860352-01-8
中文名称
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
英文名称
3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
CAS
860352-01-8
分子式
C17H19FN4O2S.ClH
MDL 编号
MFCD12406007
分子量
398.888
MOL 文件
860352-01-8.mol
更新日期
2024/11/11 16:10:15
结构式
基本信息
中文别名
5-(3-氟苯基)-3-脲基噻吩-N-[(S)-哌啶-3-基]-2-甲酰胺
3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧氨
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧氨
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
英文别名
AZD 7762
White solid
1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea
5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide
3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
AZD 7762 5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide
5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide AZD 7762
White solid
1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea
5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide
3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
AZD 7762 5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide
5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide AZD 7762
所属类别
生物化工：Chk 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 547.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.38 |
| 储存条件 | -20° |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 9.06±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 黄色或棕色 |
| 稳定性 | DMSO溶液可在-20℃下稳定储存1个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS05 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H318-H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P280-P305+P351+P338-P310 |
常见问题列表
生物活性
AZD7762是一种有效的，选择性的Chk1抑制剂，IC50为5 nM，也作用于Chk2也同等有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。
体外研究
AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化，IC50 为5 nM，Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞，EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活，显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞，EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性，也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性，通过降低 GI50 值，分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型，p53突变型，MDM2增添，或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系，IC50为82.6 nM 到505.9 nM。
体内研究
AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠，显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠，则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠，抑制肿瘤体积，这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠，引起全部肿瘤衰退。
生物活性
AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Chk2
(Cell-free assay) | <10 nM |
体外研究
AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化，IC50 为5 nM，K i 为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞，EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活，显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞，EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性，也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性，通过降低 GI50 值，分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型，p53突变型，MDM2增添，或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系，IC50为82.6 nM 到505.9 nM。
体内研究
AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠，显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠，则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠，抑制肿瘤体积，这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠，引起全部肿瘤衰退。
图谱信息
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺(860352-01-8)质谱(MS)3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺(860352-01-8)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
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中文名称：3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
英文名称：AZD7762
CAS：860352-01-8
纯度：>98%
包装信息：10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
备注：现货, 游离态
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>100mg
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CAS：860352-01-8
包装信息：100Mg,10Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海赫文斯化工有限公司
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英文名称：3-[(AMinocarbonyl)aMino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-ThiophenecarboxaMide
CAS：860352-01-8
纯度：98%Min
包装信息：1g, 5g, 10g,100g
备注：定制
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CAS：860352-01-8
纯度：0.98
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产品介绍：
中文名称：3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
英文名称：3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
CAS：860352-01-8
纯度：>98%,Chk1
包装信息：25MG
备注：>98%，选择性Chk1抑制剂 4300
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英文名称：3-(carbamoylamino)-5-(3-fluorophenyl)-N-[(3S)-piperidin-3-yl]thiophene-2-carboxamide
CAS：860352-01-8
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
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英文名称：AZD7762
CAS：860352-01-8
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：(3R)-1-[4,4-双(3-甲基噻吩-2-基)丁-3-烯基]哌啶-3-甲酸盐酸盐
英文名称：3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
CAS：860352-01-8
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：AZD7762
CAS：860352-01-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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纯度：98%以上
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18607101326 15172504745
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英文名称：AZD7762
CAS：860352-01-8
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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英文名称：AZD7762
CAS：860352-01-8
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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中文名称：3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
英文名称：3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
CAS：860352-01-8
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;50g;100g;500g;1kg
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英文名称：AZD-7762
CAS：860352-01-8
纯度：98% HPLC LCMS
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