957054-30-7
中文名称
2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称
Pictilisib
CAS
957054-30-7
分子式
C23H27N7O3S2
分子量
513.64
MOL 文件
957054-30-7.mol
更新日期
2024/12/18 10:43:54
结构式
基本信息
中文别名
GDC-0941
GDC 0941
GDC0941
4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈, 一种高效的PI3KΑ/Δ抑制剂
2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
GDC 0941
GDC0941
4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈, 一种高效的PI3KΑ/Δ抑制剂
2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文别名
RG7321
GDC-0941
pictrelisib
GDC-0941, >=98%
GDC-0941 free base
GDC-0941 bismesylate
GDC-0941 (Pictilisib)
Pictilisib, 98%, a potent inhibitor of PI3Kα/δ
4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d]
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonylpiperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]py
GDC-0941
pictrelisib
GDC-0941, >=98%
GDC-0941 free base
GDC-0941 bismesylate
GDC-0941 (Pictilisib)
Pictilisib, 98%, a potent inhibitor of PI3Kα/δ
4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d]
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonylpiperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]py
物理化学性质
| 熔点 | >200oC (dec.) |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) | 12.22±0.40(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末状固体。 |
| 颜色 | 白色/灰白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 29350090 |
常见问题列表
生物活性
Pictilisib (GDC-0941)是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，对p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有适度的选择性。Phase 2。
体外研究
GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员，包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖，IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理，有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖，IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖，IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长，GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。
体内研究
GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠，显著抑制生长，肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠，抑制肿瘤生长，且显著延迟肿瘤衰退，与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠，持续2周，诱导肿瘤体积下降~40%，伴随着AKT, S6K 和SGK(血清和糖皮质激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡和抑制中心母细胞数。
生物活性
Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
p110β
(Cell-free assay) | 33 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 75 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 0.58 μM(Ki app) |
体外研究
GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员，包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖，IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理，有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖，IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖，IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长，GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。
体内研究
在微粒体中，GDC-0941仅有有限的代谢，其口服生物利用度为78%。GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠，显著抑制生长，肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠，抑制肿瘤生长，且显著延迟肿瘤衰退，与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN
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0519-85788828 13775037613
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英文名称：GDC0941
CAS：957054-30-7
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
武汉山海志合生物科技有限公司
黄金产品
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17771424646
产品介绍：
英文名称：GDC-0941
CAS：957054-30-7
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注：科研试剂
欧利希（上海）医药科技有限公司
黄金产品
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17316404525
产品介绍：
中文名称：GDC0941
英文名称：GDC-0941
CAS：957054-30-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
备注：欧利希试剂，自有研发团队，产品丰富，图谱齐全，诚信经营，质量保障，质量问题无条件退换，确保您购物无忧！欢迎下单咨询！
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现货
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产品介绍：
英文名称：gdc0941
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：1g/;10g/;50g/
备注：现货优势供应
库存量：
>25g
现货日期：
2024/12/18 10:43:54
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产品介绍：
中文名称：4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈, 一种高效的PI3Kα/δ抑制剂
英文名称：Pictilisib, 98%, a potent inhibitor of PI3Kα/δ
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：100MG;25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海源鼎化学科技有限公司
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21-57721279
产品介绍：
英文名称：4-(2-(1H-indazol-4-yl)-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：1g,10g，100g，1kg
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称：Pictilisib
CAS：957054-30-7
纯度：>98%,PI3Kα/δ
包装信息：50MG
备注：>98%,有效的PI3Kα/δ抑制剂 3000
上海升华医药科技有限公司
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021-50793966 18917198199
产品介绍：
中文名称：2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称：GDC0941
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
中文名称：2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶
英文名称：Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：GDC-0941,有效的PI3K抑制剂
英文名称：GDC-0941
CAS：957054-30-7
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 435.90;50mg/RMB 1647.90;250mg/RMB 4310.90
备注：试剂级
上海复青化学科技有限公司
联系电话：
13816107857
产品介绍：
英文名称：GDC0941
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：10Mg; 25Mg; 50Mg; 1g; 5g; 10g; 25g
合肥恩立医药科技有限公司
联系电话：
0551-66399836 18955197623
产品介绍：
中文名称：[2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶]
英文名称：Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-
CAS：957054-30-7
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
广州爱纯医药科技有限公司
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英文名称：Pictilisib (GDC-0941)
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 Pictilisib
英文名称：Pictilisib
CAS：957054-30-7
纯度：99.97%
包装信息：5mg/RMB 531;10mg/RMB 697;50mg/RMB 1698
上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称：2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
英文名称：Pictilisib
CAS：957054-30-7
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海将来实业股份有限公司
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产品介绍：
英文名称：Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-
CAS：957054-30-7
纯度：>98%
包装信息：3600RMB/ 50mg
备注：将来试剂
苏州亚科科技股份有限公司
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产品介绍：
英文名称：2-(1H-indazol-4-yl)-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine
CAS：957054-30-7
纯度：99%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;