1009820-21-6
中文名称
5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称
5-[(3-chlorophenyl)amino]-Benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS
1009820-21-6
分子式
C19H12ClN3O2
分子量
349.77
MOL 文件
1009820-21-6.mol
更新日期
2024/04/23 14:17:50
结构式
基本信息
中文别名
CK2抑制剂(CX-4945)
5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸
5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
SILMITASERTIB, 一种高活性ATP竞争性CK2抑制剂
5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸
5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
SILMITASERTIB, 一种高活性ATP竞争性CK2抑制剂
英文别名
CX-4945
CS-1985
Silmitasertib
CX-4945, >=98%
CX-4945, CX4945
mitasertib (CX-4945)
Silmitasertib(CX-4945)
CX-4945 Silmitasertib
SILMITASERTIB
CX 4945
CX4945
CX-4945 (SILMITASERTIB)
CX 4945
CX4945
CS-1985
Silmitasertib
CX-4945, >=98%
CX-4945, CX4945
mitasertib (CX-4945)
Silmitasertib(CX-4945)
CX-4945 Silmitasertib
SILMITASERTIB
CX 4945
CX4945
CX-4945 (SILMITASERTIB)
CX 4945
CX4945
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 568.5±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.490 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥103.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 2.96±0.30(Predicted) |
| 形态 | 橙色粉末 |
安全数据
| 海关编码 | 29339900 |
CX-4945价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-50855 | CX-4945 Silmitasertib | 1009820-21-6 | 2mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-50855 | CX-4945 Silmitasertib | 1009820-21-6 | 5mg | 1000元 |
| 2024/01/25 | HY-50855 | CX-4945 Silmitasertib | 1009820-21-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1250元 |
常见问题列表
生物活性
Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
|
CK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
体外研究
CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路，而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少，而p21和p27整体水平则会升高，同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生，其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理，能阻断p53和pVHL下调，降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性，其IC50是0.1 μM 。
体内研究
在BT-474模型中，一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有强效的抗癌活性，TGI分别为88% 和97%，每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中，一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理，TGI为93%，在治疗期结束时，有3只动物没发现还有残留的肿瘤。在PC3异种移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理，能抑制肿瘤生长，TGI分别为19%, 40%和86%
供应商信息 更多
无锡凯德瑞医药科技有限公司
黄金产品
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19906241957
产品介绍：
CAS：1009820-21-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1 g; 5 g; 10 g; 25 g; 100 g;
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
黄金产品
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15076683720
产品介绍：
中文名称：5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称：CX-4945
CAS：1009820-21-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/4/14 10:33:07
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：CX-4945 (Silmitasertib)
CAS：1009820-21-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
现货日期：
2024/4/23 14:17:50
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
中文名称：5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称：CX-4945(Silmitasertib)
CAS：1009820-21-6
纯度：98%+
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：C13510
武汉永璨生物科技有限公司
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英文名称：CX-4945
CAS：1009820-21-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海相辉医药科技有限公司
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+8618575662672 18575662672
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英文名称：Cx-4945
CAS：1009820-21-6
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：CX-4945
CAS：1009820-21-6
纯度：>98%,CK2
包装信息：5MG;25MG;
备注：>98%,CK2抑制剂 MB3519
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话：
13901585132
产品介绍：
中文名称：5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称：5-[(3-chlorophenyl)amino]-Benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS：1009820-21-6
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：CX-4945 (Silmitasertib),CK2抑制剂
英文名称：CX-4945 (Silmitasertib)
CAS：1009820-21-6
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1388.90;50mg/RMB 4885.90;5mg/RMB 872.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：CX-4945
CAS：1009820-21-6
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
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中文名称：Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate;Tris(2;4-di-tert-butylphenyl)phosphate;三(2;4 - 二 - 叔丁基苯基)磷酸酯
英文名称：Silmitasertib
CAS：1009820-21-6
包装信息：1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海笛柏生物科技有限公司
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021-54359730 400-008-9730
产品介绍：
中文名称：5-((3-氯苯基)胺)苯并-[c][2,6]萘啶-8-羧酸
英文名称：5-((3-Chlorophenyl)amino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS：1009820-21-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg;25mg;100mg;500mg
备注：试剂级
杭州杰恒化工有限公司
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产品介绍：
英文名称：Silmitasertib
CAS：1009820-21-6
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称：CX-4945
CAS：1009820-21-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：CX-4945 (SilMitasertib)
CAS：1009820-21-6
上海泽涵 生物医药科技有限公司
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英文名称：Silmitasertib(CX-4945)
CAS：1009820-21-6
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：Silmitasertib (CX-4945)
CAS：1009820-21-6
纯度：>=98%
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广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：CX-4945 (Silmitasertib)
CAS：1009820-21-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
备注：可定制包装规格