700874-72-2
中文名称
LY 2157299
英文名称
LY 2157299
CAS
700874-72-2
分子式
C22H19N5O
MDL 编号
MFCD12923319
分子量
369.42
MOL 文件
700874-72-2.mol
更新日期
2024/10/25 11:17:10
结构式
基本信息
中文别名
GALUNISERTIB
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺(LY2157299)
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺(LY2157299)
英文别名
LY 2157299
LY2157299,Galunisertib
Galunisertib,LY2157299
4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide
4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
6-QuinolinecarboxaMide, 4-[5,6-dihydro-2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-
4-[2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxaMideorLY2157299
4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide LY 2157299
LY2157299,Galunisertib
Galunisertib,LY2157299
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4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide LY 2157299
所属类别
生物化工:TGF-beta/Smad 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 241-242°C |
沸点 | 619.0±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.40 |
闪点 | 328.162℃ |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(高达25mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 15.27±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
CAS 数据库 | 700874-72-2 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319 |
防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | 25 |
安全说明 | 45 |
海关编码 | 29334900 |
常见问题列表
产品描述
LY2157299是一种口服活性转化生长因子β受体(TGF-βR)激酶抑制剂。
用途
LY2157299是TGF-βI型受体激酶抑制剂。LY2157299已用于增强针对三阴性乳腺癌(TNBC)的化疗作用。
生物活性
Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
靶点
Target | Value |
TβRI
(Cell-free assay) | 56 nM |
体外研究
LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。 在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。 在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。
体内研究
虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了,但在4T1,Colo205,或A549异种移植模型中,LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中,LY2157299可改善贫血。 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中,LY2157299(75 mg/kg/day,口服)给药显示显著抗肿瘤活性。 在体内基质胶栓法检测中,LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成,而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。
LY 2157299价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-13226 | LY 2157299 Galunisertib | 700874-72-2 | 2mg | 330元 |
2024/08/19 | HY-13226 | LY 2157299 Galunisertib | 700874-72-2 | 5mg | 550元 |
2024/08/19 | HY-13226 | LY 2157299 Galunisertib | 700874-72-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |
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英文名称:Galunisertib
CAS:700874-72-2
纯度:95+% HPLC
包装信息:5G;1G;500MG;100MG;50MG;10MG
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 Galunisertib
英文名称:Galunisertib
CAS:700874-72-2
纯度:99.98%
包装信息:1mg/RMB 233;2mg/RMB 329;5mg/RMB 536
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英文名称:Galunisertib
CAS:700874-72-2
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备注:Kg级|
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中文名称:4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
英文名称:4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
CAS:700874-72-2
纯度:98%
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中文名称:Galunisertib (LY2157299)
英文名称:Galunisertib (LY2157299)
CAS:700874-72-2
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中文名称:Galunisertib, 一种有效的TGF-β receptor I (TβRI)抑制剂
英文名称:Galunisertib, 98%, a potent TGF-β receptor I (TβRI) inhibitor
CAS:700874-72-2
纯度:98%
包装信息:10MG;25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:Galunisertib (LY2157299)
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纯度:98+%
包装信息:500mg;1g;5g
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纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
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英文名称:LY2157299 ; Galunisertib
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包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
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纯度:99%
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英文名称:4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide
CAS:700874-72-2
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
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中文名称:LY2157299,TGF-β激酶拮抗剂
英文名称:LY2157299
CAS:700874-72-2
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