供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺价格(试剂级) 常见问题列表
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209984-57-6

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺价格(试剂级) 常见问题列表

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基本信息

英文
LY411575
中文
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
英文名称
CS-509
LY411575
LY4114575
LSN-411575
LY411575, >=98%
LY411575
LY 411575
LY-411575 >=97% (HPLC)
LY-411575
LY411575
LY 411575
LY411575, 98%, a γ-secretase inhibitor
(S)-2-((S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyacetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dib
CAS
209984-57-6
中文名称
化合物LY411575
LY411575, 一种Γ-SECRETASE抑制剂
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 500MG
分子式
C26H23F2N3O4
分子量
479.48
MOL 文件
209984-57-6.mol

理化性质

沸点 
836.0±65.0 °C(Predicted)
密度 
1.40
储存条件 
-20°C
溶解度 
DMSO: soluble5mg/mL, clear
酸度系数(pKa)
11.79±0.20(Predicted)
形态
powder
颜色
white to beige
InChIKey
ULSSJYNJIZWPSB-CVRXJBIPSA-N

安全数据

安全说明 
24/25
WGK Germany 
3
海关编码
29337900

(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺价格(试剂级)

常见问题列表

生物活性
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。
靶点
TargetValue
γ secretase (membrane-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.078 nM
γ secretase (cell-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.082 nM
Notch S3 cleavage
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.39 nM

体外研究

LY-411575抑制γ-分泌,其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中,LY-411575阻断Notch活化,导致细胞凋亡。


体内研究
10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内,LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg),并且在较高剂量下(>3 mg/kg),产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内,口服和皮下注射给药,治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周,降低69%的皮层Aβ40,而不诱导肠道作用,尽管会观察到先前未报到的毛色变化。
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