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918504-65-1

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产品图片

基本信息

中文
维罗非尼
英文名称
R7204
PLX4032 (VeMurafenib)
Zelboraf (vemurafenib)
VeMurafenib (PLX4032, RG7204)
PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032
CAS
918504-65-1
中文名称
维罗非尼
威罗菲尼
维罗菲尼
唯罗非尼
维罗非尼,VEMURAFENIB
PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426
分子式
C23H18ClF2N3O3S
MDL 编号
MFCD18074504
分子量
489.922
MOL 文件
918504-65-1.mol

理化性质

密度 
1.46
CAS 数据库
918504-65-1

安全数据

海关编码
29339900
海关编码 
29339900

常见问题列表

理化性质
维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,难溶于丙酮,几乎不溶于水。
药代动力学
维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为1.13。
药理作用及作用机制
维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
生物活性
Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
靶点
TargetValue
SRMS
(Cell-free assay)
18 nM
ACK1
(Cell-free assay)
19 nM
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
31 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
48 nM
MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay)
51 nM

体外研究

PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ,因为PLX4032有效抑制B-RAF


体内研究
PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。

维罗非尼价格(试剂级)

维罗非尼价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
10mg567.23元
2021/06/02S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
10mM (1mL in DMSO)746.23元
2021/06/02S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
50mg2213.19元

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