461054-93-3
中文名称
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
英文名称
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
CAS
461054-93-3
分子式
C26H35N3O5
分子量
469.57
MOL 文件
461054-93-3.mol
更新日期
2024/05/12 20:14:33
结构式
基本信息
中文别名
KO 143 水合物
乳腺癌耐药蛋白抑制剂(BCRP抑制剂)
1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯]
[(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2'
(3S,6S,12AS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸叔丁酯
(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯
乳腺癌耐药蛋白抑制剂(BCRP抑制剂)
1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯]
[(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2'
(3S,6S,12AS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸叔丁酯
(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯
英文别名
Ko 143
12aS)-
4-dioxo-
6]pyrido[3
Ko143 ,99%
Pyrazino[1'
Ko143 hydrate
KO 143
KO-143
KO143
4-b]indole-3-propanoicacid
12a-octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1
12aS)-
4-dioxo-
6]pyrido[3
Ko143 ,99%
Pyrazino[1'
Ko143 hydrate
KO 143
KO-143
KO143
4-b]indole-3-propanoicacid
12a-octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1
物理化学性质
| 熔点 | 147 ºC |
| 沸点 | 689.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.24 |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 13.31±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。防止暴露在潮湿环境中。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
图谱信息
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯(461054-93-3)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
KO143 是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。KO143 可降低ABCG2的ATPase活性，对应IC50值为9.7 nM。
靶点
| Target | Value |
|
BCRP
(Cell-free assay) | 9.7 nM |
体外研究
Ko143 (10 nM) significantly decreases (2.5-fold) the IC 50 of MTX for HEK G2 cells and mouse G2 cells. Ko143 (1-100 μM) metabolite does not inhibit the function of ABC Transporters. Reversal of drug resistance in SKF 104864A-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells by FTC analogue Ko143. Ko143 is applied at zero, one, or eight times the EC 90 concentration of 25 nM. Ko143 inhibits BCRP-mediated transport of ZD 4522 in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC (wild type) cells and MDCK2-BCRP421AA (mutant type) cells.
体内研究
Ko143 (10 mg/kg, p.o.) increases the oral availability of SKF 104864A in mice. Ko143 significantly affects the pharmacokinetics of ZD 4522 in rats.
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中文名称：(3S,6S,12aS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸叔丁酯
英文名称：KO 143
CAS：461054-93-3
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
英文名称：Ko 143;(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoicacid1,1-diMethylethylester
CAS：461054-93-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海博氏医药科技有限公司
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英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：98%
包装信息：100g,500g,1kg,5kg
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中文名称：Ko 143,BCRP抑制剂
英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：98%
包装信息：5mg/RMB 736.90;100mg/RMB 7518.90;25mg/RMB 2573.90
备注：试剂级
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中文名称：[(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2';1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯]
英文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2';1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
CAS：461054-93-3
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
备注：工业级
TargetMol中国（陶术生物）
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英文名称：Ac-DEVD-AFC;Ac-DEVD-AFC
CAS：461054-93-3
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
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英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：0.98
包装信息：5KG;1KG;25KG
备注：g\kg
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英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
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中文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并1',2';1,6吡啶并3,4-b吲哚-3-丙酸叔丁酯
英文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino1',2';1,6pyrido3,4-bindole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
CAS：461054-93-3
纯度：0.98
包装信息：1g;25g;100g;500g;1kg;25kg
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中文名称：Ko143 水合物
英文名称：Ko143 hydrate
CAS：461054-93-3
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5MG
备注：K2144-5MG
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英文名称：KO143
CAS：461054-93-3
纯度：98% HPLC
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英文名称：Ko143 hydrate
CAS：461054-93-3
纯度：0.98
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英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：99%
包装信息：2mg;5mg;10mg
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英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：99%
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中文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg