284028-89-3
中文名称
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称
xav-939
CAS
284028-89-3
分子式
C14H11F3N2OS
分子量
312.31
MOL 文件
284028-89-3.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:07
结构式
基本信息
中文别名
转录抑制剂和轴蛋白稳定剂(XAV-939)
一种选择性的WNT通路Β-CATENIN介导的转录抑制剂
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
XAV 939 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
一种选择性的WNT通路Β-CATENIN介导的转录抑制剂
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
XAV 939 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文别名
XAV d
CS-300
xav-939
NVP-XAV 939
SteMolecule
XAV 939, >=98%
XAV-939
XAV 939
xav-939 USP/EP/BP
XAV 939/NVP-XAV939
2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-7,8-dihydro-5H-thiino[4,3-d]pyrimidin-4-ol
CS-300
xav-939
NVP-XAV 939
SteMolecule
XAV 939, >=98%
XAV-939
XAV 939
xav-939 USP/EP/BP
XAV 939/NVP-XAV939
2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-7,8-dihydro-5H-thiino[4,3-d]pyrimidin-4-ol
所属类别
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 429.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.5 |
| 闪点 | 213.4℃ |
| 储存条件 | room temp |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 0.23±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H319 |
| 防范说明 | P301+P310-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-36 |
| 危险类别码 | 25-36 |
| 安全说明 | 26-45-26/45 |
| 安全说明 | 26-45-26/45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29349990 |
应用领域
用途1
A tankyrase (TNKS) inhibitor that antagonizes Wnt signaling via stimulation of β-catenin degradation and stabilization of axin. XAV 939 inhibits proliferation of the 渭-catenin-dependent colon carcinom
a cell line DLD-1.
常见问题列表
生物活性
XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
| Target | Value |
|
TNKS2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
TNKS1
(Cell-free assay) | 11 nM |
体外研究
XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。 XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。
体内研究
XAV-939 (3 mL, 10 nM) has a suppressive effect on elevated MMP-13 levels in the rat OA model. XAV-939 (1 mg/mL, i.p.) ameliorates the psoriasiform skin disease induced by IMQ. XAV-939 results in a significant decrease in the IMQ-induced epidermal hyperplasia (indicated by acanthosis) and dermal inflammatory infiltrates in mice.
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产品介绍：
中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称：XAV-939
CAS：284028-89-3
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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2g
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中文名称：2-(4-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氢-4H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮
英文名称：2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-3,5,7,8-tetrahydro-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
CAS：284028-89-3
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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中文名称：一种选择性的Wnt通路β-catenin介导的转录抑制剂
英文名称：XAV-939, 98%, a selective Wnt pathway β-catenin-mediated transcription inhibitor
CAS：284028-89-3
纯度：98%
包装信息：100MG;25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称：XAV 939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyriMidin-4-one
CAS：284028-89-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称：XAV 939(XAV-939)
CAS：284028-89-3
纯度：98%
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：C14349
南京康满林化工实业有限公司
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英文名称：2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-1H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4(5H)-one
CAS：284028-89-3
纯度：98%
包装信息：100mg;1g;10g;100g;1kg
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称：xav-939
CAS：284028-89-3
纯度：>98%
包装信息：50mg
备注：4200
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称：XAV939
CAS：284028-89-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮
英文名称：XAV-939
CAS：284028-89-3
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 1670.90;10mg/RMB 514.90;25mg/RMB 926.90
备注：试剂级
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英文名称：XAV939
CAS：284028-89-3
纯度：98%
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中文名称：[3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮]
英文名称：xav-939
CAS：284028-89-3
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称：XAV-939
CAS：284028-89-3
纯度：99.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：CAY10505;CAY10505;化合物CAY10505
英文名称：XAV939
CAS：284028-89-3
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称：XAV-939
CAS：284028-89-3
纯度：98%
包装信息：50mg;100mg;250mg;
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中文名称：3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
CAS：284028-89-3
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CAS：284028-89-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂