700874-72-2
中文名称
LY 2157299
英文名称
LY 2157299
CAS
700874-72-2
分子式
C22H19N5O
MDL 编号
MFCD12923319
分子量
369.42
MOL 文件
700874-72-2.mol
更新日期
2024/04/23 16:49:23
结构式
基本信息
中文别名
GALUNISERTIB
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺(LY2157299)
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺(LY2157299)
英文别名
LY 2157299
LY2157299,Galunisertib
Galunisertib,LY2157299
4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide
4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
6-QuinolinecarboxaMide, 4-[5,6-dihydro-2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-
4-[2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxaMideorLY2157299
4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide LY 2157299
LY2157299,Galunisertib
Galunisertib,LY2157299
4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide
4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
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4-[2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxaMideorLY2157299
4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide LY 2157299
所属类别
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 241-242°C |
| 沸点 | 619.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.40 |
| 闪点 | 328.162℃ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 15.27±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| CAS 数据库 | 700874-72-2 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25 |
| 安全说明 | 45 |
| 海关编码 | 29334900 |
常见问题列表
产品描述
LY2157299是一种口服活性转化生长因子β受体（TGF-βR）激酶抑制剂。
用途
LY2157299是TGF-βI型受体激酶抑制剂。LY2157299已用于增强针对三阴性乳腺癌（TNBC）的化疗作用。
生物活性
Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
靶点
| Target | Value |
|
TβRI
(Cell-free assay) | 56 nM |
体外研究
LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。 在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。 在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。
体内研究
虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。 在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。
LY 2157299价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-13226 | LY 2157299 Galunisertib | 700874-72-2 | 2mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-13226 | LY 2157299 Galunisertib | 700874-72-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |
| 2024/01/25 | HY-13226 | LY 2157299 Galunisertib | 700874-72-2 | 5mg | 750元 |
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英文名称：Galunisertib
CAS：700874-72-2
纯度：95+% HPLC
包装信息：5G;1G;500MG;100MG;50MG;10MG
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Foretinib;化合物Foretinib;Foretinib;GSK089;EXEL-2880;GSK1363089;XL880
英文名称：Galunisertib
CAS：700874-72-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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英文名称：LY2157299
CAS：700874-72-2
纯度：>=99%
包装信息：5mg
备注：试剂
库存量：
100mg
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英文名称：Galunisertib
CAS：700874-72-2
纯度：98%
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Kg级|
库存量：
200mg
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产品介绍：
中文名称：4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
英文名称：4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
CAS：700874-72-2
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装,100mg;250mg;1g;5g;10g;25g;100g等;高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：1532471660
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产品介绍：
中文名称：Galunisertib, 一种有效的TGF-β receptor I (TβRI)抑制剂
英文名称：Galunisertib, 98%, a potent TGF-β receptor I (TβRI) inhibitor
CAS：700874-72-2
纯度：98%
包装信息：10MG;25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Galunisertib (LY2157299)
CAS：700874-72-2
纯度：98+%
包装信息：500mg;1g;5g
备注：C13846
嘉兴市艾森化工有限公司
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0573-85285100 18627885956
产品介绍：
CAS：700874-72-2
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
武汉永璨生物科技有限公司
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英文名称：LY2157299 ; Galunisertib
CAS：700874-72-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847 13636370518
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英文名称：LY2157299
CAS：700874-72-2
纯度：99%
包装信息：5mg
备注：生化试剂
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide
CAS：700874-72-2
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：LY2157299,TGF-β激酶拮抗剂
英文名称：LY2157299
CAS：700874-72-2
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 607.90;50mg/RMB 2447.90;5mg/RMB 587.90
备注：试剂级
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英文名称：LY2157299
CAS：700874-72-2
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：Galunisertib
CAS：700874-72-2
纯度：99%
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英文名称：LY2157299
CAS：700874-72-2
纯度：98%
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英文名称：LY2157299
CAS：700874-72-2
纯度：>98%
备注：10g