基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 GDC-0941价格(试剂级) 供应商 相关产品
网站主页Cas数据库列表957054-30-7

957054-30-7

中文名称 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称 Pictilisib
CAS 957054-30-7
分子式 C23H27N7O3S2
分子量 513.64
MOL 文件 957054-30-7.mol
更新日期 2024/03/27 11:35:25
结构式 957054-30-7 结构式

基本信息

中文别名 GDC-0941
GDC 0941
GDC0941
4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈, 一种高效的PI3KΑ/Δ抑制剂
2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文别名 RG7321
GDC-0941
pictrelisib
GDC-0941, >=98%
GDC-0941 free base
GDC-0941 bismesylate
GDC-0941 (Pictilisib)
Pictilisib, 98%, a potent inhibitor of PI3Kα/δ
4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d]
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonylpiperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]py

物理化学性质

熔点 >200oC (dec.)
密度 1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa) 12.22±0.40(Predicted)
形态 白色粉末状固体。
颜色 白色/灰白色
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338
海关编码 29350090

常见问题列表

生物活性
Pictilisib (GDC-0941)是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,对p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有适度的选择性。Phase 2。
体外研究
GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员,包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理,有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖,IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖,IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长,GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。
体内研究
GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠,显著抑制生长,肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠,抑制肿瘤生长,且显著延迟肿瘤衰退,与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠,持续2周,诱导肿瘤体积下降~40%,伴随着AKT, S6K 和SGK(血清和糖皮质激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡和抑制中心母细胞数。
生物活性
Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
p110α
(Cell-free assay)
3 nM
p110δ
(Cell-free assay)
3 nM
p110β
(Cell-free assay)
33 nM
p110γ
(Cell-free assay)
75 nM
mTOR
(Cell-free assay)
0.58 μM(Ki app)
体外研究

GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员,包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理,有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖,IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖,IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长,GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。

体内研究
在微粒体中,GDC-0941仅有有限的代谢,其口服生物利用度为78%。GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠,显著抑制生长,肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠,抑制肿瘤生长,且显著延迟肿瘤衰退,与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN

图谱信息

GDC-0941(957054-30-7)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:GDC0941
CAS:957054-30-7
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
武汉山海志合生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 17771424646
产品介绍:
英文名称:GDC-0941
CAS:957054-30-7
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注:科研试剂
上海超岚化工科技中心
黄金产品
联系电话: QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:GDC-0941
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:GDC-0941 (Pictilisib)
CAS:957054-30-7
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量: 100mg
现货日期: 2024/3/25 13:21:23
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:gdc0941
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:1g/;10g/;50g/
备注:现货优势供应
库存量: >25g
现货日期: 2024/3/27 11:35:25
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈, 一种高效的PI3Kα/δ抑制剂
英文名称:Pictilisib, 98%, a potent inhibitor of PI3Kα/δ
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:100MG;25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:GDC-0941
CAS:957054-30-7
备注:C13707
上海源鼎化学科技有限公司
联系电话: 21-57721279
产品介绍:
英文名称:4-(2-(1H-indazol-4-yl)-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine
CAS:957054-30-7
纯度:97%
包装信息:1g,5g,10g,100g,1kg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称:Pictilisib
CAS:957054-30-7
纯度:>98%,PI3Kα/δ
包装信息:50MG
备注:>98%,有效的PI3Kα/δ抑制剂 3000
上海升华医药科技有限公司
联系电话: 021-50793966 18917198199
产品介绍:
中文名称:2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称:GDC0941
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g
上海特伯化学科技有限公司
联系电话: 021-58170097
产品介绍:
中文名称:2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶
英文名称:Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
英文名称:GDC-0941
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:4999RMB/250MG
备注:试剂级
上海复青化学科技有限公司
联系电话: 13816107857
产品介绍:
英文名称:GDC0941
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:10Mg; 25Mg; 50Mg; 1g; 5g; 10g; 25g
合肥恩立医药科技有限公司
联系电话: 0551-66399836 18955197623
产品介绍:
中文名称:[2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶]
英文名称:Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-
CAS:957054-30-7
纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
英文名称:Pictilisib (GDC-0941)
CAS:957054-30-7
纯度:98.0%
包装信息:1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
英文名称:Pictilisib
CAS:957054-30-7
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
中文名称:2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称:Pictilisib
CAS:957054-30-7
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海将来实业股份有限公司
联系电话: 400-0066400 13621662912
产品介绍:
英文名称:Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-
CAS:957054-30-7
纯度:>98%
包装信息:3600RMB/ 50mg
备注:将来试剂

相关产品