75507-68-5
中文名称
马来酸氟吡汀
英文名称
Flupirtine maleate
CAS
75507-68-5
分子式
C19H21FN4O6
分子量
420.392
MOL 文件
75507-68-5.mol
更新日期
2025/01/15 08:58:43
结构式
基本信息
中文别名
氟吡汀杂质
马来酸氟吡
马来酸氟吡啶
马来酸氟吡汀
马来酸氟吡汀杂质
马来酸氟吡汀(标准品)
2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐
2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐
马来酸氟吡
马来酸氟吡啶
马来酸氟吡汀
马来酸氟吡汀杂质
马来酸氟吡汀(标准品)
2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐
2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐
英文别名
Keiton
W 2964M
Ketadolon
Flupirtine Maleat
FLUPIRTINE MALEATE
Fluoxetine Maleate
Flupirtine Maleate Salt
Flupirtine maleate, >=99%
Flupirtinemaleatelupirtine
Flupirtine Maleate Impurity
W 2964M
Ketadolon
Flupirtine Maleat
FLUPIRTINE MALEATE
Fluoxetine Maleate
Flupirtine Maleate Salt
Flupirtine maleate, >=99%
Flupirtinemaleatelupirtine
Flupirtine Maleate Impurity
所属类别
生物化工:DNA/RNA Synthesis 拮抗剂
物理化学性质
熔点 | 186-188°C |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度>20mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
最大波长(λmax) | 343nm(CH3CN)(lit.) |
Merck | 14,4190 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
InChIKey | DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P501-P270-P264-P301+P312+P330 |
安全说明 | 22-24/25 |
安全说明 | 22-24/25-35-20 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | EY8555800 |
海关编码 | 29333990 |
常见问题列表
背景
目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。
普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。
简介
马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效,对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力,也不抑制Chemicalbook前列腺素的合成,不被纳洛酮拮抗,镇痛强度(ED50)弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡,约为吗啡的50%,与喷他佐辛相当,强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。
药代动力学
本品口服吸收约90%,直肠给药吸收70%。口服后20~30min即显现药理效应,作用持续时间为3~5h。血浆半衰期为8~11h。该药在机体组织中,主要在肝脏代谢,约有70%的药物经肾脏消除。
作用
马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用,其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢,但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性,也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应,如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低,反而可以减少服用量。总之,马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。
生物活性
Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。
靶点
Target | Value |
NMDA receptor | |
Potassium channel |
体外研究
Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。 Flupirtine浓度为1-10 mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。 Flupirtine浓度为1或5μg/mL时,作用于初级神经元细胞,阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。 Flupirtine 浓度为10 μM作用于,10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中,显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡,同时,Flupirtine 作用于PC 12培养,具有抗氧化效果。 Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时,降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道,从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。
体内研究
Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中,Flupirtine 集中处理,抑制化学,热学,机械,和电刺激诱导的神经痛反应。 Flupirtine作用于大鼠,具有放松肌肉的效果。
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中文名称:马来酸氟吡汀
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中文名称:马来酸氟吡汀
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中文名称:马来酸氟吡汀
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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate
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包装信息:1瓶/RMB 517
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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
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纯度:99% HPLC
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中文名称:马来酸氟吡汀, 一种神经元钾通道开放剂,NMDA受体拮抗剂
英文名称:Flupirtine maleate salt, 97%, a selective neuronal potassium channel opener, NMDA receptor antagonist
CAS:75507-68-5
纯度:97%
包装信息:100mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate Salt
CAS:75507-68-5
纯度:>98.0%(LC)(T)
包装信息:100Mg;1g
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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate;N-[2-AMino-6-[[4-fluorophenyl)Methyl]aMino]-3-pyridinyl]carbaMicacidethylesterMaleate
CAS:75507-68-5
纯度:99% HPLC
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中文名称:马来酸氟吡汀
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中文名称:马来酸氟吡汀
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CAS:75507-68-5
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英文名称:Flupirtine Maleate Salt , 98%
CAS:75507-68-5
纯度:98%
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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate
CAS:75507-68-5
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纯度:98+%
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