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1140909-48-3

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基本信息

中文
苹果酸卡博替尼（CABOZANTINIB S-MALATE）
英文名称
Smalate
XL-184 (Malate)
XL184(S)-malate
Cabozantinib L-Malate
Cabozantinib (S)-malate
Cabozantinib L-Malate Salt
XL184(Cabozantinib malate)
Cabozantinib malate, >=99%
Cabozantinib Malate (XL184)
Cabozantinib (S)-Malate(XL-184)
CAS
1140909-48-3
中文名称
苹果酸盐
卡博替尼盐
苹果酸卡博替尼
博替尼苹果酸盐
卡博替尼苹果酸盐
L-苹果酸卡博替尼
XL-184(苹果酸盐)
卡博替尼苹果酸盐、XL-184
CABOZANTINIB MALATE
CABOZANTINIB (S)-苹果酸盐
分子式
C32H30FN3O10
分子量
635.593
MOL 文件
1140909-48-3.mol

常见问题列表

用途

苹果酸卡博替尼是一种小分子C-Met调节剂。苹果酸卡博替尼可作为有效的多靶标VEGFR2，Met，FLT3，Tie2，Kit和Ret抑制剂，对VEGFR2，Met，FLT3，Tie2和Kit的IC50分别为0.035、1.8、14.4、14.3和4.6 nM。苹果酸卡博替尼显示剂量依赖性抑制肿瘤生长和肿瘤消退，与肿瘤脉管系统的破坏和广泛的肿瘤细胞凋亡有关。


作用
卡博替尼苹果酸盐由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。
合成

以2- 氨基-4,5- 二甲氧基苯甲酸甲酯做原料，依次经环化、氯化制得4-氯-6,7- 二甲氧基喹啉，再与对氨基苯酚经亲核取代反应得6,7- 二甲氧基-4-(4- 氨基苯氧基) 喹啉(5) ( 或先与对硝基苯酚反应，再经钯炭还原得5)，5 与环丙烷-1,1- 二羧酸缩合后，再与对氟苯胺反应制得卡博替尼，最后与(S)- 苹果酸(8) 成盐即得1，总收率较低(<20％ )


药理作用
苹果酸卡博替尼（Cabozantinib S-MALATE）原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。
苹果酸卡博替尼是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met，Ret，Kit，Flt-1/3/4，Tie2和AXL，IC50分别为1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM， 14.3nM和7nM。
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