284028-89-3
中文名称
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称
xav-939
CAS
284028-89-3
分子式
C14H11F3N2OS
分子量
312.31
更新日期
2026/09/23 17:33:59
结构式
中文别名
转录抑制剂和轴蛋白稳定剂(XAV-939)
一种选择性的WNT通路Β-CATENIN介导的转录抑制剂
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
XAV 939 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文别名
XAV d
CS-300
xav-939
NVP-XAV 939
SteMolecule
XAV 939, >=98%
XAV-939
XAV 939
xav-939 USP/EP/BP
XAV 939/NVP-XAV939
2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-7,8-dihydro-5H-thiino[4,3-d]pyrimidin-4-ol
所属类别
生物化工:Wnt/beta-catenin 抑制剂
| 沸点 |
429.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.5 |
| 闪点 |
213.4℃ |
| 储存条件 |
room temp |
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
DMSO:可溶,5mg/mL,澄清 |
| 酸度系数(pKa) |
0.23±0.20(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| 稳定性 |
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months. |
| InChI |
1S/C14H11F3N2OS/c15-14(16,17)9-3-1-8(2-4-9)12-18-11-5-6-21-7-10(11)13(20)19-12/h1-4H,5-7H2,(H,18,19,20) |
| InChIKey |
KLGQSVMIPOVQAX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
FC(F)(F)c1ccc(cc1)C2=NC3=C(CSCC3)C(=O)N2 |
用途1
A tankyrase (TNKS) inhibitor that antagonizes Wnt signaling via stimulation of β-catenin degradation and stabilization of axin. XAV 939 inhibits proliferation of the 渭-catenin-dependent colon carcinom
a cell line DLD-1.
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15147R | 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 XAV-939 (Standard) | 284028-89-3 | 5 mg | 910元 |
| 2026/09/15 | HY-15147R | 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 XAV-939 (Standard) | 284028-89-3 | 10 mg | 1365元 |
| 2026/09/15 | HY-15147R | 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 XAV-939 (Standard) | 284028-89-3 | 25 mg | 2595元 |
生物活性
XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
| Target | Value |
TNKS2
(Cell-free assay)
|
4 nM
|
TNKS1
(Cell-free assay)
|
11 nM
|
体外研究
XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。 XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时,DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平,与用DMSO处理的对照组相比,相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞,导致端锚聚合酶1水平明显上升。
体内研究
XAV-939 (3 mL, 10 nM) has a suppressive effect on elevated MMP-13 levels in the rat OA model. XAV-939 (1 mg/mL, i.p.) ameliorates the psoriasiform skin disease induced by IMQ. XAV-939 results in a significant decrease in the IMQ-induced epidermal hyperplasia (indicated by acanthosis) and dermal inflammatory infiltrates in mice.
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英文名称:XAV-939
CAS:284028-89-3
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg,500mg,1g,5g,10g,more
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中文名称:2-(4-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氢-4H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮
英文名称:2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-3,5,7,8-tetrahydro-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
CAS:284028-89-3
纯度:98%
包装信息:g;kg
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中文名称:一种选择性的Wnt通路β-catenin介导的转录抑制剂
英文名称:XAV-939, 98%, a selective Wnt pathway β-catenin-mediated transcription inhibitor
CAS:284028-89-3
纯度:98%
包装信息:100MG;25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:XAV 939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyriMidin-4-one
CAS:284028-89-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:XAV 939(XAV-939)
CAS:284028-89-3
纯度:98%
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:C14349
南京康满林化工实业有限公司
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-1H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4(5H)-one
CAS:284028-89-3
纯度:0.98
包装信息:100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:xav-939
CAS:284028-89-3
纯度:>98%
包装信息:50mg
备注:4200
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英文名称:xav-939
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包装信息:按需包装
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:XAV939
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮
英文名称:XAV-939
CAS:284028-89-3
纯度:≥98%
包装信息:10mg/RMB 462.90;25mg/RMB 667.90;100mg/RMB 1637.90
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英文名称:XAV939
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中文名称:[3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮]
英文名称:xav-939
CAS:284028-89-3
纯度:>97%
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:XAV-939
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包装信息:1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:标准对照品,小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 XAV939
英文名称:XAV-939
CAS:284028-89-3
纯度:99.67%
包装信息:5mg/RMB 348;10mg/RMB 467;25mg/RMB 868
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英文名称:XAV-939
CAS:284028-89-3
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
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中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮
英文名称:xav-939
CAS:284028-89-3
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T