461054-93-3

中文名称 (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯

英文名称 (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester

CAS 461054-93-3

分子式 C26H35N3O5

分子量 469.57

MOL 文件 461054-93-3.mol

更新日期 2025/02/04 08:45:25

结构式

基本信息

中文别名 KO 143 水合物
乳腺癌耐药蛋白抑制剂(BCRP抑制剂)
1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯]
[(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2'
(3S,6S,12AS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸叔丁酯
(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯

英文别名 Ko 143
12aS)-
4-dioxo-
6]pyrido[3
Ko143 ,99%
Pyrazino[1'
Ko143 hydrate
KO 143
KO-143
KO143
4-b]indole-3-propanoicacid
12a-octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1

物理化学性质

熔点	147 ºC
沸点	689.8±55.0 °C(Predicted)
密度	1.24
储存条件	Desiccate at -20°C
溶解度	二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)	13.31±0.60(Predicted)
形态	粉末
颜色	白色至灰白色
稳定性	从购买之日起 2 年内保持稳定。防止暴露在潮湿环境中。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

安全数据

危险性符号(GHS)	GHS07
警示词	警告
危险性描述	H315-H319-H335
防范说明	P261-P305+P351+P338
危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	26-36
WGK Germany	3

图谱信息

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯(461054-93-3)核磁图(¹HNMR)

常见问题列表

生物活性

KO143 是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。KO143 可降低ABCG2的ATPase活性，对应IC50值为9.7 nM。

靶点

Target	Value
BCRP (Cell-free assay)	9.7 nM

体外研究

Ko143 (10 nM) significantly decreases (2.5-fold) the IC ₅₀ of MTX for HEK G2 cells and mouse G2 cells. Ko143 (1-100 μM) metabolite does not inhibit the function of ABC Transporters. Reversal of drug resistance in SKF 104864A-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells by FTC analogue Ko143. Ko143 is applied at zero, one, or eight times the EC ₉₀ concentration of 25 nM. Ko143 inhibits BCRP-mediated transport of ZD 4522 in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC (wild type) cells and MDCK2-BCRP421AA (mutant type) cells.

体内研究

Ko143 (10 mg/kg, p.o.) increases the oral availability of SKF 104864A in mice. Ko143 significantly affects the pharmacokinetics of ZD 4522 in rats.

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中文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯

英文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester

CAS：461054-93-3

纯度：97%+

包装信息：1g；1kg；25kg

备注：白色粉末

库存量： 425.7g

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中文名称：(3S,6S,12aS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸叔丁酯

英文名称：KO 143

CAS：461054-93-3

包装信息：50Mg,5Mg

备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

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中文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯

英文名称：Ko 143;(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoicacid1,1-diMethylethylester

CAS：461054-93-3

纯度：99% HPLC

包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

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英文名称：Ko 143

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CAS：461054-93-3

纯度：98%

包装信息：100g,500g,1kg,5kg

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中文名称：Ko 143,BCRP抑制剂

英文名称：Ko 143

CAS：461054-93-3

纯度：98%

包装信息：5mg/RMB 736.90;100mg/RMB 7518.90;25mg/RMB 2573.90

备注：试剂级

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英文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2';1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester

CAS：461054-93-3

纯度：>97%

包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg

备注：工业级

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纯度：0.98

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备注：g\kg

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英文名称：Ko 143

CAS：461054-93-3

纯度：95%

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中文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并1',2';1,6吡啶并3,4-b吲哚-3-丙酸叔丁酯

英文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino1',2';1,6pyrido3,4-bindole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester

CAS：461054-93-3

纯度：0.98

包装信息：1g;25g;100g;500g;1kg;25kg

备注：咨询热线400-859-2883

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中文名称：Ko143 水合物

英文名称：Ko143 hydrate

CAS：461054-93-3

纯度：>=98% (HPLC)

包装信息：5MG

备注：K2144-5MG

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英文名称：KO143

CAS：461054-93-3

纯度：98% HPLC

包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g

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广州和为医药科技有限公司

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英文名称：Ko143 hydrate

CAS：461054-93-3

纯度：0.98

包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG

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英文名称：Ko 143

CAS：461054-93-3

纯度：99%

包装信息：5mg;10mg;50mg;25mg

备注：生化试剂

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英文名称：Ko 143

CAS：461054-93-3

纯度：99% HPLC

包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg

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纯度：98% HPLC LCMS

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英文名称：Ko 143

CAS：461054-93-3

纯度：97% HPLC

包装信息：5g;25g;100g;1kg

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英文名称：KO-143

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纯度：95

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