1313363-54-0
中文名称
CS-1248
英文名称
NVP-CGM097
CAS
1313363-54-0
分子式
C38H47ClN4O4
分子量
659.26
MOL 文件
1313363-54-0.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:58
结构式
基本信息
中文别名
NVP-CGM097游离态
MDM2抑制剂(NVP-CGM097)
(S)-1-(4-氯苯基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-2-(4-[甲基[4-(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)-反式环己基甲基]氨基]苯基)-1,4-二氢-2H-异喹啉-3-酮
MDM2抑制剂(NVP-CGM097)
(S)-1-(4-氯苯基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-2-(4-[甲基[4-(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)-反式环己基甲基]氨基]苯基)-1,4-二氢-2H-异喹啉-3-酮
英文别名
CGM097
CS-2423
CS-1248
NVP-CGM097
NVP-CGM097 (CGM097)
CGM097
CGM-097
CGM 097
NVPCGM097
NVPCGM 097
NVPCGM-097
(S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-[methyl[4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)-trans-cyclohexylmethyl]amino]phenyl)-1,4-dihydro-2H-isoquinolin-3-one
(S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4S)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one
3(2H)-Isoquinolinone, 1-(4-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methoxy-7-(1-methylethoxy)-2-[4-[methyl[[trans-4-(4-methyl-3-oxo-1-piperazinyl)cyclohexyl]methyl]amino]phenyl]-, (1S)-
(S)-1-(4-chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4r)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one hydrochloride
CS-2423
CS-1248
NVP-CGM097
NVP-CGM097 (CGM097)
CGM097
CGM-097
CGM 097
NVPCGM097
NVPCGM 097
NVPCGM-097
(S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-[methyl[4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)-trans-cyclohexylmethyl]amino]phenyl)-1,4-dihydro-2H-isoquinolin-3-one
(S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4S)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one
3(2H)-Isoquinolinone, 1-(4-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methoxy-7-(1-methylethoxy)-2-[4-[methyl[[trans-4-(4-methyl-3-oxo-1-piperazinyl)cyclohexyl]methyl]amino]phenyl]-, (1S)-
(S)-1-(4-chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4r)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one hydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 830.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.210±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);75.84(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 8.31±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
CS-1248价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15954 | CS-1248 NVP-CGM097 | 1313363-54-0 | 2mg | 1200元 |
| 2024/01/25 | HY-15954 | CS-1248 NVP-CGM097 | 1313363-54-0 | 5mg | 2100元 |
| 2024/01/25 | HY-15954 | CS-1248 NVP-CGM097 | 1313363-54-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 3046元 |
常见问题列表
生物活性
NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。
靶点
| Target | Value |
|
hMDM2
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
体外研究
在不同物种间，NVP-CGM097与MDM2的结合能力有所差异。NVP-CGM097对p53:MDM2相互作用的选择性是对p53:MDM4相互作用的1176倍，是对Ras:Raf相互作用的3000倍，而对Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用没有活性，因此，NVP-CGM097对p53:MDM2具有高选择性。NVP-CGM097能够显著地促进野生型p53进入细胞核，IC50为0.224 μM, 说明它能在活细胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促进p53如核，从而导致细胞p53依赖性的生长抑制。
体内研究
静脉注射后，NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中为5 mL/min/kg, 在大鼠中为7 mL/min/kg, 在狗中为3 mL/min/kg, 在猴子中为4 mL/min/kg。与肝血流量相比，NVP-CGM097在所有物种中的血清清除率都比较低（通常为5-10%肝血流量）。NVP-CGM097在啮齿类动物和猴子中的半衰期为6-12小时；而在狗中的半衰期为20小时，相对来说更长。进行口服给药后，NVP-CGM097能够很好地被吸收，在给药后1-4.5小时中在体内达到最高浓度。其在小鼠、大鼠和狗中，口服生物活性利用率比较高，而在猴子中相对较低。在体内MDM2扩增的SJSA-1人类肿瘤模型中，NVP-CGM097能够抑制p53和MDM2的相互作用，并重新激活p53通路。在给药30 mg/kg的携瘤小鼠中，p21的mRNA水平升高。对小鼠进行每日给药，将剂量依赖性地显著抑制SJSA-1肿瘤的生长。
供应商信息 更多
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/4/22 14:25:58
苏州冉酶生物科技有限公司
现货
联系电话：
0512-0512-62793604 18015430729
产品介绍：
中文名称：CS-1248
英文名称：CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：99% HPLC
包装信息：5g
备注：仅供实验室研发使用
库存量：
5g
现货日期：
2024/4/22 7:11:59
苏州景皓生物科技有限公司
现货
联系电话：
18136139868
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
现货日期：
2024/4/16 17:02:37
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097 (CGM097)
CAS：1313363-54-0
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM-097
CAS：1313363-54-0
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4551
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海缘启生物科技有限公司
联系电话：
+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
上海与昂化工有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
备注：现货
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：98%
包装信息：1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,500mg,1g
凯立德生物医药技术（上海）有限公司
联系电话：
021-58180488
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097 (CGM097)
CAS：1313363-54-0
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
苏州杉洋新材料有限公司
联系电话：
0512-0512-63268889 13862023007
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：98%HPLC
上海腾骞生物科技有限公司
联系电话：
021-50895067 18616507272
产品介绍：
英文名称：NVP-CGM097
CAS：1313363-54-0
纯度：97%
包装信息：10g
备注：常温密封