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918504-65-1

中文名称 维罗非尼
英文名称 N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS 918504-65-1
分子式 C23H18ClF2N3O3S
MDL 编号 MFCD18074504
分子量 489.922
MOL 文件 918504-65-1.mol
更新日期 2024/07/19 11:57:03
结构式 918504-65-1 结构式

基本信息

中文别名 维罗非尼
威罗菲尼
维罗菲尼
唯罗非尼
维罗非尼,VEMURAFENIB
PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426
英文别名 R7204
PLX4032 (VeMurafenib)
Zelboraf (vemurafenib)
VeMurafenib (PLX4032, RG7204)
PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032
所属类别 原料药:其它抗肿瘤药

物理化学性质

密度 1.46
储存条件 -20°C
溶解度 溶于 DMSO(高达 100 mg/ml)
酸度系数(pKa) 6.26±0.10(Predicted)
形态 白色粉末
颜色 白色或灰白色
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
CAS 数据库 918504-65-1

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS09
警示词 警告
危险性描述 H410
防范说明 P273-P391-P501
海关编码 29339900
毒害物质数据 918504-65-1(Hazardous Substances Data)

常见问题列表

理化性质
维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,难溶于丙酮,几乎不溶于水。
药理作用及作用机制
维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
药代动力学
维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为1.13。
生物活性
Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
靶点
TargetValue
SRMS
(Cell-free assay)
18 nM
ACK1
(Cell-free assay)
19 nM
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
31 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
48 nM
MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay)
51 nM
体外研究

PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ,因为PLX4032有效抑制B-RAF

体内研究
PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。

图谱信息

维罗非尼(918504-65-1)核磁图(1HNMR)

维罗非尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
918504-65-110mg567.23元
2024/04/30S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
918504-65-110mM(1mL in DMSO)746.23元
2024/04/30S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
918504-65-150mg2213.19元

供应商信息 更多

南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
中文名称:维罗非尼
英文名称:PLX4032 (Vemurafenib)
CAS:918504-65-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海有吉医药化工有限公司
黄金产品
联系电话: 021-50689757 15618953996
产品介绍:
中文名称:维罗非尼
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS:918504-65-1
纯度:99.5%
包装信息:50g, 100g, 1kg, 10kg, 25kg, 100kg
备注:白色粉末固体,可以按照要求控制单杂
武汉英诺医药科技有限公司
现货 黄金产品
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产品介绍:
中文名称:维罗非尼
英文名称:Vemurafenib
CAS:918504-65-1
纯度:98%
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:自有实验室,优势产品常备库存,接受定制,可根据客户需求分装,所有产品均经过第三方检测再发货,质量绝对保证,欢迎询价!
库存量: 1g
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昊宏(齐河)医药科技有限公司
现货
联系电话: 18068541569 18660163165
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英文名称:Vemurafenib
CAS:918504-65-1
纯度:99.0%
包装信息:100g;5kg;10kg
库存量: >1kg
现货日期: 2024/7/17 9:20:25
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
联系电话: 13720134139 13720134139
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英文名称:Vemurafenib
CAS:918504-65-1
纯度:98%
包装信息:1G:5G
库存量: 10G
现货日期: 2024/7/19 11:57:03
北京百灵威科技有限公司
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中文名称:维罗非尼
英文名称:Vemurafenib, 99%
CAS:918504-65-1
纯度:99%
包装信息:100MG;25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
芷威(上海)化学科技有限公司
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中文名称:维罗非尼
CAS:918504-65-1
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称:VeMurafenib(PLX-4032)
CAS:918504-65-1
备注:C14325
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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中文名称:维罗非尼
英文名称:VeMurafenib
CAS:918504-65-1
包装信息:1g
备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
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中文名称:维罗非尼
英文名称:Vemurafenib
CAS:918504-65-1
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000042000
无锡捷化医药科技有限公司
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英文名称:N-(3-(5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
CAS:918504-65-1
纯度:95%
包装信息:5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
备注:104532,现货
上海申越生物科技有限公司
联系电话: 021-021-52212593 15300879511
产品介绍:
中文名称:维罗非尼
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS:918504-65-1
纯度:99%
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:维罗非尼
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS:918504-65-1
纯度:>98%,B-Raf
包装信息:1G
备注:>98%,B-Raf突变抑制剂
上海源叶生物科技有限公司
联系电话: 021-61312847 13636370518
产品介绍:
英文名称:Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
CAS:918504-65-1
纯度:98%
包装信息:100mg
备注:生化试剂
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
联系电话: 021-58958002 18930822973
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英文名称:Vemurafenib
CAS:918504-65-1
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:维罗非尼(PLX4032,RG7204)
英文名称:Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
CAS:918504-65-1
纯度:>=98%
包装信息:10mg/RMB 54.90;50mg/RMB 181.90;100mg/RMB 280.90
备注:试剂级
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中文名称:维罗菲尼
英文名称:Vemurafenib
CAS:918504-65-1
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:维罗非尼,RG7204
英文名称:Vemurafenib,PLX 4032
CAS:918504-65-1
纯度:98.5%

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