252917-06-9
中文名称
6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
英文名称
CHIR-99021
CAS
252917-06-9
分子式
C22H18Cl2N8
MDL 编号
MFCD11846251
分子量
465.34
更新日期
2024/04/23 14:23:07
结构式
中文别名
抑制剂CHIR-99021
6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
6-[[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-2-嘧啶]氨基]乙基]氨基]-3-吡啶甲腈
英文别名
CT99021
CHIR-99021
GSK-3 Inhibitor XVI
CT 99021(CHIR 99021)
CHIR 99021(CT 99021)
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR 911, GSK-3 Inhibitor XVI
CHIR-99021
GSK-3 Inhibitor XVI
6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-Methyl-1H-iMidazol-2-yl)pyriMidin-2-ylaMino]ethylaMino]pyridine-3-
6-{2-[4-(2,4-Dichloro-phenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-pyrimidin-2-ylamino]-ethylamino}-nicotinonitrile
所属类别
医药中间体:乙基吡啶
沸点 |
784.1±70.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.48 |
储存条件 |
?20°C |
储存条件 |
-20°C |
溶解度 |
DMSO:可溶,2mg/mL,澄清(加热) |
酸度系数(pKa) |
11.92±0.10(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至浅棕色 |
稳定性 |
DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
InChIKey |
AQGNHMOJWBZFQQ-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 |
252917-06-9 |
产品描述
CHIR99021是一种氨基嘧啶衍生物,其抑制GSK3α和GSK3β的IC50值分别为10和6.7 nM。
生物活性
CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
靶点
Target | Value |
GSK-3β
(Cell-free assay)
|
6.7 nM
|
GSK-3α
(Cell-free assay)
|
10 nM
|
体外研究
CHIR-99021 inhibits human GSK-3β with K
i
values of 9.8 nM. CHIR-99021 is a small organic molecule that inhibits GSK3α and GSK3β by competing for their ATP-binding sites.In vitro kinase assays reveal that CHIR-99021 specifically inhibits GSK3β (IC
50
=~5 nM) and GSK3α (IC
50
=~10 nM), with little effect on other kinases. In the presence of CHIR-99021 the viability of the ES-D3 cells is reduced by 24.7% at 2.5 μM, 56.3% at 5 μM, 61.9% at 7.5 μM and 69.2% at 10 μM CHIR-99021 with an IC
50
of 4.9 μM.
体内研究
In ZDF rats, a single oral dose of CHIR-99021 (16 mg/kg or 48 mg/kg) rapidly lowers plasma glucose, with a maximal reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 h after administration. CHIR99021 (2 mg/kg) given once, 4 h before irradiation, significantly improves survival after 14.5 Gy abdominal irradiation (ABI). CHIR99021 treatment significantly blocks crypt apoptosis and accumulation of p-H2AX
+
cells, and improves crypt regeneration and villus height. CHIR99021 treatment increases Lgr5
+
cell survival by blocking apoptosis, and effectively prevents the reduction of Olfm4, Lgr5 and CD44 as early as 4 h.
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中文名称:6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
英文名称:CHIR99021(CT 99021)
CAS:252917-06-9
纯度:98%
包装信息:10g
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中文名称:6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
英文名称:6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-ylamino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile
CAS:252917-06-9
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中文名称:6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
英文名称:6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-ylamino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile
CAS:252917-06-9
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英文名称:CHIR-99021 (CT99021)
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英文名称:CHIR-99021;CT99021;6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-ylamino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile
CAS:252917-06-9
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中文名称:6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
英文名称:6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-ylamino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile
CAS:252917-06-9
纯度:>99%,GSK-3α/β
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备注:>99%,GSK-3α/β抑制剂
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英文名称:CHIR 99021
CAS:252917-06-9
纯度:98% LC-MS
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中文名称:CHIR-99021 (CT99021) 盐酸盐
英文名称:CHIR-99021 (CT99021) HCl
CAS:252917-06-9
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英文名称:6-(2-(4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-Methyl-1H-iMidazol-2-yl)pyriMidin-2-ylaMino)ethylaMino)nicotinonitrile CHIR99021
CAS:252917-06-9
纯度:97%
包装信息:10Mg; 50Mg; 100Mg
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中文名称:Sodium ferulic;Ferulic acid sodium salt;Ferulic acid sodium;阿魏酸钠;3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠;Sodium ferulate;Sodium ferulic
英文名称:CHIR99021
CAS:252917-06-9
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
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产品介绍:
英文名称:CHIR-99021
CAS:252917-06-9
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g