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1009820-21-6

中文名称 5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称 5-[(3-chlorophenyl)amino]-Benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS 1009820-21-6
分子式 C19H12ClN3O2
分子量 349.77
MOL 文件 1009820-21-6.mol
更新日期 2026/09/30 08:47:02
结构式 1009820-21-6 结构式

基本信息

中文别名 CK2抑制剂(CX-4945)
5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸
5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
SILMITASERTIB, 一种高活性ATP竞争性CK2抑制剂
英文别名 CX-4945
CS-1985
Silmitasertib
CX-4945, >=98%
CX-4945, CX4945
mitasertib (CX-4945)
Silmitasertib(CX-4945)
CX-4945 Silmitasertib
SILMITASERTIB
CX 4945
CX4945
CX-4945 (SILMITASERTIB)
CX 4945
CX4945
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点 568.5±50.0 °C(Predicted)
密度 1.490
储存条件 -20°C储存
溶解度 ≥103.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa) 2.96±0.30(Predicted)
形态 橙色粉末
颜色 Yellow to orange
InChI InChI=1S/C19H12ClN3O2/c20-12-2-1-3-13(9-12)22-18-15-6-7-21-10-16(15)14-5-4-11(19(24)25)8-17(14)23-18/h1-10H,(H,22,23)(H,24,25)
InChIKey MUOKSQABCJCOPU-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(NC2=CC=CC(Cl)=C2)C2=C(C=NC=C2)C2=CC=C(C(O)=O)C=C2N=1

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H315-H319-H335
防范说明 P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P305+P351+P338-P337+P313-P261-P271-P304+P340-P312-P403+P233-P405-P501
海关编码 29339900

图谱信息

CX-4945(1009820-21-6)核磁图(1HNMR)

CX-4945价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/09/15HY-50855CX-4945
Silmitasertib
1009820-21-62mg650元
2026/09/15HY-50855RCX-4945
Silmitasertib (Standard)
1009820-21-65 mg2500元
2026/09/15HY-50855CX-4945
Silmitasertib
1009820-21-65mg1000元

常见问题列表

生物活性
Silmitasertib (CX-4945)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
CK2
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

CX-4945是CK2特异的抑制剂,它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%,这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM,但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛,其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应,但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路,而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少,而p21和p27整体水平则会升高,同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生,其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理,能阻断p53和pVHL下调,降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性,其IC50是0.1 μM 。

体内研究
在BT-474模型中,一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945,具有强效的抗癌活性,TGI分别为88% 和97%,每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中,一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理,TGI为93%,在治疗期结束时,有3只动物没发现还有残留的肿瘤。在PC3异种移植的模型中,用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理,能抑制肿瘤生长,TGI分别为19%, 40%和86%

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无锡凯德瑞医药科技有限公司
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产品介绍:
CAS:1009820-21-6
纯度:98% HPLC
包装信息:1 g; 5 g; 10 g; 25 g; 100 g;
天津凯利奇生物科技有限公司
现货 黄金产品
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产品介绍:
中文名称:5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称:CX-4945
CAS:1009820-21-6
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 3g
现货日期: 2026/9/28 8:59:57
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中文名称:5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称:5-((3-Chlorophenyl)amino)benzo-[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS:1009820-21-6
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g
备注:纯度:98% | 包装信息:g;kg | 备注:可按需分装,可接定制,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:3807961510 电话(同微信):18037197114
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中文名称:5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸
英文名称:CX4945
CAS:1009820-21-6
纯度:98% HPLC
包装信息:200mg;5g;100g
备注:专注小分子化合物定制和研发,合格后付款,质量问题无条件退款,欢迎定制咨询!
库存量: 500mg
现货日期: 2026/9/30 8:47:02
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中文名称:5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称:CX-4945(Silmitasertib)
CAS:1009820-21-6
纯度:98%+
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:C13510
武汉永璨生物科技有限公司
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英文名称:CX-4945
CAS:1009820-21-6
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
上海相辉医药科技有限公司
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英文名称:Cx-4945
CAS:1009820-21-6
纯度:95%
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英文名称:CX-4945
CAS:1009820-21-6
纯度:>98%,CK2
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,CK2抑制剂 MB3519
南京诺利斯医药科技有限公司
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中文名称:5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称:5-[(3-chlorophenyl)amino]-Benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS:1009820-21-6
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
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产品介绍:
中文名称:CX-4945 (Silmitasertib),CK2抑制剂
英文名称:CX-4945 (Silmitasertib)
CAS:1009820-21-6
纯度:Moligand?, ≥98%
包装信息:5mg/RMB 832.90;10mg/RMB 1313.90;50mg/RMB 5099.90
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英文名称:CX-4945
CAS:1009820-21-6
纯度:98.0%
包装信息:50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 Silmitasertib
英文名称:Silmitasertib
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纯度:99.61%
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上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称:5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称:5-((3-Chlorophenyl)amino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS:1009820-21-6
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包装信息:50mg;100mg;250mg;1g
备注:BD226527
上海笛柏生物科技有限公司
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中文名称:5-((3-氯苯基)胺)苯并-[c][2,6]萘啶-8-羧酸
英文名称:5-((3-Chlorophenyl)amino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS:1009820-21-6
纯度:>=98%
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备注:试剂级
杭州杰恒化工有限公司
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英文名称:CX-4945
CAS:1009820-21-6
纯度:98% HPLC
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英文名称:CX-4945 (Silmitasertib)
CAS:1009820-21-6
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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中文名称:5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名称:CX-4945
CAS:1009820-21-6
纯度:99% HPLC
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英文名称:CX-4945 (SilMitasertib)
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