380843-75-4
中文名称
伯舒替尼
英文名称
Bosutinib
CAS
380843-75-4
分子式
C26H29Cl2N5O3
MDL 编号
MFCD07367846
分子量
530.45
MOL 文件
380843-75-4.mol
更新日期
2026/10/08 08:21:15
结构式
基本信息
中文别名
4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈
伯舒替尼
博舒替尼
伯舒替尼
博舒替尼
英文别名
SKI-606
BOSUTINIB
Bosutinib for research
4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile
BOSUTINIB
Bosutinib for research
4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile
所属类别
原料药：替尼类抗肿瘤药
物理化学性质
| 熔点 | 116-120 ºC |
| 沸点 | 649.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36 |
| 蒸气压 | 0-0Pa at 20℃ |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度≥15mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 7.63±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 灰白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey | PICKMQXYAMDEPF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C2C(=CC(OC)=C(OCCCN3CCN(C)CC3)C=2)C(NC2=CC(OC)=C(Cl)C=C2Cl)=C(C#N)C=1 |
| LogP | 3.3-4.3 at pH9.5 |
| 表面张力 | 72.4mN/m at 3.6mg/L and 20℃ |
| CAS 数据库 | 380843-75-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H413 |
| 防范说明 | P273-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36 |
| 安全说明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
| REACH 注册登记 | Active |
| 海关编码 | 29335990 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
| 危险性类别 | Aquatic Chronic 4 Eye Irrit. 2 |
常见问题列表
不良反应
伯舒替尼最常见的不良反应(>20%)是腹泻，恶心，血小板减少，呕吐，腹痛，皮疹。贫血，发热和疲劳。
适应症和用途
伯舒替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗成人慢性，加速或者急变期的Ph+之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)。
特殊人群中使用
因为伯舒替尼的作用机制，可能会对通过哺乳对婴儿产生影响，故不推荐哺乳母亲用药。
作用机制
伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src属于结构相关的Src激酶家族SFKs的成员，其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散密切相关。
生物活性
Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
靶点
| Target | Value |
|
S6 kinase
() | |
|
ERK
() | |
|
STAT3
() | |
|
Abl
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 1.2 nM |
体外研究
Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高，IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖，IC50为100 nM。 Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖，IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM，比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维，具有看增殖活性，IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化，导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制。 虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活，但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵，IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。
体内研究
Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分别为18%和30%。 Bosutinib口服给药小鼠5天，显著抑制K562 肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤，按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤，且没有毒性。 与作用于HT29 移植瘤的效果相比，Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠，每天两次，可抑制肿瘤生长，提高剂量后不会有更高效果，但是 按50 mg/kg剂量处理则没有效果。
伯舒替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-10158 | 伯舒替尼 Bosutinib | 380843-75-4 | 1 mg | 140元 |
| 2026/09/15 | HY-10158 | 伯舒替尼 Bosutinib | 380843-75-4 | 5 mg | 281元 |
| 2026/09/15 | HY-10158 | 伯舒替尼 Bosutinib | 380843-75-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 328元 |
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产品介绍：
中文名称：博舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：99
包装信息：10g/
备注：G级|
沧州恩科医药科技有限公司
现货
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：99%化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1公斤;2公斤;3公斤
备注：化工级 化工中间体伯舒替尼 博舒替尼 380843-75-4 Bosutinib沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单欢迎联系QQ578205830
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中文名称：博舒替尼
英文名称：Bosutinib
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包装信息：100g
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib, 98%
CAS：380843-75-4
纯度：98%
包装信息：10MG;200MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：99%
包装信息：100mg;250mg;1g;5g;25g
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中文名称：伯舒替尼/博舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：99%
备注：AB07684
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：> 99%,(Src/Abl)
包装信息：20MG
备注：> 99%,(Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂
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英文名称：4-(2,4-Dichloro-5-MethoxyphenylaMino)-6-Methoxy-7-[3-(4-Methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile
CAS：380843-75-4
纯度：>98%
包装信息：10g;50g;500g
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021-58170097
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：99%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
南京诺利斯医药科技有限公司
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13901585132
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：98% LCMS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：伯舒替尼 (SKI-606)
英文名称：Bosutinib (SKI-606)
CAS：380843-75-4
纯度：Moligand?, ≥99%
包装信息：10mg/RMB 221.90;50mg/RMB 439.90;100mg/RMB 631.90
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：95%
包装信息：1g; 5g; 25g; 100g; 500g; 1kg; 5kg
备注：黄金产品
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：博舒替尼
英文名称：Bosutinib (SKI-606)
CAS：380843-75-4
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
CAS：380843-75-4
纯度：99.89%
包装信息：1mg/RMB 113;5mg/RMB 229;10mg/RMB 372