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1313363-54-0

中文名称 CS-1248
英文名称 NVP-CGM097
CAS 1313363-54-0
分子式 C38H47ClN4O4
分子量 659.26
MOL 文件 1313363-54-0.mol
更新日期 2024/11/19 15:46:54
结构式 1313363-54-0 结构式

基本信息

中文别名 NVP-CGM097游离态
MDM2抑制剂(NVP-CGM097)
(S)-1-(4-氯苯基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-2-(4-[甲基[4-(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)-反式环己基甲基]氨基]苯基)-1,4-二氢-2H-异喹啉-3-酮
英文别名 CGM097
CS-2423
CS-1248
NVP-CGM097
NVP-CGM097 (CGM097)
CGM097
CGM-097
CGM 097
NVPCGM097
NVPCGM 097
NVPCGM-097
(S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-[methyl[4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)-trans-cyclohexylmethyl]amino]phenyl)-1,4-dihydro-2H-isoquinolin-3-one
(S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4S)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one
3(2H)-Isoquinolinone, 1-(4-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methoxy-7-(1-methylethoxy)-2-[4-[methyl[[trans-4-(4-methyl-3-oxo-1-piperazinyl)cyclohexyl]methyl]amino]phenyl]-, (1S)-
(S)-1-(4-chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4r)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one hydrochloride
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点 830.1±65.0 °C(Predicted)
密度 1.210±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);75.84(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 8.31±0.20(Predicted)
形态 粉末
颜色 Light yellow to yellow

CS-1248价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-15954CS-1248
NVP-CGM097
1313363-54-02mg840元
2024/11/08HY-15954CS-1248
NVP-CGM097
1313363-54-05mg1600元
2024/11/08S7875CS-1248
NVP-CGM097
1313363-54-02mg1204.77元

常见问题列表

生物活性
NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。
靶点
TargetValue
hMDM2
(Cell-free assay)
1.7 nM
体外研究

在不同物种间,NVP-CGM097与MDM2的结合能力有所差异。NVP-CGM097对p53:MDM2相互作用的选择性是对p53:MDM4相互作用的1176倍,是对Ras:Raf相互作用的3000倍,而对Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用没有活性,因此,NVP-CGM097对p53:MDM2具有高选择性。NVP-CGM097能够显著地促进野生型p53进入细胞核,IC50为0.224 μM, 说明它能在活细胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促进p53如核,从而导致细胞p53依赖性的生长抑制。

体内研究
静脉注射后,NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中为5 mL/min/kg, 在大鼠中为7 mL/min/kg, 在狗中为3 mL/min/kg, 在猴子中为4 mL/min/kg。与肝血流量相比,NVP-CGM097在所有物种中的血清清除率都比较低(通常为5-10%肝血流量)。NVP-CGM097在啮齿类动物和猴子中的半衰期为6-12小时;而在狗中的半衰期为20小时,相对来说更长。进行口服给药后,NVP-CGM097能够很好地被吸收,在给药后1-4.5小时中在体内达到最高浓度。其在小鼠、大鼠和狗中,口服生物活性利用率比较高,而在猴子中相对较低。在体内MDM2扩增的SJSA-1人类肿瘤模型中,NVP-CGM097能够抑制p53和MDM2的相互作用,并重新激活p53通路。在给药30 mg/kg的携瘤小鼠中,p21的mRNA水平升高。对小鼠进行每日给药,将剂量依赖性地显著抑制SJSA-1肿瘤的生长。

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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 2g
现货日期: 2024/11/13 9:55:59
苏州冉酶生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:CS-1248
英文名称:CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:99% HPLC
包装信息:5g
备注:仅供实验室研发使用
库存量: 5g
现货日期: 2024/11/19 15:46:54
ChemeGen 中国
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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:98%
包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注:品牌:ChemeGen
库存量: 10g
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英文名称:NVP-CGM097 (CGM097)
CAS:1313363-54-0
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称:NVP-CGM-097
CAS:1313363-54-0
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
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英文名称:NVP-CGM097
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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:>98% HPLC
包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注:医药对照品
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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:99%
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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:98.00%
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英文名称:NVP-CGM097
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纯度:98% HPLC LCMS
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英文名称:NVP-CGM097
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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:98%
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英文名称:NVP-CGM097 (CGM097)
CAS:1313363-54-0
纯度:98%+ HPLC
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英文名称:NVP-CGM097
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英文名称:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0
纯度:99%
包装信息:10g;50g

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