300842-64-2
中文名称
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
英文名称
N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine
CAS
300842-64-2
分子式
C21H17BrN4
分子量
405.29
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
化合物NVP-ACC789
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
英文别名
Acc-789
ZK 202650
NVP-ACC-789
ACC-789 (NVP-ACC789)
ACC-789
ZK-202650
NVP-ACC-789
ACC789
ACC 789
N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine
N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
607.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.441 |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO:13.0(Max Conc. mg/mL);32.08(Max Conc. mM)
DMF:0.5(Max Conc. mg/mL);1.23(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
Ethanol:0.2(Max Conc. mg/mL);0.49(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
5.46±0.10(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
靶点
|
VEGFR-2
0.02 μM (IC
50
)
|
VEGFR-1
0.38 μM (IC
50
)
|
mVEGFR-2
0.23 μM (IC
50
)
|
VEGFR-3
0.18 μM (IC
50
)
|
PDGFR-β
1.4 μM (IC
50
)
|
体外研究
The enzymatic kinase assays demonstrate that NVP-ACC789 is an inhibitor of human VEGFR-1, VEGFR-2 (mouse VEGFR-2), VEGFR-3 and PDGFR-β with IC
50
s of 0.38, 0.02 (0.23), 0.18, 1.4 μM, respectively. In VEGF-treated cultures, addition of the VEGFR-2 inhibitor NVP-ACC789 reduces BME cell number to baseline levels from 1 μM. Likewise, bFGF-induced BME cell proliferation is reduced markedly by NVP-ACC789 from 1 to 10 μM, without however reaching basal levels. NVP-ACC789 is found to be a potent inhibitor of VEGF-induced HUVE cell proliferation with an IC
50
of 1.6 nM. NVP-ACC789 also completely inhibits VEGF-induced BME and BAE cell invasion and VEGF-C-induced BAE cell invasion. The inhibition is dose-dependent in both cell types with a maximal effect from 1 μM.
体内研究
NVP-ACC789 which is given in daily oral doses for 6 days blocks VEGF-induced angiogenesis in a dose-dependent manner. NVP-ACC789 also inhibits the response to bFGF to some extent, but the dose-response curve is not linear for NVP-ACC789.
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英文名称：ACC-789
CAS：300842-64-2
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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CAS：300842-64-2
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英文名称：N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine
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