供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 常见问题列表 SB-431542价格(试剂级)
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301836-41-9

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 常见问题列表 SB-431542价格(试剂级)

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基本信息

中文
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
英文名称
SB 431542
SB 431542, >=98%
SB 431542 HYDRATE
SB-431542/SB431542
TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
InSolution? TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
SB 431542, 98%, a potent and selective inhibitor of ALK5
4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
4-(5-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-YL-4-PYRLDIN-2-YL-1H-IMIDAZOL-2-YL)-BENZAMIDE
4-[4-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-5-(2-PYRIDINYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]BENZAMIDE
CAS
301836-41-9
中文名称
SB431542水合物
SB 431542, 一种有效的选择性ALK5抑制剂
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺
4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
分子式
C22H16N4O3
分子量
384.39
MOL 文件
301836-41-9.mol

理化性质

密度 
1.373
闪点 
354.4℃
储存条件 
−20°C

溶解度 
DMSO: 10 mg/mL, soluble

形态
powder

安全数据

安全说明 
22-24/25
WGK Germany 
3

海关编码
29349990

常见问题列表

用途

SB 431542是一种已知的Src家族激酶抑制剂,可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭得增长过程。是强效的TGF-β抑制剂。


生物活性
SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
靶点
TargetValue
ALK4
(Cell-free assay)
ALK7
(Cell-free assay)
ALK5
(Cell-free assay)
94 nM

体外研究

SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性,LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7,这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素,而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。 在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA,IC50分别为60和50 nM。此外,SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白,IC50分别为62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。 在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中,SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞,且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中,SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。 SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。


体内研究
在结肠癌模型中,SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ,且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变,产生抗癌免疫效果。

SB-431542价格(试剂级)

SB-431542价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25B4003SB 431542
SB 431542
25mg1990元
2021/01/25B4003SB 431542
SB 431542
100mg5990元

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