918504-65-1
中文名称
维罗非尼
英文名称
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS
918504-65-1
分子式
C23H18ClF2N3O3S
MDL 编号
MFCD18074504
分子量
489.922
MOL 文件
918504-65-1.mol
更新日期
2023/06/02 10:07:33
结构式
基本信息
中文同义词
维罗非尼
威罗菲尼
维罗菲尼
唯罗非尼
维罗非尼,VEMURAFENIB
PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426
威罗菲尼
维罗菲尼
唯罗非尼
维罗非尼,VEMURAFENIB
PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426
英文同义词
R7204
PLX4032 (VeMurafenib)
Zelboraf (vemurafenib)
VeMurafenib (PLX4032, RG7204)
PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032
PLX4032 (VeMurafenib)
Zelboraf (vemurafenib)
VeMurafenib (PLX4032, RG7204)
PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032
所属类别
原料药：其它抗肿瘤药
物理化学性质
| 密度 | 1.46 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 100 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 6.26±0.10(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| CAS 数据库 | 918504-65-1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS09 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H410 |
| 防范说明 | P273-P391-P501 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 918504-65-1(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
理化性质
维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。
药理作用及作用机制
维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
药代动力学
维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。
生物活性
Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
靶点
| Target | Value |
|
SRMS
(Cell-free assay) | 18 nM |
|
ACK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 31 nM |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 48 nM |
|
MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay) | 51 nM |
体外研究
PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ，因为PLX4032有效抑制B-RAF
体内研究
PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。
维罗非尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2023/03/20 | S1267 | 维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032) | 918504-65-1 | 10mg | 567.23元 |
| 2023/03/20 | S1267 | 维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032) | 918504-65-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 746.23元 |
| 2023/03/20 | S1267 | 维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032) | 918504-65-1 | 50mg | 2213.19元 |
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：维罗非尼
英文名称：PLX4032 (Vemurafenib)
CAS：918504-65-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海有吉医药化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：维罗非尼
英文名称：N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS：918504-65-1
纯度：99.5%
包装信息：50g, 100g, 1kg, 10kg, 25kg, 100kg
备注：白色粉末固体，可以按照要求控制单杂
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中文名称：维罗非尼
英文名称：Vemurafenib
CAS：918504-65-1
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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英文名称：Vemurafenib
CAS：918504-65-1
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包装信息：100g;5kg;10kg
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>1kg
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2023/5/29 9:13:39
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
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英文名称：PLX4032
CAS：918504-65-1
纯度：98%
包装信息：1G:5G
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10G
现货日期：
2023/6/2 10:07:33
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中文名称：维罗非尼
英文名称：Vemurafenib, 99%
CAS：918504-65-1
纯度：99%
包装信息：100MG;25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：维罗非尼
英文名称：VeMurafenib
CAS：918504-65-1
包装信息：1g
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
无锡捷化医药科技有限公司
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英文名称：N-(3-(5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
CAS：918504-65-1
纯度：95%
包装信息：5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
备注：104532,现货
上海诺合化工科技有限公司( 上海申越生物科技有限公司)
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产品介绍：
中文名称：维罗非尼
英文名称：N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS：918504-65-1
纯度：99%
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：维罗非尼
英文名称：N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS：918504-65-1
纯度：>98%,B-Raf
包装信息：1G
备注：>98%,B-Raf突变抑制剂
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称：Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
CAS：918504-65-1
纯度：98%
包装信息：100mg
备注：生化试剂
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
中文名称：维罗非尼
英文名称：N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS：918504-65-1
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：试剂级
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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英文名称：Vemurafenib
CAS：918504-65-1
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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英文名称：Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
CAS：918504-65-1
纯度：98%
包装信息：449.1RMB/10MG
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：维罗菲尼
英文名称：Vemurafenib
CAS：918504-65-1
纯度：98%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：厂家，现货
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称：维罗非尼,RG7204
英文名称：Vemurafenib,PLX 4032
CAS：918504-65-1
纯度：98.5%