755038-65-4
中文名称
N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
英文名称
Volasertib (BI 6727)
CAS
755038-65-4
分子式
C34H50N8O3
分子量
618.81
MOL 文件
755038-65-4.mol
更新日期
2026/09/24 13:07:13
结构式
基本信息
中文别名
伏拉塞替 250MG
VOLASERTIB (BI 6727)
BI 6727
BI-6727
BI6727
N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
VOLASERTIB (BI 6727)
BI 6727
BI-6727
BI6727
N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
英文别名
BI-6727
Volaserib
Volasertib
Volasertib, >=98%
BI6727 (Volasertib)
Volasertib (BI 6727)
N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-
N-[trans-4-[4-(CyclopropylMethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-Me
N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7
N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-MethoxybenzaMide
Volaserib
Volasertib
Volasertib, >=98%
BI6727 (Volasertib)
Volasertib (BI 6727)
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N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7
N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-MethoxybenzaMide
所属类别
生物化工：PLK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 86 - 87*C |
| 密度 | 1.26 |
| 储存条件 | -20° |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 14.26±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
| InChIKey | SXNJFOWDRLKDSF-STROYTFGSA-N |
| SMILES | C(N[C@@H]1CC[C@@H](N2CCN(CC3CC3)CC2)CC1)(=O)C1=CC=C(NC2=NC=C3C(=N2)N(C(C)C)[C@H](CC)C(=O)N3C)C(OC)=C1 |
| CAS 数据库 | 755038-65-4 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
应用领域
用途1
伏拉塞替是PLK1激酶的小分子抑制剂，已被FDA批准用于治疗急性髓系白血病。陶扎色替是Aurora蛋白家族的抑制剂，适应症为多种肿瘤类型的相关临床研究正在进行当中。该研究找到了小肠癌的潜在治疗药物，为小肠癌新的治疗方案提供了重要线索。
常见问题列表
药理作用
伏拉塞替是由Boehringer Ingelheim公司研发的一种ATP竞争性抑制剂，可高效抑制PLK1激酶，目前处于Ⅲ期临床研究阶段，用于治疗急性髓细胞白血病。伏拉塞替（Volasertib）和陶扎色替（Tozasertib）两种候选药物比目前临床常用的小肠癌治疗药物奥沙利铂（Oxaliplatin）和伊立替康（Irinotecan）具有更强的肿瘤杀伤效果。
生物活性
Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。
体外研究
如同BI2536，BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1，BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3，IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖，包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞，EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中，BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集，这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色，这表明细胞处于M期，随后诱导细胞凋亡。 BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤（NB）肿瘤起始细胞（NB TIC）的抑制活性，EC 50为21 nM，而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。 类似于BI2536，BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。
体内研究
BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长，包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌，伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。 体内研究表明，BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。
特征
BI6727具有高的体积分布，良好的组织穿透力和长的半衰期。
生物活性
Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
PLK1
(Cell-free assay) | 0.87 nM |
图谱信息
N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺(755038-65-4)核磁图(1HNMR)伏拉塞替价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-12137R | 伏拉塞替 Volasertib (Standard) | 755038-65-4 | 5 mg | 1700元 |
| 2026/09/15 | HY-12137 | N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺 Volasertib | 755038-65-4 | 1 mg | 340元 |
| 2026/09/15 | HY-12137R | 伏拉塞替 Volasertib (Standard) | 755038-65-4 | 10 mg | 2725元 |
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中文名称：N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
英文名称：Volasertib (BI 6727)
CAS：755038-65-4
纯度：98%
包装信息：5mg; 50mg; 10mM (in 1mL DMSO); 10mg; 100mg
备注：Medbio
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英文名称：Volasertib (BI 6727)
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包装信息：5g;25g;100g;1kg;25kg
备注：常规库存
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3g
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2026/9/24 13:07:13
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中文名称：伏拉塞替
英文名称：Volasertib (BI 6727)
CAS：755038-65-4
纯度：98%+
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g;50g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：伏拉塞替
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纯度：98.00%
包装信息：1g
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英文名称：Volasertib (BI 6727)
CAS：755038-65-4
纯度：>98%,Plk1
包装信息：25MG
备注：>98%，Plk1抑制剂 2870
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CAS：755038-65-4
纯度：0.95
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CAS：755038-65-4
纯度：Moligand?, ≥97%
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中文名称：伏拉塞替
英文名称：Volasertib
CAS：755038-65-4
纯度：99.38%
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CAS：755038-65-4
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包装信息：25mg,50mg,100mg,1g
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英文名称：Volasertib (BI 6727)
CAS：755038-65-4
纯度：98
包装信息：1g;25g;100g;500g;1kg;25kg
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英文名称：BI6727 (Volasertib)
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纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
英文名称：Volasertib (BI 6727)
CAS：755038-65-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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纯度：98% HPLC
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