301836-41-9
中文名称
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
英文名称
SB 431542
CAS
301836-41-9
分子式
C22H16N4O3
分子量
384.39
MOL 文件
301836-41-9.mol
更新日期
2024/12/16 11:00:20
结构式
基本信息
中文别名
SB431542水合物
SB 431542, 一种有效的选择性ALK5抑制剂
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺
4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
SB 431542, 一种有效的选择性ALK5抑制剂
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺
4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
英文别名
SB 431542
SB 431542, >=98%
SB 431542 HYDRATE
SB-431542/SB431542
TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
InSolution? TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
SB 431542, 98%, a potent and selective inhibitor of ALK5
4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
4-(5-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-YL-4-PYRLDIN-2-YL-1H-IMIDAZOL-2-YL)-BENZAMIDE
4-[4-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-5-(2-PYRIDINYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]BENZAMIDE
SB 431542, >=98%
SB 431542 HYDRATE
SB-431542/SB431542
TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
InSolution? TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
SB 431542, 98%, a potent and selective inhibitor of ALK5
4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
4-(5-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-YL-4-PYRLDIN-2-YL-1H-IMIDAZOL-2-YL)-BENZAMIDE
4-[4-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-5-(2-PYRIDINYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]BENZAMIDE
所属类别
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 214 °C(dec.) |
| 沸点 | 662.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.373 |
| 闪点 | 354.4℃ |
| 储存条件 | −20°C |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO: 10 mg/mL, soluble |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 10.14±0.10(Predicted) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | 黄色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338-P362+P364 |
| 安全说明 | 22-24/25 |
| 安全说明 | 22-24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29349990 |
常见问题列表
用途
SB 431542是一种已知的Src家族激酶抑制剂，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭得增长过程。是强效的TGF-β抑制剂。
生物活性
SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
靶点
| Target | Value |
|
ALK4
(Cell-free assay) | |
|
ALK7
(Cell-free assay) | |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 94 nM |
体外研究
SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素，而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。 在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分别为60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白，IC50分别为62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。 在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中，SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞，且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中，SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。 SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。
体内研究
在结肠癌模型中，SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ，且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变，产生抗癌免疫效果。
供应商信息 更多
德州朗维医药科技有限公司
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13761310616
产品介绍：
中文名称：4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
英文名称：4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide
CAS：301836-41-9
纯度：99%
包装信息：500mg;1g;5g;10g;100g;1kg
备注：Kg级|
南京腾怡生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide
CAS：301836-41-9
纯度：98%
包装信息：1g;5g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/16 8:26:53
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英文名称：SB 431542
CAS：301836-41-9
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海谦和生物科技有限公司
现货
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021-58337595 13621714589
产品介绍：
英文名称：SB431542
CAS：301836-41-9
纯度：98
包装信息：g
库存量：
>500mg
现货日期：
2024/12/16 11:00:20
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
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CAS：301836-41-9
包装信息：1g
库存量：
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2024/12/3 10:58:00
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产品介绍：
中文名称：SB 431542, 一种有效的选择性ALK5抑制剂
英文名称：SB 431542, 98%, a potent and selective inhibitor of ALK5
CAS：301836-41-9
纯度：98%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
英文名称：SB 431542;4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-iMidazol-2-yl]benzaMide
CAS：301836-41-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
南京康满林化工实业有限公司
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英文名称：4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide
CAS：301836-41-9
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：3655/1克；现货
上海升华医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
英文名称：SB 431542
CAS：301836-41-9
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：SB431542,ALK抑制剂
英文名称：SB431542
CAS：301836-41-9
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 431.90;50mg/RMB 1760.90;100mg/RMB 2965.90
备注：试剂级
武汉凯美克化学科技有限公司
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027-027-87342388 18086026008
产品介绍：
英文名称：SB-431542
CAS：301836-41-9
纯度：97%min HPLC
包装信息：5g,10g,25g,50g,100g
广州爱纯医药科技有限公司
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英文名称：SB431542
CAS：301836-41-9
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 SB 431542
英文名称：SB-431542
CAS：301836-41-9
纯度：99.87%
包装信息：5mg/RMB 412;10mg/RMB 667;50mg/RMB 2530
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英文名称：SB431542
CAS：301836-41-9
纯度：97% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g
上海喀露蓝科技有限公司
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英文名称：SB 431542
CAS：301836-41-9
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称：4-(4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide
CAS：301836-41-9
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg
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中文名称：4-(4-(苯并[d][1,3]二恶茂-5-基)-5-(吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)苯甲酰胺
英文名称：SB-431542
CAS：301836-41-9
纯度：99%
包装信息：100mg;250mg;1g;
备注：BD150878