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159351-69-6

中文名称 依维莫司
英文名称 Everolimus
CAS 159351-69-6
分子式 C53H83NO14
分子量 958.232
MOL 文件 159351-69-6.mol
更新日期 2023/03/28 17:05:29
结构式 159351-69-6 结构式

基本信息

中文同义词 依维莫斯
依维莫司
依维莫司 溶液
依维莫司原料药
英文同义词 SDZRAD
RAD-001
Certica
Afinitor
Certican
Zortress
Everolimus
CERTICAN(R)
EveroliMus API
EveroliMus(RAD-001)

物理化学性质

熔点  NA
沸点  998.7±75.0 °C(Predicted)
密度  1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点  2℃
储存条件  −20°C
溶解度  Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml) or in Ethanol (up to 100 mg/ml).
酸度系数(pKa) 10.40±0.70(Predicted)
形态 solid
颜色 White
水溶解性  Soluble in dimethysulfoxide,ethanol and chloroform. Slightly soluble in water.
稳定性 Hygroscopic
InChIKey HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N

安全数据

危险品标志  T,Xn,F
危险类别码  48/25-36-20/21/22-11
安全说明  45-36/37-26-16
危险品运输编号  UN 1648 3 / PGII
WGK Germany  2
10
海关编码 29349990
毒害物质数据 159351-69-6(Hazardous Substances Data)

常见问题列表

西罗莫司衍生物
依维莫司是西罗莫司的衍生物,又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司,属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物,是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂,以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂:舒尼替尼(Sutent,辉瑞制药)和索拉非尼(Nexavar,拜耳制药)的晚期肾癌患者,而且毒副作用较轻微。
依维莫司
舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂(作用于多种细胞靶位),而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR)的专一蛋白质,干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合,形成抑制络合物,从而抑制mTOR激酶活性,同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达,体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
备注:
1,mTOR是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,P13K/AKT的下游产物。
2,西罗莫司又称雷帕霉素。
用途

依维莫司大环内酯类免疫抑制剂;依维莫司是雷帕霉素的衍生物。依维莫司抑制细胞因子介导的淋巴细胞增殖。

作用机制
依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。此外,依维莫司还具有一定的抗肿瘤功效,可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
雷帕霉素靶分子
雷帕霉素靶分子(mTOR)的激活会促进肿瘤细胞的增殖及存活,同时还能引起内皮细胞中的血管源性途径信号传导。雷帕霉素与细胞内蛋白结合的产物---FK506-binding protein 12 (FKBP12),由此形成的蛋白药物复合物能抑制mTOR激酶的活性。雷帕霉素同时具有免疫抑制、抗真菌、抗病毒、血管保护、抗肿瘤活性等作用,但其主要的应用是取其免疫抑制作用,在1999年就被美国FDA批准用于器官移植的抗排异治疗。许多雷帕霉素的衍生物已经被合成,主要目的是为了改善其药物特性,这些努力同时也导致了静脉使用于治疗肾癌的驮瑞塞尔(temsirolimus)及口服使用的依维莫司(everolimus)发现和研究。2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应,并以商品名Certican推向市场。
治疗晚期肾癌
肾癌占癌症的2~3% ,肾癌早期以外科手术为主,晚期则以化疗为主,对化疗和放疗反应往往欠佳,其实,单独使用白介素2或联合阿尔法干扰素有关的免疫疗法由于其毒性及普遍较差的治疗反应使其在临床使用受限。
肾细胞癌是最常见的肾癌类型,病发于肾小管上皮细胞。通常,这类患者体内的癌细胞对放疗和化疗等标准疗法会产生抵抗性,从而使大多数人通过肾脏摘除达到治疗目的。若患者的癌变部位仅限定在肾脏,60-70%的人生存期可达到5年,但癌细胞一旦发生转移,则患者生存期将会大幅降低。
2009年3月30日,诺华公司原免疫抑制药物依维莫司(everolimus,Afinitor)用于肾癌获得美国FDA批准。研究结果显示,依维莫司可明显增加癌症病人的无进展生存期,对于经舒尼替尼或索拉非尼治疗无效的晚期肾细胞癌病人,依维莫司提供了一个新的治疗选择。
2009年8月,欧盟委员会已批准诺华生产的Afinitor(依维莫司)片剂用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的治疗,欧洲医学肿瘤学会、欧洲泌尿学会(EAU)、西班牙肿瘤泌尿生殖小组(SOGUG)、欧洲癌症研究和治疗组织(EORTC)、欧洲医学肿瘤学会(ESMO)的治疗指南以及英国共识性指南等欧洲几项权威治疗指南进行更新,推荐Afinitor作为晚期肾癌患者的二线治疗药。
生物活性
Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
靶点
TargetValue
FKBP12
(Cell-free assay)
1.6-2.4 nM
mTOR (FKBP12)
(Cell-free assay)
1.6 nM-2.4 nM
体外研究

体外, 与Rapamycin相比,Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞,作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM,作用于BT474细胞的全部细胞时,IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用,显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用,抑制率提高50%以上。

体内研究
Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移,伴随着全部血管数降低,这种作用存在剂量依赖性。 Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型,与对照组相比(体积为698 mm

依维莫司价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/03/20HY-10218依维莫司
Everolimus
159351-69-65mg550元
2023/03/20HY-10218依维莫司
Everolimus
159351-69-610mg810元
2023/03/20S1120依维莫司
Everolimus (RAD001)
159351-69-610mM(1mL in DMSO)712.53元

供应商信息 更多

湖北惠择普医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98
包装信息:1G;5G;25G
备注:现货多多,优惠多多,需要可以联系王新 电话 18507139096(微信同号) QQ:1925957016
库存量: 100kg
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台州市适泽化工有限公司
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中文名称:依维莫司
英文名称:EVEROLIMUS
CAS:159351-69-6
纯度:99%HPLC
包装信息:克至公斤级
备注:99%以上HPLC 医药级别
台州市科德化工有限公司
黄金产品
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中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98%
包装信息:g
备注:医药级别
上海临卡生物科技有限公司
大货 黄金产品
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产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:0.95
包装信息:10g;100g;1kg;5kg;25kg
备注:10g;100g;1kg;5kg;25kg
上海楼岚生物科技有限公司
黄金产品
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英文名称:everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98%+
备注:g
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中文名称:EM
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99% HPLC
包装信息:可根据客户需求包装;5KG;1KG
备注:工业级
山东雨禾医药科技有限公司
现货 黄金产品
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中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99%
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备注:1000g
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英文名称:Everolimus(0.2% BHT)
CAS:159351-69-6
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
TargetMol中国(陶术生物)
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英文名称:Chlormequat chloride;EI 38;555;NSC 34858;EI-38;555;Chlormequat chloride;NSC-34858;NSC34858;EI38;555
CAS:159351-69-6
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
库存量: 1g
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:Everolimus (RAD001)
CAS:159351-69-6
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99%
包装信息:1g/;10g/
备注:原料级
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现货日期: 2023/3/15 18:42:29
台州市鸿耀化工有限公司
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中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98.5%
包装信息:2500/G
备注:医药级
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
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备注:G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明
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武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:≥99% 企业标准现货
包装信息:1G/铝箔袋/RMB 2200;5G/铝箔袋/RMB 7000
备注:鼎信通现货直供,品质保证,多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
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CAS:159351-69-6
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纯度:98
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
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纯度:98.0%~102.0%
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备注:以实时报价为准,详细信息咨询李乐13419526507//qq 2733725713
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中文名称:依维莫司
英文名称:According to the dimension of therapy
CAS:159351-69-6
纯度:99.00%
包装信息:25KG;15KG;5KG;1KG;500G;100G;50G
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门
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现货日期: 2023/3/27 9:08:06

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