911222-45-2
中文名称
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文名称
ly2603618 IC-83
CAS
911222-45-2
分子式
C18H22BrN5O3
MDL 编号
MFCD18633253
分子量
436.32
MOL 文件
911222-45-2.mol
更新日期
2024/04/12 14:23:42
结构式
基本信息
中文别名
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文别名
IC-83
LY2603618
Rabusertib
ly2603618 IC-83
LY2603618, >=99%
3-(5-BroMo-4-Methyl-2-[(2s)-Morpholin-2-
(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea
1-[5-broMo-4-Methyl-2-[[(2S)-Morpholin-2-yl]Methoxy]phenyl]-3-(5-Methylpyrazin-2-yl)urea
N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea LY 2603618
LY2603618
Rabusertib
ly2603618 IC-83
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N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea LY 2603618
所属类别
生物化工：Chk 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 503.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.461 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达10mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 12.06±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 海关编码 | 29349990 |
常见问题列表
生物活性
LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。
体外研究
Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
体内研究
在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。
生物活性
Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
体内研究
在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。
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英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：98% HPLC
包装信息：500mg,1g,5g,10g,50g,100g
备注：仅供科研使用
无锡东禾医药科技有限公司
现货
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产品介绍：
英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：98%+
包装信息：10mg;25mg;50mg
备注：现货
库存量：
>1g
现货日期：
2024/4/12 14:23:42
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新品
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英文名称：LY2603618 (IC-83)
CAS：911222-45-2
纯度：>=99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文名称：LY2603618(IC-83)
CAS：911222-45-2
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
斯百全化学（上海）有限公司
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英文名称：Rabusertib (LY2603618)
CAS：911222-45-2
纯度：98.00%
包装信息：1g,5g,10g,50g
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文名称：ly2603618 IC-83
CAS：911222-45-2
纯度：>98%,Chk1
包装信息：50MG
备注：>98%，Chk1抑制剂 5360
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：LY2603618,Chk1抑制剂
英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1235.90;50mg/RMB 4119.90;5mg/RMB 741.90
备注：试剂级
合肥恩立医药科技有限公司
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中文名称：[N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲]
英文名称：ly2603618 IC-83
CAS：911222-45-2
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
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中文名称：PIK293;PIK293;PIK-293;化合物PIK293;PIK 293
英文名称：Rabusertib
CAS：911222-45-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
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英文名称：Rabusertib (LY2603618)
CAS：911222-45-2
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
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英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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中文名称：N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：98%
包装信息：10MG
备注：生化试剂
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中文名称：N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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17754423994 17754423994
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英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：98% HPLC LCMS
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备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：ly2603618
CAS：911222-45-2
纯度：98%
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上海超岚化工科技中心
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英文名称：LY2603618
CAS：911222-45-2
纯度：98%
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备注：仅供科研
上海巢莱化工科技中心
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CAS：911222-45-2
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG