336113-53-2
中文名称
伊斯平斯
英文名称
Ispinesib
CAS
336113-53-2
分子式
C30H33ClN4O2
分子量
517.06
MOL 文件
336113-53-2.mol
更新日期
2024/11/20 09:35:21
结构式
基本信息
中文别名
伊斯平斯
伊匹尼塞
(抗癌类)伊斯平斯
KSP(HSEG5)特异性抑制剂(ISPINESIB)
伊匹尼塞
(抗癌类)伊斯平斯
KSP(HSEG5)特异性抑制剂(ISPINESIB)
英文别名
CS-376
SB-71599
Ispinesib
SB 715992
CK0238273
Ispinesib2
Unii-bkt5F9C2ni
Ispinesib, >=98%
SB715992 (Ispinesib)
Ispinesib (SB-715992)
SB-71599
Ispinesib
SB 715992
CK0238273
Ispinesib2
Unii-bkt5F9C2ni
Ispinesib, >=98%
SB715992 (Ispinesib)
Ispinesib (SB-715992)
所属类别
生物化工：Kinesin 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 89 - 92°C |
| 沸点 | 708.0±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.65±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |     GHS02,GHS05,GHS06,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H227 |
| 防范说明 | P501-P210-P280-P370+P378-P403+P235 |
常见问题列表
生物活性
Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
KSP (HsEg5)
(Cell-free assay) | 1.7 nM(Ki app) |
体外研究
Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。 Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM，具有很强细胞毒性。 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。
体内研究
Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。 Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。
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中文名称：伊斯平斯
英文名称：Ispinesib;N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;SB 715992
CAS：336113-53-2
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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中文名称：伊斯平斯
英文名称：Ispinesib
CAS：336113-53-2
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
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英文名称：Ispinesib
CAS：336113-53-2
包装信息：100Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：伊斯平斯
英文名称：N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide
CAS：336113-53-2
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：伊斯平斯
英文名称：Ispinesib
CAS：336113-53-2
纯度：>98%,BR
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：MC2020
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英文名称：Ispinesib
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纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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纯度：>=99%
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纯度：99% HPLC
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CAS：336113-53-2
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CAS：336113-53-2
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CAS：336113-53-2
纯度：99% HPLC
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英文名称：Ispinesib;N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;SB 715992
CAS：336113-53-2
纯度：98%
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英文名称：Ispinesib/SB-715992
CAS：336113-53-2
纯度：97% HPLC
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