694433-59-5
中文名称
SB-505124
英文名称
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
CAS
694433-59-5
分子式
C20H21N3O2
分子量
335.41
MOL 文件
694433-59-5.mol
更新日期
2024/11/21 13:30:38
结构式
基本信息
中文别名
化合物SB-505124
SB-505124, 一种选择性TGFΒ受体ALK4和ALK5抑制剂
2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二恶英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶
SB-505124, 一种选择性TGFΒ受体ALK4和ALK5抑制剂
2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二恶英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶
英文别名
CS-872
SB505124
SB505124
SB-505124 hydrochloride hydrate
SB-505124 hydrate hydrochloride
SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine
2-[5-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-4-yl]-6-methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine
SB505124
SB505124
SB-505124 hydrochloride hydrate
SB-505124 hydrate hydrochloride
SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine
2-[5-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-4-yl]-6-methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine
所属类别
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 168 °C |
| 沸点 | 509.7±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.202 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.26±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29349990 |
应用领域
用途1
SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop
tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.
SB-505124价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mg | 1375.11元 |
| 2024/11/08 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1815.87元 |
| 2024/11/08 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 50mg | 4662.01元 |
常见问题列表
生物活性
SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。
靶点
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 129 nM |
体外研究
SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。
体内研究
SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。
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中文名称：2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶
英文名称：SB-505124
CAS：694433-59-5
纯度：98% HPLC
包装信息：500Mg;1g;10g;50g;500g;1KG;2kg;5kg
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>30g
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中文名称：SB-505124, 一种选择性TGFβ受体ALK4和ALK5抑制剂
英文名称：SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5
CAS：694433-59-5
纯度：98%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
CAS：694433-59-5
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：1147.5/300毫克；现货
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中文名称：SB505124,竞争性ALK5抑制剂
英文名称：SB505124
CAS：694433-59-5
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1016.90;50mg/RMB 2244.90
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英文名称：2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
CAS：694433-59-5
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称：SB505124
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纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：SB-505124
CAS：694433-59-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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CAS：694433-59-5
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包装信息：1g;5g
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CAS：694433-59-5
纯度：98% HPLC
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纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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