1942114-09-1
中文名称
EAI-045
英文名称
EAI-045
CAS
1942114-09-1
分子式
C19H14FN3O3S
分子量
383.4
MOL 文件
1942114-09-1.mol
更新日期
2024/04/15 13:35:35
结构式
基本信息
中文别名
2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文别名
EA1045
EAI-045
2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide
α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-2H-Isoindole-2-acetamide
EAI-045
2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide
α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-2H-Isoindole-2-acetamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.546±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | ≥38.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 7.20±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
应用
EAI045是一-种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。其可用作医药原料。
生物活性
EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。
靶点
| Target | Value |
|
EGFR mutants
() |
体外研究
EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT细胞（角质形成细胞系）中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用，但在H1975和H3255细胞中，尽管浓度达到了10 μM，EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR（L858R和T790M）突变体，IC50为3 nM。然而，它不能够完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。
体内研究
在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。
EAI-045价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-100213 | EAI-045 EAI045 | 1942114-09-1 | 50mg | 1500元 |
| 2024/01/25 | HY-100213 | EAI-045 EAI045 | 1942114-09-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1650元 |
| 2024/01/25 | HY-100213 | EAI-045 EAI045 | 1942114-09-1 | 100mg | 2500元 |
供应商信息 更多
武汉柏锦生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
18164232327
产品介绍：
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：99%
包装信息：5g/RMB 550;10g100g
备注：科研原料试剂 仅供科研
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
现货日期：
2024/4/9 15:49:43
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话：
027-027-59212684 19107121455
产品介绍：
中文名称：2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：0.99
备注：100KG
库存量：
100KG
现货日期：
2024/4/15 13:35:35
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB3394
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Mercaptopurine;6-巯基嘌呤;乐疾宁;6-Mercaptopurine;6-MP;Mercaptopurine
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185
产品介绍：
英文名称：EAI-045
CAS：1942114-09-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：57.47
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
上海孟善化工有限公司
联系电话：
21-58226973 18917146209
产品介绍：
中文名称：2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：EAI-045
CAS：1942114-09-1
纯度：99
包装信息：100g
备注：AR级别
浙江泽天精细化工有限公司
联系电话：
0571-0571-87322520/800182836 18305707819
产品介绍：
中文名称：2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide(EAI-045)
CAS：1942114-09-1
纯度：99%
包装信息：5g;10g;100g;500g;1kg;10kg;100kg或按客户要求
备注：ZET主打产品，常年现货供应，品质保证。更多产品信息请咨询QQ:800182836，电话：+86-18957127338Email：sales@zetchem.com
武汉德拜技术有限公司
联系电话：
18086626237 18086626237
产品介绍：
英文名称：2H-Isoindole-2-acetamide,α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-
CAS：1942114-09-1
纯度：95+% HPLC
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;500g;1kg;
备注：仅供实验科研
扬州市钦源医药科技有限公司
联系电话：
0514-80939770 13773367191
产品介绍：
英文名称：EAI045
CAS：1942114-09-1
纯度：99.00%
包装信息：1KG
芜湖诺威化学技术有限公司
联系电话：
0553-8233716 18055326116
产品介绍：
英文名称：EAI-045
CAS：1942114-09-1
纯度：98%
包装信息：500g，1kg，5kg，10kg，25kg
上海德欣致远生物技术有限公司（升德）
联系电话：
021-58088081 Q3252066219
产品介绍：
英文名称：EAI-045
CAS：1942114-09-1
纯度：0.99
包装信息：1g;5g;10g；1kg；5kg；10kg
备注：现货
宁波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司）
联系电话：
3429815786 13301662590
产品介绍：
CAS：1942114-09-1
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：EAI-045
CAS：1942114-09-1
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级