基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 依维莫司价格(试剂级) 供应商 相关产品
网站主页Cas数据库列表159351-69-6

159351-69-6

中文名称 依维莫司
英文名称 Everolimus
CAS 159351-69-6
分子式 C53H83NO14
分子量 958.232
MOL 文件 159351-69-6.mol
更新日期 2024/12/05 21:11:35
结构式 159351-69-6 结构式

基本信息

中文别名 依维莫斯
依维莫司
依维莫司 溶液
依维莫司原料药
英文别名 SDZRAD
RAD-001
Certica
Afinitor
Certican
Zortress
Everolimus
CERTICAN(R)
EveroliMus API
EveroliMus(RAD-001)
所属类别 原料药:免疫抑制药

物理化学性质

熔点 NA
沸点 998.7±75.0 °C(Predicted)
密度 1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 2℃
储存条件 −20°C
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于DMSO(高达100mg/ml)或乙醇(高达100mg/ml)。
酸度系数(pKa) 10.40±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
水溶解性 Soluble in dimethysulfoxide,ethanol and chloroform. Slightly soluble in water.
稳定性 吸湿性
InChIKey HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS09
警示词 警告
危险性描述 H351-H361fd-H373-H410
防范说明 P202-P260-P273-P280-P308+P313-P391
危险品标志 T,Xn,F
危险类别码 48/25-36-20/21/22-11
安全说明 45-36/37-26-16
危险品运输编号 UN 1648 3 / PGII
WGK Germany 2
WGK Germany 2
F 10
海关编码 29349990
毒害物质数据 159351-69-6(Hazardous Substances Data)

常见问题列表

西罗莫司衍生物
依维莫司是西罗莫司的衍生物,又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司,属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物,是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂,以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂:舒尼替尼(Sutent,辉瑞制药)和索拉非尼(Nexavar,拜耳制药)的晚期肾癌患者,而且毒副作用较轻微。
依维莫司
舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂(作用于多种细胞靶位),而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR)的专一蛋白质,干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合,形成抑制络合物,从而抑制mTOR激酶活性,同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达,体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
备注:
1,mTOR是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,P13K/AKT的下游产物。
2,西罗莫司又称雷帕霉素。
用途

依维莫司大环内酯类免疫抑制剂;依维莫司是雷帕霉素的衍生物。依维莫司抑制细胞因子介导的淋巴细胞增殖。

作用机制
依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。此外,依维莫司还具有一定的抗肿瘤功效,可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
雷帕霉素靶分子
雷帕霉素靶分子(mTOR)的激活会促进肿瘤细胞的增殖及存活,同时还能引起内皮细胞中的血管源性途径信号传导。雷帕霉素与细胞内蛋白结合的产物---FK506-binding protein 12 (FKBP12),由此形成的蛋白药物复合物能抑制mTOR激酶的活性。雷帕霉素同时具有免疫抑制、抗真菌、抗病毒、血管保护、抗肿瘤活性等作用,但其主要的应用是取其免疫抑制作用,在1999年就被美国FDA批准用于器官移植的抗排异治疗。许多雷帕霉素的衍生物已经被合成,主要目的是为了改善其药物特性,这些努力同时也导致了静脉使用于治疗肾癌的驮瑞塞尔(temsirolimus)及口服使用的依维莫司(everolimus)发现和研究。2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应,并以商品名Certican推向市场。
治疗晚期肾癌
肾癌占癌症的2~3% ,肾癌早期以外科手术为主,晚期则以化疗为主,对化疗和放疗反应往往欠佳,其实,单独使用白介素2或联合阿尔法干扰素有关的免疫疗法由于其毒性及普遍较差的治疗反应使其在临床使用受限。
肾细胞癌是最常见的肾癌类型,病发于肾小管上皮细胞。通常,这类患者体内的癌细胞对放疗和化疗等标准疗法会产生抵抗性,从而使大多数人通过肾脏摘除达到治疗目的。若患者的癌变部位仅限定在肾脏,60-70%的人生存期可达到5年,但癌细胞一旦发生转移,则患者生存期将会大幅降低。
2009年3月30日,诺华公司原免疫抑制药物依维莫司(everolimus,Afinitor)用于肾癌获得美国FDA批准。研究结果显示,依维莫司可明显增加癌症病人的无进展生存期,对于经舒尼替尼或索拉非尼治疗无效的晚期肾细胞癌病人,依维莫司提供了一个新的治疗选择。
2009年8月,欧盟委员会已批准诺华生产的Afinitor(依维莫司)片剂用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的治疗,欧洲医学肿瘤学会、欧洲泌尿学会(EAU)、西班牙肿瘤泌尿生殖小组(SOGUG)、欧洲癌症研究和治疗组织(EORTC)、欧洲医学肿瘤学会(ESMO)的治疗指南以及英国共识性指南等欧洲几项权威治疗指南进行更新,推荐Afinitor作为晚期肾癌患者的二线治疗药。
生物活性
Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
靶点
TargetValue
FKBP12
(Cell-free assay)
1.6-2.4 nM
mTOR (FKBP12)
(Cell-free assay)
1.6 nM-2.4 nM
体外研究

体外, 与Rapamycin相比,Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞,作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM,作用于BT474细胞的全部细胞时,IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用,显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用,抑制率提高50%以上。

体内研究
Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移,伴随着全部血管数降低,这种作用存在剂量依赖性。 Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型,与对照组相比(体积为698 mm

图谱信息

依维莫司(159351-69-6)核磁图(1HNMR)

依维莫司价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW1593516963依维莫司159351-69-6100MG688元
2024/11/11XW1593516961依维莫司159351-69-610MG87元
2024/11/08HY-10218依维莫司
Everolimus
159351-69-65mg550元

供应商信息 更多

台州市适泽化工有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 0576-0576-89232655 13566878689
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:EVEROLIMUS
CAS:159351-69-6
纯度:99%
包装信息:克至公斤级
备注:医药级别
台州市科德化工有限公司
黄金产品
联系电话: 0576-84613060 13093829633
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98%
包装信息:g
备注:医药级别
上海临卡生物科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 15901858719
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:0.95
包装信息:10g;100g;1kg;5kg;25kg
备注:10g;100g;1kg;5kg;25kg
博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
黄金产品
联系电话: 0512-0512-62551764 18013103761
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99% HPLC
包装信息:可根据客户需求包装;5KG;1KG
备注:kg
上海陌孚医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 021-59167510 18117107507
产品介绍:
中文名称:优选]依维莫司
英文名称:Everolimus (RAD001)
CAS:159351-69-6
纯度:>=98%
包装信息:20mg
上海乔木化学科技有限公司
黄金产品
联系电话: 021-60451683 15021268886
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98%
包装信息:10G 100G 1KG
备注:化工级
上海超岚化工科技中心
现货 黄金产品
联系电话: 021-QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
库存量: 10G
现货日期: 2024/12/5 21:11:35
沧州恩科医药科技有限公司
现货
联系电话: 0317-5296180 15533709196
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称: Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:化工级 99%沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注:化工中间体 高纯度现货销售!159351-69-6?沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
库存量: >33111g
现货日期: 2024/12/2 13:36:17
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99%
包装信息:1g/RMB 1000;10g
备注:原料级
库存量: >1g
现货日期: 2024/12/4 11:25:54
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话: 027-59402396 13419635609
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99.9%
包装信息:1G;50G;300G
备注:G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明
库存量: 100g
现货日期: 2024/12/2 11:24:18
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话: 027-83778876 13667159345
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98.0%~102.0%
包装信息:1G;5G;1KG;5KG;25KG
备注:现货供应,价格实惠,找武汉维斯尔曼 王华13667159345 QQ:3369551489 可以提供相关资料 根据实际情况可以配合审计工艺 1G/瓶/RMB 1800;10G/瓶/
库存量: 2kg
现货日期: 2024/11/28 8:21:07
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话: 027-59207795 18327179646
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:≥99% 企业标准现货
包装信息:10G;50G;100G
备注:鼎信通现货直供,品质保证,多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
库存量: 105g
现货日期: 2024/12/2 15:49:21
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话: 027-83984790 17720532645
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:含量:98.0%~102.0%
包装信息:25kg/
备注:可按客户要求分装,含税运
库存量: 100g
现货日期: 2024/11/29 9:16:02
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话: 027-59506022 13419526507
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98.0%~102.0%
包装信息:5g/RMB 7800
备注:以实时报价为准,详细信息咨询李乐13419526507//qq 2733725713
库存量: >10g
现货日期: 2024/11/29 10:30:53
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
联系电话: 027-61907345 13397111514
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:EVEROLIMUS
CAS:159351-69-6
纯度:98%
包装信息:1g/2000;20g/1500
备注:现货,按需包装
库存量: >1000g
现货日期: 2024/12/4 12:15:33
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 400-880-2824 18107960669
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;1g
备注:食品级
库存量: 500g
现货日期: 2024/11/25 9:59:44
湖北科乐精细化工有限公司
现货
联系电话: 027-59101668 19945030958
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100g;1g
库存量: 1g
现货日期: 2024/12/4 15:01:28
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 027-59105166 13125137732
产品介绍:
中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:98.0%~102.0%
包装信息:1瓶/RMB 529
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料支持;诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询:刘欢13125137732,QQ客服2853863890
库存量: 100g
现货日期: 2024/12/4 16:10:08

相关产品