879085-55-9
中文名称
2-氯-N-[4-氯-3-(2-吡啶基)苯基]-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺
英文名称
2-Chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)benzamide
CAS
879085-55-9
分子式
C19H14Cl2N2O3S
分子量
421.303
MOL 文件
879085-55-9.mol
更新日期
2024/12/25 19:46:27
结构式
基本信息
中文别名
维莫德吉
维莫地尼
维莫地吉
维莫德吉(GDC0449)
维莫德吉, 一种HEDGEHOG 抑制剂
VISMODEGIB (GDC-0449)
GDC0449
2-氯-N-[4-氯-3-(2-吡啶基)苯基]-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺
2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺
维莫地尼
维莫地吉
维莫德吉(GDC0449)
维莫德吉, 一种HEDGEHOG 抑制剂
VISMODEGIB (GDC-0449)
GDC0449
2-氯-N-[4-氯-3-(2-吡啶基)苯基]-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺
2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺
英文别名
GDC-0449
Vismodegib
VisModegib Base
Vismodegib, >=99%
GDC-0449,Vismodegib
VisModegib (GDC-0449)
Vismodegib, 98%, a Hedgehog inhibitor
2-Chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)benzamide
2-Chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)-phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide
BenzaMide, 2-chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(Methylsulfonyl)-
Vismodegib
VisModegib Base
Vismodegib, >=99%
GDC-0449,Vismodegib
VisModegib (GDC-0449)
Vismodegib, 98%, a Hedgehog inhibitor
2-Chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)benzamide
2-Chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)-phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide
BenzaMide, 2-chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(Methylsulfonyl)-
所属类别
生物化工：Hedgehog/Smoothened 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 179-181°C |
| 沸点 | 561.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.440 |
| 储存条件 | -20° |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达200mg/ml）或乙醇（加热时高达10mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 10.72±0.70(Predicted) |
| 形态 | 白色固体。 |
| 颜色 | 灰白色或米色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C19H14Cl2N2O3S/c1-27(25,26)13-6-7-14(17(21)11-13)19(24)23-12-5-8-16(20)15(10-12)18-4-2-3-9-22-18/h2-11H,1H3,(H,23,24) |
| InChIKey | BPQMGSKTAYIVFO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC=C(Cl)C(C2=NC=CC=C2)=C1)(=O)C1=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C1Cl |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H410-H360-H373-H400 |
| 防范说明 | P260-P314-P501-P273-P391-P501-P273-P391-P501 |
| 海关编码 | 29333990 |
| 毒害物质数据 | 879085-55-9(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途1
医药中间体，有机合成中间体。
常见问题列表
概述
维莫德吉（Vismodegib），商品名为：Erivedge；是Genentech有限公司申请开发的并于2012 年01月30日被美国食品药品监督管理局（FDA）第一个批准上市用于治疗晚期皮肤基底细胞癌（BCC）的抗肿瘤新药之一。自2012年10月以来，Erivedge已获欧盟、瑞士、澳大利亚、以色列、韩国、墨西哥、厄瓜多尔批准。
图：维莫德吉
用途
用于手术后复发或不适手术或放疗治疗的成人局部进行性或转移性基底细胞癌治疗；基底细胞癌（BCC）是最常见的皮肤癌之一，它源于皮肤表层，患者不会感到疼痛。对于经常暴露在阳光下或是紫外线照射的皮肤病发的几率最大。维莫德吉的研发上市对BCC患者带来了福音，其临床作用重要且目标市场巨大，未来具成长成为“巨型炸弹”级（＞10亿美元）药物。
作用机制
维莫德吉具有新型作用机制，属选择性Hedgehog信号传导刺猬通路抑制剂。Hedgehog信号传导通路虽在生命早期活跃并对人的生长和发育起着重要调控作用，但在成人中却不活跃。而基底细胞癌患者绝大多数（＞90%）存在Hedgehog信号传导通路过度活跃现象，被认为是基底细胞癌的基础分子驱动者。它作为竞争性的环杷明（Cyclopamine）拮抗剂，作用于Hedgehog信号通路中的跨膜G蛋白偶联受体蛋白（Smoothened）而发挥作用。它通过抑制SMO受体使得转录因子GLT-1和GLT-2保持非活化状态，可以阻断Hedgehog信号通路上相关的肿瘤调节基因的表达。
合成路线
图：合成路线
临床实验过程
维莫德吉是美国FDA迄今批准的第一个进行性基底细胞癌治疗药物。美国FDA是主要依据一项代号为SHH4476g研究的Ⅱ期国际性、多中心、单组、两队列、开放性临床试验数据作出对维莫德吉批准决定的。该试验共包括96例局部进行性（71例）和转移性（33例）基底细胞癌患者，他们均接受维莫德吉150 mg/d治疗直至疾病进展或出现不能接受的毒性止，主要终点为由独立专家小组评判的客观应答率。研究结果显示，维莫德吉治疗的局部进行性和转移性基底细胞癌患者的客观应答率分别为43%和33%，中值应答时间是7.6个月。
副反应
维莫德吉治疗的最常见副反应包括肌肉痉挛、脱发、味觉改变或丧失、体重下降、疲乏、恶心、腹泻、食欲降低、便秘、呕吐和关节痛。维莫德吉有致畸性，育龄患者接受该药治疗期间必须采取避孕措施。
用药
维莫德吉以一日1次口服方案用药。
参考文献
[1] 杨明伦. 2012年美国FDA批准上市的抗肿瘤新药[J]. 药学服务与研究, 2013(4):304-306.[2] 谭初兵, 时丽丽, 王士伟,等. 2012年美国FDA批准新药介绍和分析[J]. 现代药物与临床, 2013, 28(3):415-420.
[3] 佚名. 罗氏新药维莫德吉用于治疗转移性基底细胞癌(BCC)[J]. 临床合理用药杂志, 2015(17):158-158.
[4] http://china.guidechem.com/trade/pdetail3020283.html
维莫德吉价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10440 | 维莫德吉 Vismodegib | 879085-55-9 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-10440 | 维莫德吉 Vismodegib | 879085-55-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | S1082 | 维莫德吉 Vismodegib (GDC-0449) | 879085-55-9 | 5mg | 730.63元 |
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15011485209
产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1g;10g;1KG;5KG;10KG
上海志信生物医药科技有限公司
黄金产品
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中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib (GDC-0449)
CAS：879085-55-9
纯度：98%
备注：试剂级
武汉山海志合生物科技有限公司
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英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：98%+
包装信息：1mg;10mg;50mg
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中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
备注：欧利希试剂，自有研发团队，产品丰富，图谱齐全，诚信经营，质量保障，质量问题无条件退换，确保您购物无忧！欢迎下单咨询！
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英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：97% 核磁
包装信息：10mg;25mg;50mg；100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g
备注：For research use only
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中文名称：维莫德吉;GDC0449;维莫地吉
英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：99% 10 7000
包装信息：10g/袋/RMB 7000
备注：99% 10克 总价7000 下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/瓶 99% 现货价格钜惠
库存量：
452g
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2024/12/25 19:46:27
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：2-Chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)benzamide
CAS：879085-55-9
纯度：95%-98%
包装信息：1kg;100g;1g
备注：魏氏化学试剂 实时库存 20000+产品 下单当天发货 ，诚信为本、品质保障、随货提供检测报告，请咨询，张栋 18717199209 QQ 2853877583
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2024/12/22 16:31:08
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：2-Chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)benzamide
CAS：879085-55-9
纯度：99.0%
包装信息：1瓶/RMB 548
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料支持；诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询：刘欢13125137732，QQ客服2853863890
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4g
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2024/12/19 9:11:39
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：维莫德吉, 一种Hedgehog 抑制剂
英文名称：Vismodegib, 98%, a Hedgehog inhibitor
CAS：879085-55-9
纯度：98%
包装信息：1G;250MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib(GDC-0449)
CAS：879085-55-9
纯度：99%
包装信息：1g
备注：C13705
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000094000
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib ; GDC-0449
CAS：879085-55-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：维莫德吉
英文名称：2-Chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)benzamide
CAS：879085-55-9
纯度：>98%,hedgehog
包装信息：100MG
备注：>98%,hedgehog抑制剂
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：2-氯-N-[4-氯-3-(2-吡啶基)苯基]-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺
英文名称：2-chloro-N-[4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)benzamide
CAS：879085-55-9
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib (GDC-0449)
CAS：879085-55-9
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 69.90;250mg/RMB 606.90;50mg/RMB 219.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：维莫德吉
英文名称：Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：99.99%
包装信息：5mg/RMB 575;10mg/RMB 897;50mg/RMB 2260
苏州爱玛特生物科技有限公司
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0512-56316828 4008675858
产品介绍：
英文名称：GDC-0449 / Vismodegib
CAS：879085-55-9
纯度：97% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g