193746-75-7
中文名称
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
英文名称
SB242235
CAS
193746-75-7
分子式
C19H20FN5O
分子量
353.39
更新日期
2024/06/03 14:41:40
结构式
中文别名
化合物SB242235
P38MAP激酶抑制剂(SB 242235)
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
英文别名
CS-668
SB242235
SB242235 ≥95%
SB-242235
SB242235
4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxypyrimidine
4-(4-(4-Fluorophenyl)-1-(piperidin-4-yl)-1H-iMidazol-5-yl)-2-MethoxypyriMidine
Pyrimidine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxy-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
568.4±60.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.34 |
储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
DMF: 25 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 30 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
9.91±0.10(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-18306 | 4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 SB 242235 | 193746-75-7 | 5mg | 850元 |
2024/11/08 | HY-18306 | 4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 SB 242235 | 193746-75-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
2024/11/08 | HY-18306 | 4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 SB 242235 | 193746-75-7 | 10mg | 1450元 |
生物活性
SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。
靶点
IC50: 1.0 μM (p38 MAPK, primary human chondrocytes)
体外研究
SB 242235 (0-10 μM) dose-dependently inhibits the activation of MAPKAP K2 with an IC
50
of 1.0 μM in human chondrocytes stimulated with IL-1β.
SB 242235 inhibits intracellular p38 activity, MAPKAP K2 was then isolated from these cells and assayed using HSP27 as a substrate.
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
Human chondrocytes
|
Concentration:
|
0 μM,0.01 μM,0.1 μM,1 μM,10 μM
|
Incubation Time:
|
15 minutes
|
Result:
|
Dose-dependently inhibited the activation of MAPKAP K2 with an
IC
50
of 1.0 μM.
|
体内研究
SB242235 (100 mg/kg; p.o.) abolishes MAP-KAPK-2 activity and HSP27 phosphorylation.
SB242235 inhibits expression of the pro-inflammatory cytokines interleukin (IL)-6 and KC (murine IL-8) and COX-2.
SB-242235 is demonstrated non-linear elimination kinetics that manifested as a decrease in clearance with increasing dose and apparent oral bioavailability > 100% at high oral doses in rat and monkey.
Animal Model:
|
Female SKH-1 hairless mice (4–6 weeks)
|
Dosage:
|
100 mg/kg
|
Administration:
|
Oral administered, 30 minutes prior to ultraviolet B (UVB) irradiation
|
Result:
|
Abolished MAP-KAPK-2 activity and heat shock protein 27 (HSP27) phosphorylation.
|
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