供应商 相关产品 基本信息 常见问题列表 理化性质 安全数据 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺价格(试剂级)
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391210-10-9

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基本信息

中文
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称
PD325901
PD 0325901
PD-0235901
N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be
(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
N-[(R)-2,3 -Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide
N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE
PD 0325901 N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide
N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide PD0325901
CAS
391210-10-9
中文名称
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
(R)-N-(2,3 - 二羟基丙氧基)-3,4 - 二氟-2 - ((2 - 氟-4 - 碘苯基)氨基)苯甲酰胺
"PD 0325901 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
分子式
C16H14F3IN2O4
MDL 编号
MFCD08435926
分子量
482.191
MOL 文件
391210-10-9.mol

常见问题列表

用途

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2(MEK1 / 2)抑制剂;有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。


生物活性
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
靶点
TargetValue
MEK
(Cell-free assay)
0.33 nM

体外研究

PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。


体内研究
PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。

理化性质

熔点 
112-114°C
储存条件 
Store at -20°C

安全数据

危险品标志 
T,N
危险类别码 
25-48-50
安全说明 
22-36/37/39-61
HazardClass 
IRRITANT
海关编码
29242990

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺价格(试剂级)

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
Mirdametinib (PD0325901)
5mg580.85元
2021/03/30N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
Mirdametinib (PD0325901)
10mM (1mL in DMSO)1149.21元
2021/03/30N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
Mirdametinib (PD0325901)
25mg2226.87元

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