700874-71-1
中文名称
LY2109761
英文名称
LY2109761
CAS
700874-71-1
分子式
C26H27N5O2
MDL 编号
MFCD28142655
分子量
441.525
MOL 文件
700874-71-1.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:06
结构式
基本信息
中文别名
4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉
英文别名
LY210976
LY2109761
LY2109761, >=98%
LY2109761/LY-2109761
4-(2-(4-(2-(Pyridin-2-yl)-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yloxy)e
7-(2-morpholinoethoxy)-4-(2-(pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline
4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline
4-[2-[4-(2-pyridin-2-yl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yl]oxyethyl]Morpholine
Quinoline, 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]-
4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline LY 2109761
LY2109761
LY2109761, >=98%
LY2109761/LY-2109761
4-(2-(4-(2-(Pyridin-2-yl)-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yloxy)e
7-(2-morpholinoethoxy)-4-(2-(pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline
4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline
4-[2-[4-(2-pyridin-2-yl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yl]oxyethyl]Morpholine
Quinoline, 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]-
4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline LY 2109761
所属类别
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 640.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.34 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥22.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 6.27±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to yellow |
安全数据
| 海关编码 | 29349990 |
常见问题列表
生物活性
LY2109761是一种新型的，选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。
体外研究
LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长，没有抗增殖效果，但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长，这种作用存在剂量依赖性，按2 μM 和 20 μM处理，则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性，完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡，处理8小时，凋亡达 26%，且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达，而显著阻断迁移和入侵，而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞，通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖，而与辐射联合处理可显著增强。
体内研究
LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理，或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，显著降低肿瘤体积，分别降低~70%和~90%, 延长寿命，半数生存期分别为45.0 天和77.5天，且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型，显著抑制肿瘤生长，分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。
生物活性
LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
TβRI
(Cell-free assay) | 38 nM(Ki) |
|
TβRII
(Cell-free assay) | 300 nM(Ki) |
体外研究
LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长，没有抗增殖效果，但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长，这种作用存在剂量依赖性，按2 μM 和 20 μM处理，则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性，完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡，处理8小时，凋亡达 26%，且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达，而显著阻断迁移和入侵，而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞，通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖，而与辐射联合处理可显著增强。
体内研究
LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理，或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，显著降低肿瘤体积，分别降低~70%和~90%, 延长寿命，半数生存期分别为45.0 天和77.5天，且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型，显著抑制肿瘤生长，分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。
供应商信息 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
德州朗维医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
13761310616
产品介绍：
CAS：700874-71-1
纯度：97% HPLC
包装信息：500mg;1g;5g;10g;100g;500g;1kg
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：LY2109761, 一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
英文名称：LY2109761, 98%, a novel selective TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) dual inhibitor
CAS：700874-71-1
纯度：98%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 1214.90;50mg/RMB 3643.90;5mg/RMB 709.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
中文名称：4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：99%
包装信息：5MG
备注：生化试剂
上海昶衍化工科技有限公司
联系电话：
021-20242659 18930833303
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话：
021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
深圳市丽晶生化科技有限公司
联系电话：
0755-0755-85201366 18938635012
产品介绍：
英文名称：LY2109761
CAS：700874-71-1
纯度：>98.0%
包装信息：10mg;100mg
备注：抑制剂进口标准品