤诱导型化疗药物联合用药,能够增强抗肿瘤特性。
体外研究
MK-1775以ATP竞争的方式抑制Wee1激酶。与作用于Wee1相比,MK-1775对Yes的效能低2-到3-倍,IC50为14 nM,对7种其他激酶的效能低10倍,1 μM浓度下抑制率>80%,比对人Myt 1选择性高100倍以上,并抑制周期蛋白依赖性激酶1 (CDC2) 在可选择位点(Thr14) 的磷酸化作用。通过阻断负荷突变型p53的WiDr细胞中Wee1活性,废止DNA损伤检控点,MK-1775治疗抑制Tyr15 (CDC2Y15)位点的CDC2基础磷酸化作用,EC50为49 nM,并剂量依赖性抑制gemcitabine-,carboplatin- 或cisplatin-诱导的CDC2磷酸化和细胞周期阻滞,EC50分别为82 nM和81 nM,180 nM 和163 nM,以及159 nM 和 160 nM。30-100 nM 的MK-1775单独治疗在WiDr 和 H1299细胞中没有显著的抗增殖作用,而300 nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1,表现出温和但显著的抗增殖作用,在WiDr和H1299细胞中抑制率分别为34.1%和28.4%。
体内研究

MK-1775(~20 mg/kg)单独治疗对WiDr异种移植物表现出最小的抗肿瘤作用,在大鼠体内第3天时T/C为69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植模型中,MK-1775单独的抗肿瘤效能是温和的。

用途
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
用途

2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮是一种有机化学物质,主要用于抗肿瘤及免疫抑制剂药物。

临床研究

通过II期临床试验(NCT03284385)评估了adavosertib在具有SETD2致病突变的实体瘤(A组)和透明细胞肾细胞癌(ccRCC,B组)患者中的疗效和安全性。这项研究采用了Simon两阶段设计:每21天为一个周期,周期内第1-5天和第8-12天患者每天口服300 mg,共有18名患者入组,分为非ccRCC的实体瘤患者(N=9)和ccRCC患者(N=9)两组。根据 RECIST 1.1 标准,在 A 组或 B 组中均未观察到客观反应,因此这两组的研究均在第一阶段后停止。4/18(22.2%)例患者观察到轻微肿瘤消退。A组和B组的中位无进展生存期分别为1.43个月和3.77个月。此外,试验中还观察到了一些不良事件,包括恶心、贫血、腹泻和中性粒细胞减少。目前的临床试验结果并不如预期,这提示了可能需要探索其他治疗组合或生物标志物来提高疗效。

图谱信息

MK-1775(955365-80-7)核磁图(1HNMR)

MK-1775价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08S1525MK-1775
Adavosertib (MK-1775)
955365-80-75mg647.01元
2024/11/08HY-10993MK-1775
Adavosertib
955365-80-75mg670元
2024/11/08S1525MK-1775
Adavosertib (MK-1775)
955365-80-710mM(1mL in DMSO)794.43元

供应商信息 更多

武汉沃格达生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
中文名称:2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
英文名称:AZD1775
CAS:955365-80-7
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
备注:mg;g;kg
库存量: 28mg
现货日期: 2024/12/4 15:01:48
武汉多普乐生物医药有限公司
现货 黄金产品
联系电话: +86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
英文名称:Adavosertib
CAS:955365-80-7
纯度:98% hplc lcms
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G, 5KG;1KG
备注:大量优势现货产品,可以随时联系,微信QQ24小时在线19945035818,质量好,包装好。化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
库存量: 100mg
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武汉英诺医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍:
英文名称:Adavosertib
CAS:955365-80-7
纯度:98%
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:自有实验室,优势产品常备库存,接受定制,可根据客户需求分装,所有产品均经过第三方检测再发货,质量绝对保证,欢迎询价!
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英文名称:MK-1755
CAS:955365-80-7
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg, 1g, 10g 现货
苏州景皓生物科技有限公司
黄金产品
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产品介绍:
英文名称:Adavosertib
CAS:955365-80-7
纯度:98%
备注:10g
湖北帝柏化工有限公司
现货
联系电话: 027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
英文名称:MK-1775,AZD-1775
CAS:955365-80-7
纯度:99%HPLC
包装信息:1g/RMB 800
备注:5g 50g 100g
库存量: 1000KG
现货日期: 2024/11/27 11:59:34
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
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产品介绍:
CAS:955365-80-7
包装信息:1g;5g
库存量: 4.427g
现货日期: 2024/12/3 10:58:00
湖北科乐精细化工有限公司
现货
联系电话: 027-59101668 19945030958
产品介绍:
英文名称:MK-1775
CAS:955365-80-7
纯度:98%HPLC
包装信息:1g/RMB 18
备注:纯度:98% | 包装信息:25g;100g;500g;1kg | 备注:合成中间体
库存量: 1g
现货日期: 2024/12/4 15:01:30
合肥曼奇诺生物医药技术有限公司
现货
联系电话: 19719236623
产品介绍:
英文名称:MK-1775
CAS:955365-80-7
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg;25kg
备注:外观:黄色粉末
库存量: 441.0g
现货日期: 2024/11/26 10:43:05
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: +86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2H)-酮
英文名称:2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one
CAS:955365-80-7
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海匡豪化学技术有限公司
联系电话: 13130049594 13130049594
产品介绍:
英文名称:2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one
CAS:955365-80-7
纯度:99%
备注:1公斤
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:Adavosertib (AZD1775; MK-1775)
英文名称:MK-1775
CAS:955365-80-7
纯度:>98%,Wee1激酶抑制剂
包装信息:10mg;50mg;1g
备注:MB5451 >98%,Wee1激酶抑制剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:MK-1775,Wee1激酶小分子抑制剂
英文名称:MK-1775
CAS:955365-80-7
纯度:98%
包装信息:10mg/RMB 391.90;25mg/RMB 720.90;50mg/RMB 1132.90
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
英文名称:MK-1775
CAS:955365-80-7
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:化合物 Adavosertib
英文名称:Adavosertib
CAS:955365-80-7
纯度:99.58%
包装信息:1mg/RMB 233;2mg/RMB 329;5mg/RMB 535
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185 18149758185
产品介绍:
英文名称:MK-1775
CAS:955365-80-7
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海将来实业股份有限公司
联系电话: 400-0066400 13621662912
产品介绍:
英文名称:2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one
CAS:955365-80-7
纯度:>98%
包装信息:980RMB/ 10mg
备注:将来试剂
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话: 027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2h)-酮
英文名称:MK-1775
CAS:955365-80-7
纯度:98%
包装信息:1g;10g;25g;500g;1kg
备注:试剂级

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